Одной из самых важных потребностей человека является здоровый и качественный сон. Его отсутствие становится причиной возникновения множества психологических и соматических проблем. Люди, страдающие нарушениями сна, раздражительны, склонны к депрессиям, имеют повышенный риск развития заболеваний желудочно-кишечного тракта. Даже при лечении других заболеваний одной из главных задач врача является обеспечение нормального сна и достаточного отдыха. В случае инсомнии лечащий врач назначает особый вид психотропных средств – анксиолитики, препараты, избавляющие от ощущения тревоги и страха. Одним из таких лекарственных средств является Фенорелаксан, который, согласно инструкции к применению, активно используется в неврологии и психологии.

Общая информация о препарате

Транквилизаторы – это группа с большим спектром воздействия на центральную нервную систему. Данные медикаменты не только регулируют сон, но и устраняют страхи и панику, уменьшают судорожный синдром и способствуют мягкой миорелаксации.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенорелаксан относится к группе бензодиазепинов, класса анксиолитиков, более известных как транквилизаторы. Основу препарата составляет бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. В основном анксиолитики, и Фенорелаксан в частности, назначают неврологи и психиатры, так как только эти специалисты могут объективно разобраться в причинах расстройства сна, оценить его степень и подобрать адекватную патологии терапию. Так как бензодиазепины являются сильнодействующими средствами, то продаются они только по рецепту врача.

Формы выпуска и цена

В настоящий момент известна цена лишь на Фенорелаксан в форме раствора для инъекций. В таблице приведены также средние цены на аналогичные лекарственные средства.

Производить замену препарата можно только после консультации со своим лечащим врачом, соблюдая все инструкции по переходу на другое лекарственное средство.

Состав

Как в таблетках, так и в растворе для инъекций основным действующим веществом является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Особенностью данного фармакологического средства является совмещение брома вместе с бензодиазепиновой группой. Бром сам по себе является анксиолитическим средством и способен снижать нервозность и тревогу. В Фенорелаксане он служит катализатором бензодиазепина и усиливает эффект основной группы.

При назначении таблетированной формы стоит помнить о стабилизирующих компонентах препарата – картофельном крахмале и моногидрате лактозы. Они могут стать причиной развития аллергических реакций, а в случае с лактозой и вызвать расстройство кишечника.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин воздействует на ГАМК-эргическую систему ЦНС путем стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Последние расположены в ретикулярной формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Одновременно с этим снижается возбудимость и подкорковых структур – таламуса, гипоталамуса и лимбической системы. Влияние на миндалевидную структуру лимбической системы составляет основу анксиолитического эффекта – устраняется нервное напряжение, тревога, неврозы и страх.

Снижая активность ретикулярной формации, Фенорелаксан проявляет снотворную активность, при этом не изменяя структуру сна. Препарат облегчает засыпание, снижает влияние симпатической системы и других моторных структур на протяжении сна.

Противосудорожный эффект реализуется путем уменьшения нейрональной передачи в мышцах без влияния непосредственно на очаг, поэтому медикамент может использоваться только как симптоматическая помощь при судорожном синдроме.

При пероральном приеме Фенорелаксан всасывается в желудочно-кишечном тракте уже через 1-2 часа, достигая максимальной концентрации в плазме крови. Препарат проходит метаболизацию в гепатобилиарной системе. Период полураспада составляет от 6 до 18 часов. Метаболиты выводятся в основном с мочой и калом.

Показания и противопоказания

Фенорелаксан имеет широкий ряд показаний неврологического и психоневрологического профиля:

• неврозы;
• психопатии;
• психопатоподобные состояния;
• раздражительность;
• немотивированная тревога;
• эмоциональное истощение;
• реактивный психоз;
• ипохондрические расстройства;
• устранение судорожного синдрома при височной и миоклонической эпилепсии;
• гиперкинезы, нервные тики, ригидность мышц;
• премедикация перед оперативным вмешательством.

Существует ряд состояний, при которых назначение Фенорелаксана может быть опасным. Фенорелаксан противопоказан при следующих патологиях:

• аллергическая реакция на компоненты препарата;
• кома;
• шок любой этиологии;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• отравление алкоголем, его суррогатами, наркотическими средствами, снотворными ЛС и антидепрессантами;
• дыхательная недостаточность вне зависимости от этиологии;
• тяжелые депрессивные расстройства в связи с риском усиления суицидальных наклонностей.

Полностью препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам. В первом триместре оказывает токсическое и тератогенное воздействие на плод. В более поздние сроки возможно использование лекарственного вещества только при наличии строгих показаний. Использование ЛС во время кормления грудью может вызывать нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы у новорожденного.

Препарат полностью противопоказан детям, особенно до 5 лет, так как они имеют усиленную чувствительность к бензодиазепинам. Прием ЛС на основе бензодиазепинов приводит к появлению эмоциональной лабильности, снижению настроения, мышечной атонии вплоть до нарушения самостоятельного дыхания.

Инструкция по применению

Транквилизаторы являются сильнодействующими психотропными средствами. При их приеме необходимо четко придерживаться назначенной схемы лечения.

Таблетки

Дозировка и схема приема зависит от диагноза и течения заболевания:

1. При бессоннице ЛС назначается в дозировке 0,25-0,5 мг за полчаса до сна.
2. При лечении неврозов, тревожно-депрессивных расстройств и психопатоподобных состояний стартовая доза составляет 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. При положительной переносимости через 4-5 дней дозу можно увеличить до 6 мг в сутки.
3. При сильно выраженном тревожном расстройстве и неврозах стартовая доза может составлять 3 мг в сутки.
4. Лечение судорожного синдрома при эпилепсии начинают с 2-10 мг в сутки в зависимости от выраженности симптоматики.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Вводить Фенорелаксан можно внутримышечно и внутривенно. Внутриартериальное введение запрещено, так как основу раствора составляет глицерин, и при инъекции может возникнуть эмболия и некроз данной артерии.

В качестве анксиолитического средства рекомендуемая доза составляет 0,5-1 мг, что равноценно 0,5-1 мл 1% раствора. Фенорелаксан может использоваться для купирования острой алкогольной абстиненции внутримышечно или внутривенно в дозировке 2,5-5 мг в сутки. После купирования острого состояния рекомендуется перевести пациента на пероральный прием, так как он считается наиболее безопасным.

Особые указания

Влияние на ГАМК-эргическую систему у людей, страдающих тяжелой депрессией, может спровоцировать расторможение пациента и усиление суицидальных наклонностей, что требует особых мер предосторожности и тщательного наблюдения за пациентом.

В связи с изменениями в работе почек и печени, для пожилых людей необходимы корректировки доз. Также следует учитывать изменения периферической крови и печеночных проб на всем протяжении лечения.

Одновременный прием алкоголя на фоне лечения усиливает действие лекарственного вещества, что необходимо учитывать при лечении пациентов, страдающих хронической алкогольной зависимостью.

Фенорелаксан противопоказан людям, чья работа требует большой концентрации внимания, а именно водителям, авиадиспетчерам и другим.

Если пациент ранее не принимал психотропные препараты, то наступление клинического эффекта может возникать даже на субклинических дозах. При появлении агрессивности, перевозбуждения, чувства страха и мыслей о суициде лечение транквилизаторами необходимо постепенно прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать следующее взаимодействие препарата:

1. Прием Фенорелаксана на фоне лечения антидепрессантами, ингибиторами МАО и другими психоактивными средствами усиливает их побочные действия.
2. Во время лечения медпрепаратом полностью противопоказан прием алкоголя и лекарственных веществ на основе этилового спирта.
3. Фенорелаксан снижает эффективность Леводопы.
4. Препараты, ингибирующие изоферменты печени, приводят к снижению биодоступности и биологической активности метаболитов и, как следствие, снижению эффективности проводимой терапии.
5. При артериальной гипертензии необходимо постоянно контролировать АД, так как одновременный прием антигипертензивных средств вместе с транквилизаторами может приводить к резкому падению давления.

Возможные побочные действия и передозировка

Фенорелаксан наряду с широким спектром терапевтической активности имеет ряд нежелательных побочных действий, которые нужно принимать во внимание лечащему врачу и пациенту. При их возникновении необходим пересмотр схемы лечения.

Общие побочные реакции

Наиболее часто к побочным реакциям относятся неврологические нарушения. Иногда пациенты отмечают снижение внимания и памяти, нарушение координации движений, сонливость, атаксию.

В начале лечения у людей, прежде не получавших лечение седативными и транквилизирующими средствами, отмечаются парадоксальные реакции в виде галлюцинаций, психомоторного возбуждения, агрессии, спутанности сознания, потери ориентировки в пространстве и времени.

Относительно редко наблюдаются нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, а также мочевыделительной системы. Среди побочных эффектов для инъекционных форм отмечаются развитие флебитов и венозного тромбоза.

Передозировка

Симптомами передозировки Фенорелаксаном являются повышенная сонливость, спутанность сознания, нистагм, тремор, брадикардия, гипотония и даже развитие коматозного состояния. Симптомы передозировки купируются введением в условиях стационара флумазенила, который является единственным эффективным антагонистом бензодиазепинов. В ходе терапии выполняют промывание желудка, перорально дают большое количество активированного угля. При необходимости пациента переводят на аппаратное поддержание жизнеобеспечения. Гемодиализ при данном состоянии малоэффективен и поэтому не используется.

Синдром отмены

Прием Фенорелаксана может вызвать синдром отмены, который характеризуется возвращением и усилением патологической симптоматики, наблюдавшейся у пациента до начала лечения. Как правило, связано это с резким прекращением приема ЛС. Чтобы его предотвратить, отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу до минимальной, и лишь затем изменять назначение или полностью прекращать медикаментозную терапию. Следует помнить, что прием высоких доз при длительной терапии (выше 4 мг/сутки) приводит к формированию лекарственной зависимости.

Аналоги

Для борьбы с бессонницей используются различные медикаментозные препараты. Наибольшей популярностью среди врачей и пациентов пользуются антигистаминные, анксиолитические и классические снотворные медикаменты:

1. К прямым аналогам Фенорелаксана относятся Феназепам и Элзепам, имеющие подобный механизм действия и клинический эффект. Однако, как и Фенорелаксан, в аптеке их можно приобрести только по рецепту врача.
2. Антигистаминные средства. Димедрол является самым популярным «народным» средством от бессонницы, несмотря на то, что разработан для борьбы с аллергией. Тем не менее блокировка Н-1 гистаминовых рецепторов приводит к торможению нейронной передачи в ретикулярной формации и коре, что сопровождается снижением психомоторной активности и вызывает сон. При этом не происходит изменение его фаз и не возникают кошмары. Еще одним плюсом является высокая доступность и очень низкая цена.
3. Классические снотворные Золпиден и Зопиклон имеют схожий с бензодиазепинами механизм действия, однако разница в химическом строении делает их более безопасными для приема. Для них не характерно влияние на тонус мышц, а значит, исчезает риск развития острой дыхательной недостаточности. Однако стоимость таких препаратов значительно выше.

Отзывы врачей и пациентов о Фенорелаксане

Мнения об эффективности препарата неоднозначные. в отзывах пациенты отмечают низкую цену, но улучшение состояние происходит не во всех случаях:

1. Игорь, 42 года: «Принимал Таблетки Фенорелаксана от бессонницы. Эффективный и недорогой медикамент. Помогает при нарушениях сна, успокаивает. В первые пару дней ощущал дневную сонливость, но потом все прошло».
2. Константин, 38 лет, врач-психиатр высшей категории: «В данный момент Фенорелаксан проходит процедуру подтверждения фармакологической лицензии. Препарат хорошо переносится различными группами больных и редко вызывает развитие побочных реакций».
3. Юлия, 30 лет: «После сильного потрясения мне назначили уколы Фенорелаксана. Сразу после введения меня резко клонило в сон. Могла проспать больше 10 часов, когда же просыпалась – ощущала сильную слабость и апатию. Пришлось бросить лечение, в результате паническое состояние вернулось».
4. Марьяна, 29 лет: «В связи с частыми стрессами на работе появилась бессонница. После 3 ночей без сна обратилась к психиатру. Мне был назначен Фенорелаксан, однако в аптеке я его не смогла найти. Поиски в Интернете также не увенчались успехом. Поэтому была переведена на Элзепам – его аналог. После однократного приема я достаточно быстро заснула и проспала около 8-9 часов. Проснулась бодрой, без каких-либо побочных эффектов. Сейчас продолжаю терапию и чувствую заметное улучшение самочувствия».

Фенорелаксан эффективен при нарушениях сна, депрессивных состояниях, расстройствах психики, сопровождающихся тревожностью. Поскольку препарат является психоактивным, то продается только при наличии рецепта от врача. Для избежания синдрома отмены не рекомендуется резкая отмена препарата.