Болезни сердечно-сосудистой системы могут иметь различную этиологию, но чаще всего их причиной является нарушение липидного обмена в организме, что провоцирует атеросклеротические процессы в сосудах. Причин тому много – это и ускоренная урбанизация, постоянно возрастающий уровень стресса, низкая физическая активность и неправильное питание.

Решение подобной проблемы передполагает устранение провоцирующих факторов, а также прием  гиполипидемических препаратов. Одним из видов таких лекарств стали статины. В этой статье мы рассмотрим два представителя этой группы и выясним, что лучше – Аторвастатин или Симвастатин.

Обзор и принцип действия Аторвастатина и Симвастатина

Аторвастатин является одним из современных представителей класса статинов. Гиполипидемическое действие реализуется за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, следствием чего является снижение уровня общего холестерина. Благодаря уменьшению концентрации последнего, прямо пропорционально уменьшается количественное содержание в плазме крови липопротеинов низкой и очень низкой плотности.

Препарат повышает активность рецепторов на поверхности гепатоцитов, что способствует ускорению процессов утилизации ЛПНП. Даже у людей с наследственными нарушениями липидного обмена, Аторвастатин эффективно снижает уровень «плохого» холестерина.

Преимущества Аторвастатина

Симвастатин представляет первое поколение гиполипидемических средств. Данное лекарственное средство требует предварительной активации в гепатобилиарной системе. После превращения в активную форму, снижает уровень ЛПНП путем ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы.

Помимо уменьшения атерогенных ЛПНП и ЛПОНП, Симвастатин повышает уровень факторов антиатерогенности в виде липопротеидов высокой плотности. Оказывая влияние на клетки печени, снижается активность образования ЛПНП.

Аторвастатин и Симвастатин, несмотря на разницу поколений, действуют на одно звено патогенеза при атерогенных заболеваниях, а именно на ГМГ-КоА-редуктазу. Стоит разобраться детальней с ролью данного фермента в процессе жирового обмена человека.

Эффект 3-метил-3-метилглутарил-КоА редуктазы заключается в том, что она завершает процесс образования холестерина и других стеролов, катализируя синтез мевалоновой кислоты. Количественное содержание фермента зависит от поступления в организм животных жиров.

Фармакокинетика статинов

Так, в норме повышение холестерина запускает процессы деградации редуктазы, содержание ЛПНП снижается, а неиспользованный холестерин выводится из организма с калом. Однако при патологии обмена жиров нарушаются «стоп-сигналы» и вместо прекращения катаболических реакций, они наоборот, ускоряются.

Действие статинов помогает справиться с проблемой повышенной активности редуктазы. И как только удается остановить патологические процессы, начинает реализовываться гиполипидемический эффект.

После снижения уровня мевалоновой кислоты, уменьшается образование холестерина и повышается активность рецепторов гепатоцитов, благодаря чему утилизация ЛПНП превосходит катаболические процессы. Завершает цепь полезных воздействий статинов повышение содержания ЛПВП, которые являются главными помощниками в борьбе с атеросклерозом.

Показания и противопоказания

Для статинов показаниями являются все патологические состояния, которые сопровождаются гиперхолестеринемией и дислипопротеинемией. У пациентов без выраженных проявлений гипертонической болезни и ишемии миокарда, но с факторами, провоцирующими развитие нарушений липидного обмена, прием статинов помогает:

• уменьшить риск развития ишемии миокарда;
• снизить вероятность возникновения ишемического инсульта;
• уменьшить воспалительные процессы в периферических сосудах.

Классификация ишемии миокарда

Пациентам, у которых отмечаются признаки метаболического синдрома (трех или четырехкомпонентного), назначение статинов необходимо для предотвращения:

• инфаркта миокарда;
• поражений в микроциркуляторном русле головного мозга и глаз.

В случаях, когда лабораторно подтверждена гиперлипидемия, статины включаются в комплекс мероприятий, направленных на снижение уровня общего холестерина и ЛПНП. При наследственной патологии липидного обмена выраженность клинического эффекта прямо зависит от дозы получаемого препарата.

Аторвастатин назначают детям с 10 лет, прием Симвастатина до 18 лет запрещен. Противопоказанием к приему статинов являются поражения печени, которые сопровождаются увеличением уровня трансаминаз без объективных на то причин.

Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста, которые планируют зачатие, а также в течении всей беременности. Особенностью статинов является тератогенное действие на плод из-за миолитического действия препаратов. Если же беременность наступила, следует прекратить прием лекарств и немедленно обратиться в женскую консультацию для дальнейшего контроля над состоянием плода.

Инструкция по применению

Прежде чем начинать прием статинов, необходимо пройти тщательное обследование у терапевта. Это даст возможность оценить не только количество ЛПНП, но и исследовать функцию гепатобилиарной системы. Обмен жиров – это сложный и многогранный процесс, поэтому и лечение должно быть комплексным. Перед фармакологической терапией больным назначается специальная диета, особый режим физических нагрузок.

Дозировка рассчитывается следующим образом:

1. При первичной гиперлипидемии прием препаратов начинают с 10 мг в сутки. Однако доза может меняться в зависимости от индивидуальной переносимости действующего вещества. В дальнейшем корректировка производится на основании липидограммы и субъективных ощущений пациента.
2. Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия требует дозировки препаратов в 40 мг (на ночь) или 80 мг, разделенной на три приема (20 мг+20 мг+40 мг). Однако использование статинов в монотерапии снижает уровень ЛПНП лишь до 15%.
3. Для детей суточная доза Аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Коррекцию дозировки следует проводить каждые 4 недели, основываясь на лабораторных показателях.
4. Для профилактики болезней ССС назначают 20-40 мг Симвастатина один раз в сутки (на ночь).

Основные отличия, эффективность и безопасность

В чем же разница между Симвастатином и Аторвастатином, если они действуют на то же самое звено патогенеза? На самом деле Симвастатин является про-лекарством, в отличие от Аторвастатина. Про-лекарство самостоятельно не может начинать действовать при попадании в кровь и требует предварительной активации под воздействием ферментов печени.

Подобные превращения требуют дополнительной энергии и снижают итоговую концентрацию вещества в организме, что в свою очередь, вызывает необходимость в увеличении дозы.

Аторвастатину нет необходимости проходить обязательную активацию в гепатоцитах, поэтому после попадания в кровяное русло препарат начинает сразу действовать. Также необязательна привязка приема лекарства к пище, чем обеспечивается удобство приема в любое время суток.

Узнав отличие препаратов, стоит разобраться, что же эффективней – Аторвастатин или Симвастатин. Терапевтическое действие обусловлено итоговой концентрацией действующего вещества в крови, однако следует учитывать и то, что повышение дозы может вызывать нежелательные побочные реакции.

Поэтому чем лучше контроль за дозировкой, тем безопасней будет препарат. Симвастатин уступает в этом, так как для обеспечения полноценного лечебного действия требуется безупречное состояние печени, что оказывается невозможным при состояниях с нарушением жирового обмена.

Эффективность Аторвастатина повышается при соблюдении диеты и адекватной физической нагрузке. Препарат значительно лучше снижает содержание холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности даже в случаях наследственной патологии.

В основном прием статинов переносится благополучно, однако возможны побочные реакции. Среди них выделяют такие:

1. Общие: боль за грудиной, отеки, лихорадка, недомогание, слабость, снижение зрения.
2. Нервная система: бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, ночные кошмары, нарушения координации, депрессия, кривошея, паралич лицевого нерва, дисгевзия.
3. Опорно-двигательный аппарат: артрит, миопатия, миалгия, судороги, боль в шее, тендинопатия, повышенная утомляемость мышц.

   

   Артрит

4. Пищеварительная система: гипергликемия, повышение печеночных трансаминаз, анорексия, повышение щелочной фосфатазы.
5. Кожные проявления: зуд, желтуха, гиперемия, дерматит, сухость кожи, ангионевротический отек, булезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
6. Дыхательная система: бронхит, пневмония, астма, носовые кровотечения.
7. Сердечно-сосудистая система: вазодилатация, учащенное сердцебиение, флебит, аритмия, гипотензия.

Взаимодействие с другими средствами

Особенностью действия статинов является влияние на важные биохимические процессы, происходящие в печени. Такое воздействие не может не вызывать отклонения в действии других лекарственных средств, которые принимаются во время лечения гиполипидемическими препаратами.

Самым серьезным осложнением является рабдомиолиз, при котором организм начинает разрушать собственные мышцы. Поэтому стоит с осторожностью применять статины с циклоспорином, ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, итраконазолом и препаратами, ингибирующими протеазы вируса гепатита С.

Ингибиторы цитохрома Р450 снижают функциональную активность гепатоцитов, в связи с чем снижается эффект статинов. Нестабильность рецепторов ЛПНП приводит к тому, что концентрация препарата в крови перестает подчиняться дозировке.

Антациды и оральные контрацептивы снижают концентрацию действующего вещества в крови, но при этом не уменьшают его активность. Подобный эффект вызван нарушением всасывания препарата в тонкой кишке и желудке, ввиду препятствия попаданию молекул действующих веществ в кровяное русло.

Аналоги

Для Аторвастатина и Симвастатина существует несколько аналогов, которые можно применять в случаях аллергии или развития побочных реакций. Среди них выделяют:

1. Абитор – индийский синтетический препарат, в состав которого входит аторвастатин кальция. Применяется для коррекции уровня общего ХС и профилактики инфаркта миокарда и ИБС.
2. Азтор – препарат, который содержит аторвастатин и выпускается в Индии. Применяется как дополнение к диете при повышенном холестерине. Разрешен в педиатрической практике (с 10 лет).
3. Актастатин – выпускается в Исландии в дозировке 10, 20 и 40 мг. Действующее вещество – аторвастатин. Помимо основных показаний, значительно уменьшает риск развития летального инфаркта.
4. Аллеста – средство производится в Македонии, главным компонентом является симвастатин. С осторожностью назначают детям с 10 лет, так как препарат характеризуется высоким риском развития побочных реакций.

Отзывы врачей и пациентов

Многие пациенты подробно изучают отзывы врачей и людей, ранее принимавших статины, для того чтобы определить для себя, что же лучше. Вот некоторые их них:

Виктор, 45 лет: «Принимаю Аторвастатин уже 3 месяц. В анализах начали появляться видимые улучшения, но из-за нарушений диеты прогресс очень медленный. Надо брать себя в руки и правильно питаться».

Игорь, 34 года: «Сначала был назначен Симвастатин. После месяца приема практически никаких изменений. Увеличили дозу. Стал наблюдать, что на голове уменьшилось количество волос. Думал это от стресса, через месяц облысение лишь усилилось. Мой врач сказал, что это побочное действие и заменил препарат на Аторвастатин. Сначала была сильная усталость, но через 2-3 недели все прошло, и анализы стали гораздо лучше».

Лилия Бубновская, врач-кардиолог: «Уже несколько лет назначаю пациентам Аторвастатин. После многих проб решила остановить выбор именно на этом препарате. Безопасность выше, эффект наблюдается, даже когда пациент нарушает диету, очень удобная система приема и выбора дозы. Также меньше вероятность мышечных поражений, благодаря чему удобно принимать даже возрастным пациентам».

Лечение атеросклероза – сложный и многогранный процесс, включающий широкий спектр методов, начиная от изменения образа жизни до выбора правильной тактики медикаментозной терапии.

Статины – важнейшие составляющие процесса восстановления метаболических процессов в печени, которые нормализуют баланс липопротеидов различных фракций в организме и улучшают состояние сердечно-сосудистой системы. Но что именно выбрать – Аторвастатин или Симвастатин, должен решать только специалист.