Не так давно люди с различными поражениями психики были вынуждены всю жизнь проводить в стенах психиатрических клиник без возможности жить обычной жизнью. Но стремительное развитие медицины и фармакологии, позволило пациентам с психическими заболеваниями проходить консервативное медикаментозное лечение не только в условиях стационара, но и дома.

Открытие антипсихотических медикаментов стало прорывом в большой психиатрии и дало этому направлению новые возможности в развитии. Первым медикаментом этого класса стал  Аминазин, который, согласно  инструкции по применению, имеет широкий спектр показаний, хорошо переносится пациентами и может применяться как в моно- так и политерапии.

Общая информация о препарате

Психолептическое средство Аминазин приобрело широкую популярность в психиатрической практике благодаря угнетающему действию на возбуждающие нейроны в ЦНС человека. Препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, а также способен блокировать рвоту нейрогенного характера. Медикамент отпускается по рецепту.

История разработки и первые испытания Аминозина

Аминазин сегодня входит в список жизненно необходимых лекарственных препаратов, несмотря на то, что он был первым разработанным антипсихотиком, созданным еще в 1950 году. Первые два года препарат выпускался на основе фенотиазина и использовался для усиления наркоза. Однако Ф. Айд заметил успокаивающее действие медикамента и предложил использовать его для лечения шизофрении.

Данная мысль произвела прорыв в психиатрической практике, ведь ранее пациенты с шизофренией были вынуждены проводить всю жизнь на территории психиатрической клиники. Но теперь появился реальный шанс поддерживать нормальное состояние больных за счет консервативных лекарственных методов. Оставалось лишь провести испытания препарата.

История препарата

Первый этап представлял собой испытания на животных (преимущественно крысах) и прошел довольно удачно. Седативный эффект Аминазина был подтвержден. Со вторым этапом возникли сложности: было достаточно сложно найти здоровых людей, которые бы согласились стать добровольцами. В результате поисков первым добровольцем стала ассистентка профессора психиатрии, молодая женщина по имени Корнелия.

Девушка подробно описывала свое состояние после введения препарата, говоря о том, что она чувствует себя спокойно и расслабленно, а также что пропало желание бороться и сопротивляться. Дальнейшие опыты показали, что препарат действительно оказывает психотропное действие на человека, не вызывая при этом медикаментозной зависимости. Так Аминазин стал первым антипсихотиком.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Аминазин (МНН – Chlorpromazine) – один из основных представителей антипсихотиков, которые в умеренных дозах не обладают снотворным действием. Фармакологическая группа – антипсихотические средства (производные фенотиазина).

Вопреки тому, что данный медикамент был разработан первым среди других антипсихотиков и сейчас существует множество аналогичных средств, Аминазин все так же активно применяется в психиатрии для лечения заболеваний, вызывающих психомоторное перевозбуждение.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

У Аминазина несколько форм выпуска, среди которых инъекционный раствор, драже и таблетки. Описание форм реализации:

1. Раствор (1 мл = 25 мг основного компонента) – прозрачная, чаще всего бесцветная жидкость. Иногда раствор может отсвечивать желтым или зеленным оттенком. Жидкость помещена в ампулы объемом 2, 5 и 10 мл. Одна упаковка содержит 10 ампул.
2. Шарообразные драже, гладкие на ощупь, от белого до коричневого цвета (в зависимости от концентрации). На поверхности иногда могут быть темные, мелкие вкрапления. В картонную коробку помещены 10 драже в ячейковой упаковке.
3. Таблетки – двухслойные (собственно таблетка и ее оболочка), желтого цвета. Помещены в картонную коробку по 10 штук в каждой. Выпускаются в аналогичной концентрации, что и драже, а также в концентрации для детей с содержанием 10 мг.

Лекарственная форма	Цена, рублей
2,5% раствор для инъекций, 2, 5 и 10 мл	от 146 до 389
Драже,25, 50 и 100 мг, упак. №10	от 164 до 297
Таблетки, 25,50,100 мг, упак. №10	от 175 до 302
Таблетки, 10 мг, банка №50	190

Стоимость Аминазина зависит не только от формы выпуска, но и от концентрации основного вещества в медикаменте.

Состав

В основе медикамента лежит вещество хлорпромазин гидрохлорид (производное фенотиазина). Хлорпромазин – лекарственное вещество с выраженным психотропным и седативным действием. Угнетает деятельность ЦНС, в особенности зоны рефлекторных ответов на внутренние или внешние раздражители.

Хлорпромазин

Составляющие компоненты:

1. Драже содержат 0, 025, 0,05 или 0,1 г действующего компонента в 1 штуке. Помимо хлорпромазина в составе присутствует сахароза, желатин, крахмал, тальк, воск, титана диоксид, масло (подсолнечное) и красный краситель.
2. Концентрация инъекционного раствора равна – 2,5%. Помимо основного вещества содержит сульфит и метабисульфит натрия, аскорбиновую кислоту и воду для инъекций.
3. Таблетки покрыты желтой пленочной оболочкой и выпускаются в аналогичной концентрации с драже.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент угнетающе действует на ЦНС, но при этом в случае поддержания терапевтической дозы абсолютно не вызывает сонливости. Успокаивает нервную систему (седативный эффект). С увеличением дозировки расслабляющее действие Аминазина на мышцы и рефлекторную деятельность значительно возрастает, наступает расслабленное состояние и снижается ответная реакция на любые раздражители при полном сохранении сознания.

Действие препарата

Помимо этого, медикамент обладает уникальной способностью воздействовать на эмоциональную часть психологического здоровья. Он способен полностью купировать чувство страха, повышенной тревоги, напряжения, а также свести на нет проявления бреда и галлюцинаций. А его способность блокировать адрено- и дофаминорецепторы помогает снизить эффекты, вызванные переизбытком адреналина в организме. Устраняет рвоту нейрогенного характера.

После перорального приема препарат всасывается не полностью, но при этом хорошо распределяется по всем тканевым и жидкостным структурам организма. Максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после приема внутрь и по прошествии 30 минут после парентерального введения.

Не подвергается гемодиализу, так как связь с белками крови составляет более 90%. Особенность Аминазина в том, что его концентрация в крови значительно ниже, чем концентрация в головном мозге. Хлорпромазин расщепляется на составляющие компоненты в печени. Период полувыведения медикамента занимает более суток и в среднем составляет 30 часов. Продукты распада выводятся с мочой, желчью и калом.

Показания и противопоказания

Аминазин применяется в основном в психиатрии, показаниями к его применению являются такие заболевания:

1. Шизофрения.
2. Маниакально-депрессивное расстройство личности (в стадии обострения).
3. Эпилепсия, осложненная психическими расстройствами.
4. Алкогольная горячка.
5. Депрессия, сопровождающаяся напряжением и возбуждением.
6. Неврологические заболевания с мышечным гипертонусом.
7. Дерматозный зуд.
8. Болезнь Меньера.
9. Непрекращающаяся рвота у беременных и людей, проходящих химио- или лучевую терапию.
10. Устойчивый болевой синдром (вместе с анальгетиками).
11. Нарушения сна (в комбинации со снотворными или транквилизаторами).

Болезнь Меньера

Также используется в литических смесях для общей анестезии.

Препарат противопоказан при:

• аллергических реакциях на любой компонент в составе;
• дисфункции почек и печени;
• нарушениях в органах кроветворения;
• поражениях ЦНС (склонных к прогрессированию);
• заболеваниях сердца, включая декомпенсированную сердечную недостаточность;
• язве (в момент обострения);
• сниженном уровне АД;
• микседеме;
• гипотиреозе;
• миастении;
• феохромоцитоме;
• проблемах с мочеиспусканием, вызванных увеличением предстательной железы;
• глаукоме;
• травмах мозга в анамнезе;
• острых инфекционных заболеваниях.

Проявления микседемы

Препарат не совместим с этиловым спиртом, наркотическими средствами и барбитуратами. Пациентам с патологически измененным составом крови, ревматизмом, синдром Рейе и Паркинсона, а также с сахарным диабетом и раком молочной железы препарат назначается с особой осторожностью. В данную категорию входят также люди пожилого возраста, истощенные и ослабленные пациенты. Применение Аминазина с сопутствующими заболеваниями ССС может вызвать желудочковую аритмию и привести к внезапной смерти.

Медикамент не рекомендован к применению во время беременности. Беременной женщине в случае острой необходимости и при невозможности добиться нормальных показателей качества жизни может назначаться короткий курс терапии со строгим соблюдением дозировки и только до 3 триместра вынашивания.

Продолжительный курс лечения Аминазином во время беременности может привести к развитию пороков у плода и затяжным родам.

Препарат может применяться в педиатрии. В особых случаях разрешен детям, достигшим 1 года. Кормящим женщинам во время лечения стоит отказаться от грудного вскармливания.

Способы применения и дозировка Аминазина

Поскольку Аминазин реализуется сразу в нескольких лекарственных формах, то и инструкция по применению для каждой формы своя. Курс терапии, способ введения и дозировка зависят не только от тяжести и формы основного заболевания, но и от возраста и наличия сопутствующих заболеваний у пациента.

В ампулах

2,5% раствор для инъекций подходит как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. При парентеральном введении терапевтический эффект наступает значительно быстрее, нежели при пероральном приеме.

Для в/м инъекций к содержимому ампулы необходимо добавить от 2 до 5 мл новокаина или физиологический раствор. Место укола – верхняя поверхность бедра или верхний наружный квадрант ягодицы, поскольку в мышцы раствор вводится достаточно глубоко. Первая доза при в/м инъекциях равна 1-1,5 мг. Максимальное количество внутримышечных инъекций 3 раза в день при дозировке вещества не более 6 г.

Дозировки инъекций

Для в/в введения к раствору Аминазина добавляется 5, 20 или 40% раствор глюкозы или 9% раствор хлорида натрия. Полученную комбинацию из растворов вводят медленно в течение 5 минут. После инъекции рекомендуется час-полтора провести лежа, во избежание развития ортостатического коллапса. Дневная норма – 0,25 г. Максимальное количество препарата для разового введения – 100 мг.

Как правило, раствор в/в вводят в экстренных случаях, когда необходимо быстро купировать приступ острого психомоторного возбуждения.

В таблетках и драже

Данные лекарственные формы предназначены для перорального применения. Медикамент лучше принимать после еды, так снизится токсическое воздействие хлорпромазина на слизистую желудка. Прием препарата внутрь является не только самым удобным, но и самым распространенным способом.

Первые недели терапии дневная доза препарата может составлять от 25 до 75 мг. После возможно повышение дозы до 6 мг. Курс терапии большими дозами не должен длиться более полтора месяца. Как правило, при слабо выраженном терапевтическом эффекте пациентам рекомендуют перейти на иной препарат. Частота приема – 4 раза в день с равным интервалом времени (утром, днем, после 18:00 и перед сном).

Для лечения кожных заболевания доза медикамента значительно ниже по сравнению с психическими расстройствами и редко превышает 25 мг с кратностью приема 3 раза в день. Максимальная дневная доза для приема внутрь – 1,5г, а суточная – 0,3г.

Рекомендуемая дозировка для детского организма зависит от возраста ребенка. Для детей от года до 6 лет доза, как правило, не превышает 10-20 мг в сутки. Детям от 6 лет и старше назначается дозировка равная 150-200 мг в день.

Заканчивать лечение Аминазином нужно медленно, постепенно снижая суточную дозировку с целью предотвратить синдром отмены.

Возможные побочные действия и передозировка

При длительном приеме препарата могут возникнуть характерные побочные реакции, в особенности со стороны нервной системы.

Возможные побочные проявления:

• судороги;
• замедленная реакция на раздражающие факторы;
• депрессия;
• нарушение теплообмена;
• паркинсонизм;
• изменения психики;
• проблемы с засыпанием;
• гипервозбудимость;
• делирий;
• снижение АД;
• учащенное сердцебиение;
• желтуха с застоем желчи;
• тошнота;
• проблемы с отхождением каловых масс;
• сухость в ротовой полости;
• изменения в составе крови (лейкопения);
• проблемы с мочеиспусканием;
• нарушение гормонального фона;
• сбои в менструальном цикле;
• дисфункция половых органов (у мужчин);
• увеличение массы тела;
• фотосенсибилизация;
• преждевременное старение хрусталика.

Интоксикация может развиваться как в случае увеличения разовой дозы, так и в случае длительного применения Аминазина в больших количествах.

Симптомы передозировки при длительном отравлении:

• желтуха;
• быстрая свертываемость крови;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• ухудшение зрения;
• нарушение пигментации кожных покровов.

Агранулоцитоз

При приеме большого количества препарата разово появляются трудности с дыханием, речью и ходьбой, пульс замедляется, появляется слабость, сонливость, спутанность сознания, ослабевают рефлексы на фоне стойкой гипотонии. В тяжелых случаях интоксикация может привести к длительной депрессии и токсическому гепатиту.

Терапия включает исключительно симптоматическое лечение, антидота – нет. Осложнения невралгического характера исчезают просто снижения дозировки Аминазина, также уменьшить их выраженность поможет назначение Циклодола.

Аналоги

Аналогичные лекарственные средства Аминазина имеют идентичный список показания и схожий механизм действия, несмотря на разный состав. Можно назвать такие средства:

1. Абилифай – медикамент в виде прямоугольных таблеток на основе арипипразола. Концентрация арипипразола в 1 таблетке – 5, 10, 15 или 30 мг. Блокирует активность серотониновых, гистаминовых и дофаминовых рецепторов. Страна производитель – Франция.
2. Галоперидол – распространенное лекарственное средство для лечения шизофрении. Действующее вещество – галоперидол в концентрации 5 мг на 1 мл раствора для инъекций. Пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций и молочная кислота служат вспомогательными компонентами в составе. Предотвращает психомоторное возбуждения при различных расстройствах психики.
3. Клозапин-Сандоз – атипичный антипсихотический препарат, один из самых распространенных медикаментов, применяемых при шизофрении и других психомоторных расстройствах. Клозапин не только угнетает активность дофаминовых рецепторов, но и блокирует передачу дофамина. Форма реализация – таблетки с содержанием 100 мг клозапина. Содержит лактозу. Производится в Германии.
4. Зелдокс – немецкий медикамент, действующим компонентом которого выступает зипрасидона гидрохлорид. Реализуется в твердых капсулах белого и синего цвета с маркировкой. 1 капсула содержит 40, 60 или 80 мг зипрасидона.  Антагонист серотониновых и дофаминовых рецепторов.
5. Тизерцин – медикамент венгерского производства. Выпускается в ампулах с инъекционным раствором и таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Разработан на основе вещества левомепромазина. Терапевтическое действие вещества осуществляется за счет блокировки допаминовых рецепторов в головном мозге. Оказывает седативное действие и снимает психомоторное возбуждение при шизофрении и острых психозах.

Отзывы о применении Аминазина

Специалисты отмечают высокую эффективность препарата и делают акцент на его незаменимости в большой психиатрии. Мнение пациентов неоднозначно: одни оставляют отзывы о препарате исключительно в положительном ключе, другие говорят о сильном побочном действии, которое значительно ухудшает качество жизни человека.

Пациентов

Екатерина, 30 лет: «Принимала Аминазин от хронического расстройства сна. Прекрасное средство, спала после него превосходно, а утро начиналась с хорошего настроения, хотя раньше меня никогда не покидала тревога и беспочвенный страх. Изначально очень боялась его принимать, почитав о возможных побочных реакциях, но пришлось начать прием, потому что никакие другие медикаменты не помогали абсолютно. Принимала пару месяцев».

Павел, 34 года: «Назначали этот препарат, когда я проходил курс терапии в наркодиспансере. Не лекарство, а средство для пыток. После него человек превращается в овощ, ничего не хочется, даже глотать, не то, что встать с постели. Голова не болит, но ощущение пустоты, будто находишься без сознания, но при этом твои глаза открыты. Возможно, была назначена не та схема и дозировка».

Врачей

Людмила Петровна Рубан, психиатр, 40 лет: «Отличный препарат для снятия острых психозов и возбуждения при нестабильном психическом здоровье. В психиатрии просто незаменимый медикамент.

К тому же отлично купирует рвоту у онкобольных, проходящих курс химиотерапии. Однако следует помнить, что Аминазин обладает сильным токсическим действием на печень, поэтому запрещен для применения пациентам с сопутствующими заболеваниями этого органа».

Аминазин за долгие годы использования стал незаменимым медикаментом, широко применяемым в психиатрии для лечения шизофрении и состояний, которые вызывают острое психомоторное возбуждение. Многие психиатры и врачи смежных медицинских специальностей отдают предпочтение именно этому медикаменту при лечении шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств личности и некоторых других состояний.