Ведение пациентов хирургического профиля предполагает не только непосредственное оперативное вмешательство, но и послеоперационный период реабилитации. Главным осложнением постоперационного этапа является выраженный болевой синдром. Еще с античных времен врачи использовались различные снадобья и отвары, которые облегчали бы страдания больного и способствовали скорейшему выздоровлению.

Зачастую это были растительные наркотические средства, которые успешно использовались вплоть до середины XIX века. Сегодня эти вещества также используются, но есть и более современные средства для снятия умеренной боли – нестероидные противовоспалительные препараты и анальгетики центрального действия.

Одним из главных представителей данного класса лекарств является Акупан. Это относительно безопасный препарат, но прежде чем самостоятельно принимать препарат, важно ознакомиться с инструкцией по применению.

Общая информация о препарате

Механизм действия препарата до конца не изучен, однако в ходе проведенных исследований ученые выяснили, что обезболивающий эффект достигается благодаря воздействию на дофаминовые, серотониновые и норадреналиновые рецепторы. Благодаря подобной избирательности удается снизить болевые ощущения без опосредованного влияния на систему крови и желудочно-кишечный тракт.

Лекарственная группа, МНН

Акупан является торговой маркой компании БИОКОДЕКС. Основу препарата составляет гидрохлорид нефопама, который является современным представителем группы неопиоидных анальгетиков центрального действия. Свое применение препарат нашел, прежде всего, в хирургических областях.

Действие нефопама

Его возможно использовать и в качестве предоперационной премедикации, и как анальгетик раннего постоперационного периода. Отсутствие влияния на тромбоцитарную систему гемостаза позволяет применять лекарственное средство уже в первые часы после хирургического вмешательства. Возможно использование ЛС и в случаях хронического болевого синдрома, например, при зубной боли или миалгиях.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

В таблице приведены стоимость Акупана, а также возможные формы выпуска препарата.

Состав и фармакосвойства

Главным действующим веществом Акупана является нефопам. Центральное воздействие на проведение болевого импульса реализуется с помощью снижения содержания глутамата в синаптической щели (пресинаптическое влияние), а также блокировки серотониновых и дофаминовых рецепторов (постсинаптическое влияние).

В отличие от опиатов, нефопам не оказывает патологического действия на дыхательную и кроветворную систему, однако препятствует прогрессированию послеоперационной дрожи.

Первый эффект во время приема лекарства проявляется в течение первой минуты, а уже через десять минут появляется выраженная анальгезия. После внутримышечного введения препарат связывается с белками крови, в первую очередь с альбуминами, и достигает максимальной концентрации в плазме уже через час.

Период полувыведения составляет около 5 часов для в/м введения и около 3-4 часов при в/в поступлении. Главный путь выведения препарата из организма – почечный, так почти 90% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть элиминируется без изменений.

Показания и противопоказания

Являясь анальгетиком центрального действия, препарат зарекомендовал себя как эффективное средство в борьбе с хроническим и острым болевым синдромом, который наблюдается при следующих состояниях:

• травмы;
• оперативные вмешательства;
• болевые ощущения во время родов;
• миалгия;
• почечная колика;
• печеночная колика.

Причины почечной колики

В послеоперационном периоде препарат используется в комплексной анальгезии в качестве препятствия прогрессирования послеоперационной дрожи.

Препарат полностью противопоказан в течение всей беременности, так как молекулы нефопама способны проникать через трансплацентарный барьер. Также не рекомендуется использовать препарат во время кормления грудью. Акупан не применяют для детей, которые младше пятнадцати лет.

Общими противопоказаниями к приему препарата являются непереносимость компонентов лекарственного средства и присутствие в анамнезе судорог различного генеза.

Стоит помнить о том, что нефопам оказывает воздействие и на м-холинорецепторы, а значит, способен потенцировать действие холиноблокаторов.

Не следует одновременно принимать Акупан с опиоидными анальгетиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, дофамина и норадреналина, и антигистаминными препаратами, так как возможно неконтролируемое усиление того или иного проявления лекарственного вещества.

Инструкция по применению

Прежде чем приступить к лечению, обязательно посоветуйтесь с лечащими врачом и ознакомьтесь с инструкцией. Акупан вводится парентерально в виде внутримышечной или внутривенной инъекции.

Для в/м введения необходима глубокая инъекция в дозировке 20 мг, каждые 6 часов. В/в введение проводится медленно и капельно, каждые 4 часа. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Перед введением препарат предварительно разводят в физрастворе с глюкозой или декстрозой.

Возможные побочные действия и передозировка

Побочные действия препарата можно условно разделить на общие и специфические. Общим побочным действием препарата являются локальные изменения в месте инъекции. Часто пациенты жалуются на головную боль, сонливость и незначительные судороги. Со стороны сердца препарат способен провоцировать тахикардию и повышение артериального давления.

При непереносимости препарата возможно резкое развитие аллергических реакций – отека Квинке и анафилактического шока. Препарат не стоит принимать водителям, так как последний замедляет реакцию на окружающую ситуацию и снижает внимание.

Симптомы анафилактического шока

В случае передозировки необходимо направление пациента в реанимационное отделение для подключения к кардиомонитору, а также для тщательного контроля за основными жизненными показателями. Специфического антидота не существует, поэтому проводится только симптоматическая терапия для устранения того или иного побочного проявления.

Аналоги

Акупан имеет лишь один прямой аналог в виде Нефопама производства компании «Фарма Медитеррания». Особенностью данной формы выпуска является возможность применять средство перорально, что делает его удобным для продолжительной терапии. Так, 2 таблетки Нефопама способны заменить одноразовую инъекцию.

Аналогичными эффектами обладают препараты, воздействующие на центральную нервную систему через ионные каналы. К таким препаратам относятся Катадолон, Флугесик и Пентрокс:

1. Катадолон — реализует анальгезирующий эффект благодаря его влиянию на активацию калиевых каналов. Благодаря этому происходит стабилизация мембранного потенциала и снижается электрическая активность нейрона, что приводит его в состояние покоя и снижает скорость проведения болевого импульса.

   Влияние на пропорции калия и магния приводит к воздействию на серотониновые рецепторы, что проявляется, в свою очередь, седативным эффектом. Особенностью препарата является его способность проявлять релаксационное воздействие на мышечную ткань.

2. Пентрокс — в большей степени является ингаляционным анестетиком и не подходит для проведения постоянной терапии. Однако лекарственное вещество на основе метоксифлурана удобно использовать в стоматологической практике благодаря тому, что, помимо анальгезирующего действия, повышается болевой порог у здорового пациента.

   Тем не менее препарат обладает большим количеством побочных действий, поэтому его стоит с осторожностью применять у людей с нестабильной артериальной гипотензией и повреждениями миокарда.

3. Флугесик и Катадолон — действующее вещество является общим, так что и клинические проявления будут одинаковыми для данных лекарств. Однако, помимо анальгезирующего и миорелаксационного эффекта, стоит отметить, что данные лекарственные средства замедляют процессы перехода острого болевого синдрома в хроническую форму.

   Реализуется это с помощью серотониновых рецепторов, блокировка которых не дает нейронам сформировать пути развития хронической боли, а стабилизация мембранного потенциала нейронов устраняет болевые ощущения даже при сформированном хроническом процессе.

Отзывы пациентов

Несмотря на проводимые клинические исследования, препарат получил неоднозначные отзывы пациентов.

Маргарита: «Акупан назначали моему родственнику с онкологией. При 4-й стадии рака он показал себя как эффективное обезболивающее средство и помог оставаться в сознании, в отличие от наркотических анальгетиков».

Любовь: «Акупан назначил мне мой невролог при защемлении седалищного нерва. Сразу после введения место укола резко покраснело, появилось головокружение, тошнота, рвота и интенсивная головная боль. Через несколько минут начало резко подниматься артериальное давление. Препарат был отменен из-за индивидуальной непереносимости». Юлия: «После операции по удалению почки хирург назначил мне Акупан. Ожидали эффекта в первые минуты, однако он не наступил. Повторное введение также не дало результатов. После четырехкратного введения было принято решение отменить препарат и заменить его наркотическим анальгетиком».

Клинический опыт

Врачами-неврологами из Харьковской академии последипломного образования были проведены исследования о влиянии Акупана на течение хронического болевого процесса. Так, у 14 обследованных пациентов наблюдалось снижение интенсивности боли уже через несколько минут после введения препарата. Через полчаса боль уменьшилась вдвое, через 4 часа были полностью купированы болевые ощущения.

Однако почти у 20% пациентов потребовалась дополнительная анальгезия, у 40% интенсивность боли снижалась без последующего возвращения. У 35% пациентов максимальная анальгезия была достигнута в первые 20 минут после внутримышечного введения препарата. Таким образом после проведенных исследований были даны рекомендации невролога касательно целесообразности применения Акупана в терапии хронических болей, вызванных компрессией нервных корешков, а также воспалительным поражением нервной ткани.

Клиническая эффективность препарата

Акупан является представителем современного фармакологического ответа на проблемы хронического и острого болевого синдрома. Воздействием на центральную нервную систему удается достичь выраженной анальгезии без патологического воздействия на остальные органы и системы. Однако стоит отметить, что окончательно нет достоверных данных касательно механизма действия препарата, поэтому стоит аккуратно применять его в комплексной терапии с другими лекарственными средствами и сопутствующей патологией нервной системы.

В хирургической практике Акупан применяется в комплексе мультимодальной анальгезии, прежде всего, с целью уменьшения послеоперационной дрожи. Его воздействие на серотониновые и дофаминовые рецепторы позволяет снижать страх пациентов перед операционным вмешательством.