Тревога, панические атаки, неврозы стали неотъемлемой частью жизни современного человека, что сказывается на его работоспособности и качестве жизни. С целью купирования таких состояний  назначаются анксиолитики, позволяющие снять негативную симптоматику, при этом не оказывая транквилизирующего действия.

Среди современных анксиолитических средств особое место занимает Буспирон. Согласно инструкции по применению, он применяется при тревожно-депрессивных расстройствах любой этиологии, о эффективности Буспирона также свидетельствуют отзывы врачей и пациентов.

Общая информация о препарате

Буспирон – это фармакологическое средство, действие которого направлено на восстановление нормального эмоционального фона пациента и устранения у него симптомов тревоги, раздражительности и нервозности. Использование его в комплексе с психотерапией составляет основу ранней социальной адаптации пациента и способствует скорейшему возвращению к привычному образу жизни.

Буспирон относится к группе средств, влияющих на нервную систему, анксиолитикам. Международное непатентованное название (МНН) является непосредственно названием самого препарата. Несмотря на то, что анксиолитики в основном назначаются в психиатрии, тем не менее их применение возможно и в других областях медицины, так как любая соматическая патология сопровождается расстройствами настроения и тревогой.

Формы выпуска и цены на препарат

Плюсом Буспирона является его доступная для широкого круга потребителей цена. В таблице приведена средняя стоимость препарата на территории Российской Федерации.

Форма выпуска	Цена (руб.)
Буспирон 5 мг, №20	550
Буспирон 10 мг, №20	850
Буспирон 5 мг, №100	3500
Буспирон 10 мг, №100	5500

Состав Буспирона

Основным действующим веществом лекарственного средства является буспирона гидрохлорид. Его действие до конца не изучено, однако, достоверно доказано, что он эффективно справляется с тревожными состояниями различного генеза и неврозами, которые сопровождаются тревогой, ажитацией, беспокойством, раздражительностью.

Механизм действия обусловлен высокой специфичностью к пресинаптическим 5-НТ1А рецепторам и их частичным агонизмом на постсинаптической мембране в клетках центральной нервной системы. В отличие от других анскиолитиков, в частности бензодиазепинового ряда, Буспирон не влияет на процессы метаболизма и взаимодействия гамма-аминомаслянной кислоты, благодаря чему не нарушается передача электрического импульса в скелетной и гладкой мускулатуре.

Механизм действия

Вторым важным отличием от прочих психолитических средств является отсутствие привыкания и синдрома отмены, который, в свою очередь, характеризуется нарастанием патологической симптоматики после прохождение курса лечения.

В состав лекарства входят также стабилизирующие компоненты – моногидрат лактозы и кукурузный крахмал. Их наличие может послужить поводом для ограничения применения средства лицам с непереносимостью лактозы и целиакией.

Фармакокинетика

Полная абсорбция активного вещества происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, преимущественно в гастродуоденальной части. Стабильная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 дня регулярного приема.

В клетках гепатобилиарной системы под воздействием системы цитохрома Р-450 лекарство активно метаболизируется, в связи с чем снижается его итоговая концентрация в плазме крови. Это приводит к уменьшению общей системной биодоступности до 5%.

Описание препарата

Препарат практически полностью связывается с белками крови, а его максимальная концентрация достигается через час-полтора после перорального приема. Период полувыведения составляет в среднем от 2 до 4 часов. Фармакологическая кумуляция не характерна для ЛС, поэтому его фармакологические свойства не будут изменяться на протяжении лечения.

Главным действующим метаболитом основного вещества является пиримидин пиперазин. Его фармакологическая активность в 5 раз, чем у гидрохлорида буспирона, однако гораздо выше уровень в плазме крови при более продолжительном периоде полувыведения.

Активное вещество и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, в меньшей степени с калом. Однако существует прямая зависимость степени выведения и состояния почек и печени. Для пациентов с подобной патологией необходима корректировка доз ввиду увеличения концентрации препарата в плазме крови. Также накопление метаболитов в желчи может приводить к формированию второго концентрационного пика и изменять фармакологический эффект при приеме обычных доз.

Показания и противопоказания

Главным показанием к назначению Буспирона являются симптомы тревожно-депрессивного расстройства, а именно неврозы, беспокойство, беспричинная тревога, ажитация, навязчивые состояния.

Существует также ряд категорических противопоказаний к приему медикамента, а именно:

• гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• ОПН;
• эпилепсия;
• острое отравление алкоголем и его суррогатами;
• отравление снотворными, нейролептиками и другими психоактивными средствами;
• отравление анальгетиками.

Понятие эпилепсии

Медикамент противопоказан детям в связи с отсутствием достоверных данных о безопасном применении препарата. Также категорическим противопоказанием является период лактации. Если же прием необходим, следует полностью прекратить кормление грудью. Во время беременности назначение Буспирона производится с учетом показателей риска и пользы.

Также в связи с угрозой развития “сырного синдрома”, запрещается назначать Буспирон пациентам, которые находятся на терапии ингибиторами МАО. Если необходимость в анксиолитиках превышает необходимость в ингибиторах МАО, последние необходимо плавно исключить из схемы лечения.

Инструкция по применению

Прежде всего, стоит отметить, что подбор дозировки является строго индивидуальным для каждого пациента и зависит от степени выраженности тревожно-депрессивной симптоматики, состояния гепатобилиарной и мочеполовой системы, а также от сопутствующей непсихиатрической патологии и ее лечения.

Стартовая доза составляет 5 мг три раза в день. Для достижения максимального клинического ответа в дальнейшем дозировку увеличивают до 20-30 мг в сутки, которые распределяются на несколько приемов.

Важно помнить, что разовая доза не должна превышать 30 мг, а суточная 60 мг.

Прием препарата следует проводить до или сразу после приема пищи, так как это приводит к увеличению биодоступности активных компонентов. Прием проводится в одно и то же время, при необходимости таблетку можно разделить на две равные половины благодаря специальной разделительной борозде.

На протяжении всего периода лечения пациентам следует отказаться от употребления грейпфрутового сока, так как он значительно повышает уровень вещества в плазме.

Отдельно стоит рассмотреть назначение Буспирона пациентам с сопутствующей соматической патологией со стороны печени и мочевыделительной системы:

1. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени отмечается повышение концентрации ЛВ в плазме, при неизменном периоде полувыведения. Таким пациентам рекомендуется снизить терапевтическую дозу и уменьшить кратность приема до двух.

   Прежде чем возвращаться к прежней дозе или увеличивать ее, стоит ориентироваться на общую переносимость и проводить контроль выделительной функции почек. Тяжелая почечная недостаточность является противопоказанием к приему и служит причиной отмены назначения при высоких показателях клиренса креатинина.

2. Печеночная недостаточность препятствует нормальному метаболизму буспирона и способствует циркуляции неизменной формы в плазме, а также сопровождается увеличением периода полувыведения. При таком состоянии увеличивается риск возникновения осложнений, связанных с передозировкой лекарственного средства.

Данные касательно изменения дозировки пожилым пациентам отсутствуют.

Нормальная продолжительность терапии не должна превышать 4 месяца, если же есть необходимость в пролонгировании лечения, то оно проводится под строгим медицинским мониторингом.

Одновременно с приемом препарата не стоит забывать о роли психотерапии и социальной адаптации пациентов с тревожно-депрессивной симптоматикой.

Возможные побочные действия и передозировка

Во время лечения возникновение побочных реакций отмечается лишь в начале терапии, со временем побочная симптоматика уменьшается. Наиболее часто в комплексе побочных действий отмечаются расстройства со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Так пациенты отмечают возникновение головокружений, бессонницы, усиления нервозности, сонливости при начале лечения. Также старт терапии сопровождался тошнотой, сухостью во рту, боль в эпигастрии, диареей, запорами и рвотой.

Гораздо реже встречаются:

• мышечно-скелетные боли; н
• арушения мочеиспускания;
• одышка и присоединение инфекционных заболеваний;
• метаболические нарушения;
• лихорадка;
• повышенное потоотделение;
• гиперсаливация.

Важно помнить, что на фоне приема препарата могут отмечаться приступы артериальной гипотензии или гипертензии.

Передозировка препаратом отмечается достаточно редко, так как во время клинических исследований установлено, что возникновение тяжелых осложнений не наступало даже при употреблении суточной дозы 2400 мг. Основные симптомы передозировки это тошнота, рвота, сонливость, миоз и нарушение моторной функции желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота не существует, поэтому мероприятия первой помощи сводятся к промыванию желудка и форсированному диурезу при тщательном контроле дыхания и состояния сердечно-сосудистой системы.

Фармакологическое взаимодействие

Во время клинических исследований было получено недостаточно информации о взаимодействии Буспирона с антипсихотиками, антидепрессантами, гематотропными и противодиабетическими средствами, антигипертензивными препаратами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами. В связи с этим употребление ЛС стоит проводить при постоянном медицинском мониторинге.

Во время приема эритромицина и Буспирона концентрация в крови последнего возрастает в 5 раз. Таким пациентам рекомендована минимальная доза препарата при однократном приеме в течение суток.

Биодоступность медикамента снижается при лечении активными ингибиторами цитохрома Р-450, так как нарушается метаболизация препарата в клетках печени.

При одновременном приеме Нефазодона и Буспирона происходит увеличение концентрации последнего. Даже при дозировке в 5 мг дважды в день возможно появление побочных реакций в виде предобморочных состояний, головокружения, сонливости и астении. Учитывая это, дозу Буспирона рекомендуется снизить.

Рифампицин наоборот будет снижать плазменную концентрацию Буспирона почти на 85% и скорость его выведения на 90%, что будет причиной увеличения дозы препарата.

Такие препараты как Дексаметазон, Фенобарбитал, Фенитоин и Карбамазепин являются индукторами одного из ферментов системы цитохрома Р-450, а именно изофермента CYP3A4. Биохимически это приводит к усилению метаболизации основного вещества, и, как следствие, снижению анксиолитической активности, что является показанием к увеличению дозировки Буспирона.

Одновременный прием Галоперидола с Буспироном приводит к повышению концентрации Галоперидола в сыворотке крови, поэтому врачу необходимо проводить регулярный контроль над состоянием пациента. Прием Диазепама на фоне терапии Буспироном сопровождается возникновением побочных реакций характерных для Диазепама – головокружение, тошнота и головные боли.

Особые указания по приему

Лечение тревожных расстройств – процесс длительный и требующий высокого профессионализма врача, особенно при проведении медицинского мониторинга при переходе на Буспирон с бензодиазепиновых препаратов. Лечение медикаментом не снижает степень проявления синдрома отмены, поэтому для более мягкого перехода требуется постепенное снижение дозы бензодиазепина, и лишь после переходить на Буспирон.

Пациентам не рекомендуется на протяжении всего лечения употреблять алкоголь, грейпфрутовый сок и свежие грейпфруты, так как это приводит к увеличению максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови.

Пациентам пожилого возраста перед началом терапии рекомендуется пройти полное медицинское обследования для исключения патологий печени и мочевыделительной системы, а также пройти обследование у психиатра, так как первый клинический эффект наступит лишь к 4 неделе, что делает препарат неэффективным средством для быстрого купирования тревожных приступов.

В ходе клинических исследований было установлено, что применение ингибиторов МАО на фоне терапии Буспироном сопровождалось появлением стойкой артериальной гипертензии.

Артериальная гипертензия

Необходимо внимательно подходить к назначению Буспирона пациентам с закрытоугольной формой глаукомы, миастенией и наркотической зависимостью. Если у пациента в анамнезе отмечались приступы эпилепсии, то Буспирон им противопоказан.

Аналоги Буспирона

Единственным полным аналогом Буспирона является Спитомин pilyule_nervi-367. Препараты являются полностью аналогичными по своему составу, с той лишь разницей, что Спитомин несколько дороже Буспирона. Фармакологические и фармакокинетические свойства не отличаются у обоих представителей. Спитомин выпускается в Венгрии, фармакологическим заводом Эргис.

Также Буспирон могут заменить:

1. Гидазепам — является производным бензодиазепина и обладает наиболее мягким транквилизирующим действием среди всех представителей своей группы. В малых дозах он не вызывает снотворный и миорелаксирующий эффект. Зарекомендовал себя как средство в борьбе с малыми депрессиями и проявлениями ТДР у пациентов различных возрастных групп.

   Гидазепам уступает по безопасности Буспирону, поэтому полностью противопоказан детям, а также беременным и кормящим женщинам. Благодаря низкой цене Гидазепам можно использовать как альтернативу Буспирону, но только после консультации с врачом.

2. Атаракс — относится к группе транквилизаторов, классу производных дифенилметана. В отличие от Гидазепама и Буспирона обладает не только сильным анксиолитическим, но и выраженным седативным действием.

   Важно отметить, что седация наступает уже через 10 минут после перорального приема препарата.

   В этой связи, запрещено управлять транспортными средствами на протяжении анксиолитической терапии. Также следует отметить, что даже в субтерапевтических дозах у пациентов возникали симптомы миорелаксации. В случае их возникновения следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Так как для Атаракса не характерен синдром отмены, его можно будет сразу поменять на альтернативное средство.

Отзывы пациентов о Буспироне

Действие медикамента будет несколько отличаться у различных пациентов. Терапевтический эффект зависит не только от состояния организма больного, но и от качества проводимой психотерапии, а также от тяжести самого ТДР. Вот некоторые отзывы о препарате:

Виктория, 41 год: “Последние полгода не покидает ощущение тревоги. Перепробовала и йогу, и ароматерапию, но когда сил совсем не осталось, решила обратиться к специалистам. После тщательного сбора жалоб, анамнеза, врач назначил мне Буспирон.

Первые 2 недели никаких изменений не ощутила, только мучила постоянно головная боль. Первый эффект наступил примерно через месяц приема. Сейчас тревога полностью исчезла. Одновременно с приемом препарата находилась на сеансах психотерапии. Возможно, именно такая комбинация стала в итоге причиной улучшения моего состояния”.

Екатерина, 26 лет: “Неврозами я страдаю примерно с 16 лет. Сначала думала на переходный возраст, но сейчас из-за них очень трудно нормально взаимодействовать с обществом. Обратилась к психиатру, он назначил мне Буспирон и сказал, что необходимо раз в неделю приходить на сеанс психотерапии.

Препарат переносился мной хорошо, особо побочных действий я не заметила. Через 2 месяца по словам моих знакомых я “расцвела”. Заметила, что исчезли не только неврозы, но и улучшился сон и настроение”.

Лечение пограничных состояний и тревожно-депрессивных расстройств успешно проводится посредством Буспирона. Препарат отличается не только доступной ценой, но и высокой степенью безопасности, что позволяет использовать его при большинстве психологических расстройств.