Эпилепсия – одна из наиболее древних болезней. Еще во времена Гиппократа были описаны ее симптомы, судорожный синдром и даже эпистатус. Однако благодаря изобретению электроэнцефалографа и аппарата МРТ, удалось частично разгадать тайну этой болезни, которая заключается в чрезмерном возбуждении нейронов коры головного мозга. Наиболее угрожающим является именно судорожный синдром, для купирования которого используются специальные лекарственные средства, в том числе и Нейронтин, с инструкцией по применению которого мы ознакомимся ниже.

Общая информация о препарате

Нейронтин применяется в двух медицинских отраслях – неврологии и психиатрии. Важной особенностью препарата является купирование нейропатической боли. Ее отличие от классической заключается в отсутствии повреждающего фактора и воспаления в месте поражения, а сам механизм боли связан с поражением функции нервной ткани на различных уровнях проведения нейронного импульса. Препарат широко распространен не только в России и СНГ, но и в других странах первого мира.

Лекарственная группа, МНН

Нейронтин относится к классу противосудорожных и противоэпилептических препаратов. В основу препарата входит габапентин, который также является его международной номенклатурой. Применяется препарат для лечения и предупреждения возникновения судорог у больных эпилепсией, а также для пролонгирования «светлого» промежутка между приступами. МНН препарата: Габапентин (Gabapentin).

Форма выпуска и цены на препарат

В Российской федерации Нейронтин выпускается в разных формах, для которых приведена средняя цена в различных регионах страны:

Состав и фармакосвойства

В основе Нейронтина лежит химическое вещество Габапентин. Механизм его действия уникален по той причине, что имея химическую схожесть с гамма-аминомасляной кислотой, он не взаимодействует с ее рецепторами, что выгодно отличает препарат от вальпроатов и барбитуратов, а также с ингибиторами обратного захвата ГАМК, ингибиторами ГАМК-трансаминазы и другими.

Также отсутствует взаимодействие с бензодиазепиновыми, глютаматными, ADMA-рецепторами, поэтому не применяется при нейродегенеративной патологии.

Свойства препарата

Вместо того чтобы конкурировать за рецепторы с ГАМК, габапентин формирует на поверхности нейронов собственные пептидные рецепторные включения. Анальгезирующий эффект достигается блокировкой кальциевых каналов, возникновением в нейронах гиперполяризации и подавлением дальнейшего распространения нервного импульса по волокнам ноцицептивной системы. Благодаря этому снижается и электрическая активность зоны возникновения эпилептического судорожного синдрома, что приводит к купированию судорог.

Особенностью Габапентина является то, что ему не нужна предварительная активация до рабочих метаболитов в клетках печени. В связи с этим концентрация лекарственного средства в крови нарастает уже с первого приема.

Однако стоит заметить, что повышение дозировки приводит к снижению не только биодоступности суточной дозы, но и скорости распределения активного вещества в тканях организма.

Максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через 2-4 часа от первого приема. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический и трансплацентарный барьер, а также попадать в грудное молоко.

Выведение препарата находится в линейной зависимости от полученной дозы. Так при повышении дозировки биодоступность снижается в среднем на 40-60%, а скорость выведения, наоборот, лишь повышается. Выводится препарат почками, поэтому перед его назначением необходимо оценить их функциональное состояние, чтобы не допустить передозировки.

Показания, противопоказания

Главными показаниями к назначению Нейронтина являются:

1. Нейропатическая боль у людей старше 18 лет.
2. Парциальные судороги у взрослых и детей старше 12 лет.
3. Комплексная терапия парциальных судорог для детей от 3 лет, а также для взрослых любых возрастов.

Парциальные припадки

Противопоказанием к назначению Нейронтина является возраст младше 3 лет, так как не проводились соответствующие клинические исследования для данной возрастной группы, в связи с чем отсутствуют необходимые параметры безопасности. Также полным противопоказанием является непереносимость любого из компонентов.

Относительным противопоказанием является применение лекарства во время беременности и кормления грудью. Хотя достоверных данных о влиянии габапентина на плод до сих пор нет, его следует назначать с осторожностью, учитывая все показания при соотношении риска и пользы.

Инструкция по применению

Действие Нейронтина не зависит от характера пищи и времени ее приема. Схема приема при:

1. Нейропатической боли: стартовая доза для лечения данного патологического состояния должна составлять не меньше 900 мг в сутки и быть распределена на 3 приема. Затем дозировку можно изменять, основываясь на ощущениях больного, эффективности анальгезии и индивидуальной переносимостью.

   

   Нейропатическая боль

2. Судорожном синдроме при эпилепсии: суточная доза составляет от 900 мг до 3600 мг и также распределена на 3 приема. В дальнейшем возможно увеличение дозировки до 4800 мг без потери терапевтического эффекта и появления побочных действий. При трехкратном приеме важно не допускать длительного перерыва между приемами, так как это может спровоцировать развитие судорог.

Для детей от 3 до 12 лет дозировка не должна превышать 25-35 мг/кг/сутки. При этом титрирование осуществляется с минимальной дозировки 10 мг на кг, и затем каждые сутки повышают дозировку еще на 10 мг.

Отменять препарат габапентина, в том числе и Нейронтин, нужно постепенно в течение недели, чтобы не вызвать синдром отмены и появление судорог.

Важно изучить и лекарственное взаимодействие препарата:

1. Габапентин благодаря уникальному механизму действия способен прекрасно работать в условиях применения и других анальгетиков.
2. При взаимодействии с морфином отмечается увеличение болевого порога в 2 раза, без усиления побочных действий как со стороны морфина, так и со стороны Нейронтина.
3. Не возникают и изменения в работе других противосудорожных средств, благодаря чему Нейронтин можно применять как препарат в комплексной, так и монотерапии при судорожном синдроме различной этиологии.

   

   Судорожный синдром

4. Не теряет эффективность и при использовании оральных контрацептивов. Однако прием антацидов может снижать биодоступность Нейронтина в виду снижения площади взаимодействия препарата и слизистой желудочно-кишечного тракта.

При проведении клинических исследований у пациентов, принимающих системно Нейронтин, были случаи возникновения суицидальных мыслей. Риск и механизм их возникновения детально не изучен, однако исключать его при проведении длительной терапии ни в коем случае нельзя. В случаях, если отмечаются признаки суицидального поведения или настроения, пациенту может быть показана дополнительная помощь психиатра.

Также в случаях, когда на фоне приема препарата одновременно возникает приступ острого панкреатита, необходимо отменить его прием на весь период лечения. С осторожностью следует принимать препарат при вождении транспортного средства, так как возможно снижение реакции на происходящие вокруг события.

Возможные побочные действия

Габапентин и его производные являются безопасными препаратами, поэтому частота появления побочных действий не превышает показатели 6-7%. Нежелательные эффекты связаны с опосредованным действием на рецепторы к гамма-аминомасляной кислоте, что приводит к нарушению нервной проводимости. Данное состояние чаще всего сопровождается:

• головной болью;
• расстройством желудочно-кишечного тракта;
• сухостью во рту;
• ринитом;
• бронхитом.

Бронхит

Крайне редко возможны появления головокружений, спутанности сознания и сонливости. Наиболее редкими являются:

• нарушения мышления;
• атаксия;
• снижение рефлексов;
• непроизвольный тремор конечностей.

Передозировка препарата возможна при однократном получении 50 г габапентина. При этом больные отмечают появление:

• двоения в глазах;
• головокружения;
• летаргии;
• сонливости;
• нарушения стула.

Летаргия

Антидота к Нейронтину не существует, поэтому наиболее эффективным методом терапии является срочный гемодиализ и проведение симптоматического лечения. В случаях, когда препарат отменяют резко, возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается развитием судорог и даже вхождением человека в состояние эпилептического статуса.

Аналоги

Нейронтин – препарат с уникальным механизмом действия, поэтому его аналоги можно разделить условно на две группы. Первая – непосредственно прямые аналоги с подобным действующим веществом. Вторая – это представители класса противосудорожных препаратов с другим механизмом действия.

Прямыми аналогами Габапентина являются Габантин, Конвалис и Габагамма. Особенностью этих препаратов является более низкая цена и различные формы выпуска, которые могут сделать удобней прием лекарственного средства. При этом сам терапевтический эффект, показания и противопоказания аналогичны Нейронтину.

Другим противосудорожным средством является Фенобарбитал, который относится к классу барбитуратов.

Несмотря на то, что препарат имеет высокую терапевтическую активность, поле для его применения существенно уже, так как он обладает большим перечнем побочных действий, которые при нарушении дозировки могут вызывать летальный исход. Также системный прием барбитуратов зачастую сопровождается появлением ночных кошмаров, что может в дальнейшем приводить к бессоннице и снижать уровень жизни пациента.

Второй наибольшей группой являются вальпроаты (например, Конвулекс). Механизм их действия основан на снижении активности нейроцитов путем обратного захвата ГАМК. При этом снижается поступление натрия и увеличивается вход кальция, что ведет к состоянию гиперполяризации. Тем не менее, для вальпроатов необходимо биотрансформация в клетках печени, а также рабочее состояния цитохрома Р450.

В зависимости от этих двух параметров будет зависеть и конечный итог терапии. Также из-за необходимости работы цитохрома Р450 вальпроаты взаимодействуют со многими лекарственными средства, снижая или, наоборот, потенцируя их действие, что приводит к уменьшению параметров его безопасности.

Отзывы врачей и пациентов

При правильном приеме препарата редко возникают нежелательные реакции. Об этом свидетельствуют отзывы специалистов и пациентов о Нейронтине:

Даниил, врач-невролог высшей категории, 40 лет: «С нейропатической болью приходится сталкиваться довольно часто. Пациенты, как правило, к этому моменту измучены болью, поэтому габапентин является для них не только избавлением от болевого синдрома, но и шансом вернуть прежний уровень жизни.

Нейронтин, несмотря на высокую стоимость, зарекомендовал себя с лучшей стороны. Удобно титровать дозировку и практически отсутствует побочная симптоматика, а главное можно назначать на фоне приема других препаратов».

Василиса, 22 года: «Эпилепсией я страдаю с 19 лет. Первый раз приступ случился в магазине, я даже не смогла понять, что со мной произошло. В больнице мне назначили Нейронтин. Если честно, я была очень напугана своим состоянием, поэтому предписания врача выполняла сразу и без лишних слов.

На фоне приема препарата приступы практически исчезли или проявляются крайне незначительными парциальными судорогами, не чаще 1-2 раз в год. Иногда возникают проблемы со стороны кишечника в виде диареи, но тогда мне просто временно снижают незначительно дозу».

Стоит отметить, что клинические испытания все еще необходимы для более детального изучения механизмов препарата. Его высокая биодоступность и безопасность делают его “спасательным кругом” для людей, страдающих эпилепсией или нейропатическими болями, а также для детей с трехлетнего возраста.