Клопиксол – это антипсихотическое лекарственное средство, используемое для лечения шизофрений, биполярного циркуляторного расстройства, ухудшения когнитивных функций. Медпрепарат впервые появился на рынке еще в 1964 году и в настоящее время продолжает активно назначаться психиатрами. На рынке имеет три торговых названия – Клопиксол, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз.

Общие сведения о медпрепарате

Клопиксол обладает высокой эффективностью, но в то же время – серьезным перечнем побочных эффектов. Он имеет несколько форм выпуска и может назначаться как перорально, так и вводиться инъекционными путями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к нейролептикам, группе производных тиоксантена. Действующее вещество – зуклопентиксол – обладает выраженным успокаивающим, седативным эффектами и в дополнение способствует наступлению сна, снижает уровень агрессивности и возбужденности, подавляет галлюцинации, страх, бред и другие проявления психозов. МНН – Zuclopenthixol.

Формы и стоимость

Цена препарата варьируется в зависимости от лекарственной формы. Клопиксол имеет несколько форм выпуска препарата – таблетки, ампулы с раствором для инъекций и, следовательно, три торговых названия, которые представлены в таблице:

Отличие форм Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз

Только Клопиксол выпускается в таблетированной форме. Другие формы Клопиксола отличаются следующими особенностями:

1. Депо обладает более прологрированным воздействием на организм и выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного применения, в разных дозировках 200 и 500 мг/мл.
2. Акуфаз – препарат, выпускающийся в виде масляного раствора с содерданием 50 мг зуклопентиксола.

Состав и фармакосвойства

1 таблетка Клопиксола содержит 2 мг зуклопентиксола дигидрохлорида, а также вспомогательные вещества – лактозу, крахмал, глицерин, оксид железа, тальк, магния стеарат и микрокристаллическую целлюлозу. В зависимости от количества действующего вещества таблетки могут быть красного (2 мг) и коричневого цвета (10 мг).

Общая информация о препарате

Эффект препарата связан с блокировкой рецепторов к дофамину D1 и D2 в центральной нервной системе. При этом не влияет на H1 гистаминовые рецепторы и А2-рецепторы. Повышает уровень пролактина, как и все остальные нейролептики. Таким образом, Клопиксол способствует полной элиминации или же сильной редукции ядерных симптомов шизофрении. Помимо этого, он снижает сопутствующие проявления шизофрении, такие как беспричинная агрессия и тревога.

В плазме крови максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа, биодоступность – около 40%. При внутривенном пути введения зуклопентиксола дигидрохлорид расщепляется с помощью ферментов на уксусную кислоту и зуклопентиксол. Первые несколько суток концентрация в плазме крови практически не меняется, а в 4-е сутки составляет около 30% от начальной дозы. Кинетика линейная.

Показания и ограничения к приему Клопиксола

Зуклопентиксол назначается при различных расстройствах психики человека, которые сопровождаются продуктивной симптоматикой, нарушениями когнитивных функций, расстройствами мышления и двигательным возбуждением:

• маниакальный эпизод;
• агрессивность, в том числе физическая;
• психоз неорганической природы;
• шизофрения (простая, гебефреническая, параноидная, паранойяльная);
• галлюцинации;
• ажитация (двигательное беспокойство с выраженным эмоциональным возбуждением);
• алкогольный психоз;

• деменция неизвестного генеза;

  

  Деменция

• нарушения ориентации в пространстве и времени;
• биполярное циркуляторное расстройство (циркуляторная болезнь);
• хронические и острые психотические расстройства;
• абстинентные расстройства, сопровождающиеся делирием;
• умственная усталость;
• расстройства поведения.

Препарат не назначается при коматозных состояниях и при острой интоксикации барбитуратами, алкоголем или опиоидными анальгетиками. Для беременных препарат также противопоказан.

У беременных женщин Клопиксол способен проникать через плацентарный барьер, у кормящих – выделяться с грудным молоком, но в незначительных количествах (около 1% от начальной дозировки). Так что применение препарата в данном случае полностью зависит от тактики психиатра и от тяжести психоза.

Прием во время третьего триместра беременности способен вызывать экстрапирамидные расстройства – нейролептический паркинсонизм, злокачественный нейролептический синдром, острую дистонию, позднюю дискинезию и акатизию (неопределимая потребность к движению).

Есть данные о влиянии на репродуктивную способность как женщин, так и мужчин: возможно возникновение эректильной дисфункции, аменореи, галактореи и гиперпролактинемии. Клинических данных по использованию препарата в детском возрасте нет, поэтому назначение детям категорически не рекомендуется.

Инструкция по применению разных форм Клопиксола

Расчет дозировки зависит от характера патологии и формы препарата.

Таблетки

При использовании пероральных форм (таблеток) суточная доза составляет 15-55 мг, поддерживающая доза – до 40 мг.

Проведенные клинические исследования показали, что при выборе внутривенного пути введения препарата его приемы стоит проводить с интервалом в 2-3 недели, дозировка в таком случае составляет 200 мг.

Клопиксол-Депо

Данное лекарственное средство вводится в верхний правый квадрант ягодицы внутримышечно каждые 2-4 недели по 200-400 мг. Это средние значения, которые можно увеличивать в индивидуальном порядке, но инъекции более 2 мг стоить разделить между двумя местами введения.

Клопиксол-Акуфаз

Данное лекарственное средство назначается в дозе от 2 мг в сутки с постепенным увеличением до 70 мг и более. Для внутримышечного введения разовая доза начинается от 50 мг, между такими инъекциями соблюдается интервал в несколько дней.

Возможные негативные действия Клопиксола

Побочные эффекты являются дозозависимыми, при их появлении стараются уменьшить дозировку лекарственного средства. Они наиболее ярко выражены в начале терапии и уменьшаются при продолжении курса лечения. Наиболее типичными побочными явлениями являются экстрапирамидные расстройства, лекарственный паркинсонизм. Чаще всего возникают такие патологические проявления:

• усиление сердцебиения, тахикардия;
• нарушения аккомодации, снижение остроты зрения;
• головокружения, нарушения равновесия;
• одышка, заложенность носа;
• анурия, олигурия, полиурия;
• сонливость, гиперкинезия, гипокинезия, акатизия;

  

  Акатизия

• сухость во рту, гиперсекреция слюны;
• запор, диарея, диспепсия, тошнота;
• нервозность, тревожность, нарушения сна, снижение либидо, бессоница, депрессия;
• миалгии;
• гипергидроз, чесотка;
• усиление аппетита, увеличение веса;
• быстрая утомляемость, постоянное чувство усталости и угнетенности.

Среди редко встречающихся побочных явлений возможны следующие:

• повышение артериального давления, нездоровый румянец на лице;
• эректильная дисфункция;
• апатия, усиление либидо, кошмары;
• пирексия, жажда, кожная реакция на месте инъекции;
• нарушения толерантности к глюкозе, гипергликемия;
• тризм, кривошея, мышечная ригидность;
• гиперпролактинемия;

• желтуха, холестатический гепатит;

  

  Холестатический гепатит

• звон в ушах, гиперчувствительность;
• горизонтальный или вертикальный нистагм, мидриаз;
• боль в животе, метеоризм;
• анафилаксия;
• сухость паховой области;
• высыпания, нарушения пигментации, пурпура, дерматит, реакции фоточувствительности;
• изменения интервала QT на ЭКГ;
• злокачественный нейролептический синдром;
• снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови;
• паркинсонизм;
• нарушения речи;
• мигрень.

Если у пациента возникла гипертермия или гипотермия, сонливость, появились экстрапирамидные расстройства, судороги и даже нарушение сознания (вплоть до комы) – стоит заподозрить передозировку Клопиксолом.

Этиологического лечения передозировки нет, поэтому комплекс мероприятий экстренной помощи стандартный: необходимо максимально быстро выполнить промывание желудка и внутривенно капельно ввести норадреналин во избежание шока. Судороги купируются бензодиазепинами, а экстрапирамидные нарушения – антипаркинсоническими лекарственными средствами (Солерон).

Аналоги медикамента

В случае тяжелой индивидуальной непереносимости препарата можно воспользоваться одним из аналогов Клопиксола. Среди наиболее популярных стоит выделить Клозапин, Кетилепт, Кветиапин и Галоперидол. Рассмотрим их подробнее:

1. Клозапин – это атипичный антипсихотик. Его несомненное преимущество в том, что он не вызывает экстрапирамидных расстройств или лекарственного паркинсонизма. Даже среди атипичных нейролептиков он является наиболее безопасным. На рынке его легко найти под названием Азалептин.

   По химическому составу, Клозапин имеет схожую структуру как с транквилизаторами, так и с антидепрессантами. К сожалению, обладает достаточно опасным побочным эффектом – снижает количество гранулоцитов вплоть до агранулоцитоза. Поэтому не применяется как средство первой линии, а лишь в случае неэффективности остальных нейролептиков.

2. Кетилепт – атипичный нейролептик, который выступает в роли антагониста рецепторов нейротрансмиттеров в головном мозге. Применяется при лечении шизофрении и биполярных расстройств. Не используется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.

   Необходимо учитывать повышенный риск суицида. Наплыв суицидальных мыслей у пациента может длительное время не диагностироваться. Схемы дозирования Кетилепта зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

3. Кветиапин – атипичный антипсихотик, который назначается пациентам с острой и хронической шизофренией, большим депрессивным расстройством и другими нарушениями психики. Назначается перорально 2 раза в день. Может вызывать сонливость, диспепсию, седацию, снижение давления.

   По результатам современных экспериментальных исследований можно судить о повышенном риске появления злокачественных новообразований у мышей, которым вводили Кветиапин. По эффективности и частоте побочных эффектов схож с Галоперидолом.

4. Галоперидол – это синтетический антипсихотик для парентерального и перорального использования. Его основной особенностью является возможность применения не только у взрослых, но и у детей. Эффективно купирует мании, параноидные психозы, гиперактивность, агрессию, склонность к самоповреждению у умственно отсталых. Противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью, паркинсонизмом, желудочковой аритмией.

Отзывы врачей о Клопиксоле

Отзывы специалистов говорят о высокой эффективности препарата, а также риске проявления побочных действий:

Холодова Н.Б., врач-психиатр: «Клопиксол-Акуфаз антипсихотический препарат, который способен купировать психозы, быстро и эффективно действует. Периодически использую его в своей врачебной практике. Хочу отметить, что при его применении чаще всего не требуется добавление корректоров. Из минусов – цена и выраженная седация».

Сергей Т.Н., врач-психиатр: «Благодаря многолетнему опыту в области психиатрии могу с уверенностью сказать, что Клопиксол Депо – замечательный антипсихотический препарат пролонгированного действия. Хорошо справляется с бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления. Те пациенты, которые не пропускают приемы, как правило, намного реже испытывают рецидивы заболевания, обладают лучшей социальной адаптированностью».

Клопиксол – это эффективный нейролептический препарат, который используется для лечения психозов, шизофрении и других психических нарушений. Из достоинств препарата стоит отметить возможность относительно редкого приема (при инъекционном пути введения – раз в несколько недель), достаточную эффективность и положительные отзывы психиатров. Из недостатков – присущий всем нейролептикам длинный список возможных побочных реакций и достаточно высокая цена (особенно у Клопиксола-Акуфаз).