В течение последних десятилетий проведено множество исследований относительно поиска наиболее эффективных методов терапии эпилепсии, но, несмотря на это, полностью излечить ее не удается. Необходимость поиска новых путей для быстрого и эффективного решения проблемы фармакорезистентности стала стимулом для создания новых антиэпилептических препаратов.

Препарат в таблетках Лирика – это средство нового поколения, в основе которого лежит (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота или прегабалин, быстро купирующий болевые симптомы, судорожные припадки и аффективные состояния.

Общая информация о препарате

Препарат Лирика производится компанией Pfize (США). Антиконвульсант второго поколения был разработан для применения в терапии эпилепсии и при нейропатических болях. Прегабалин снижает уровень электроимпульсов, идущих от поврежденных нервов в мозг. Прием препарата постепенно уменьшает болевые ощущения.

Начиная с 2005 года Лирика прошла регистрацию в США и в 40 странах Европы как добавочный препарат при терапии фокальных эпилептических приступов, а также для купирования болей, возникающих при осложнениях диабета и герпеса. В Европе медикамент признан эффективным в лечении некоторых расстройств психики.

Общая информация о препарате

Прегабалин проявляет противосудорожную активность в отношении большинства известных форм эпилепсии и эффективен при фокальных и вторично-генерализованных тонико-клонических приступах. Объединенный анализ данных показал сохранение терапевтического эффекта прегабалина при длительной терапии (до 4 лет) и раннее начало терапевтического эффекта (уже на второй день лечения), что является существенным преимуществом препарата.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарственный препарат Lyrica содержит действующее вещество прегабалин, МНН – Pregabalin (АТХ: N03AX16). Относится к противоэпилептическим средствам – обладает способностью предупреждать развитие судорог.

Болезни, для лечения которых применяется Лирика, согласно МКБ-10:

1. Генерализованное тревожное расстройство (F41.1).

2. Локализованная эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками (G40.0, G40.1, G40.2). Заболевание характеризуется повторяющимися время от времени эпизодами неконтролируемого возбуждения нейронов мозга.

   

   Эпилепсия
3. Хроническая рецидивирующая полиневропатия (G62.9). Это обширная группа заболеваний, проявляющихся поражением нервно-мышечного аппарата, которое затрагивает периферические нервы (чаще всего их дистальные отрезки).
4. Миофасциальные синдромы (M79.1) при острой нейропатической боли.
5. Боли неревматического происхождения (R52.2).

Лирика эффективна в условиях перевозбуждения нейронов. Учитывая роль ГАМК в угнетении генераторов патологически усиленного возбуждения, препарат действует путем подавления патологической алгической системы.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Лирика представляет собой белый порошок прегабалина, помещенный в плотную желатиновую оболочку овальной формы с надписью Pfizer. На каждой капсуле Лирики указана кодировка продукции. Капсулы имеют различный цвет в зависимости от дозировки.

Дозировка	Корпус	Крышечка	Код продукта
25 мг	Белый	Белая	«PGN 25»
50 мг	Белый с черной полосой	Белая	«PGN 50»
75 мг	Белый	Оранжевая	«PGN 75»
100 мг	Оранжевый	Оранжевая	«PGN 100»
150 мг	Белый	Белая	«PGN 150»
200 мг	Светло-оранжевый	Светло-оранжевая	«PGN 200»
225 мг	Белый	Светло-оранжевая	«PGN 225»
300 мг	Белый	Оранжевая	«PGN 300»

Купить препарат в аптеках можно только по рецепту (форма 148-1/У-88). Цены в аптеках России представлены в таблице.

Дозировка	Упаковка	Средняя цена, руб.
25 мг	14 шт.	227,3
75 мг	14 шт.	690,9
75 мг	56 шт.	2159
150 мг	14 шт.	642,5
150 мг	56 шт.	2710,5
200 мг	14 шт.	1 101,3
300 мг	56 шт.	4 340

Показатели стоимости/эффективности терапии Лирикой у пациентов с резистентной фокальной эпилепсией сопоставимы и имеют некоторые преимущества над аналогичными показателями, полученными для других АЭП.

Состав

В капсуле содержится белый порошок действующего вещества – прегабалина. Его количество зависит от дозировки в данной форме выпуска. Помимо основного вещества, в состав содержимого капсулы входят вспомогательные компоненты:

• слоистый силикатный тальк;
• загуститель, кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы, молочный сахар.

В составе капсулы содержатся:

• этиловый спирт;
• бутиловый спирт;
• изопропиловый спирт;
• желатин;
• природная смола шеллак;
• раствор аммиака, 25%;
• добавки (Е 171, Е 525, E1520, Е172).

Содержание в препарате лактозы делает его аллергенным для людей, страдающих непереносимостью молочного сахара. Упаковку Лирики рекомендуется хранить не более трех лет в сухом недоступном для детей месте при температуре +25°С.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лирика – медикамент с противоэпилептическими и анальгетическими свойствами. Активное вещество – Pregabalin, структурный аналог ГАМК. Он связывается с чувствительными к смене потенциала Ca-каналами в центральной нервной системе и уменьшает высвобождение нейромедиаторов, снижая приток Ca.

Фармакокинетика Лирики

В зависимости от приемов пищи максимальная концентрация прегабалина в плазме крови после принятия препарата достигается:

• до еды – спустя час;
• после еды – через 2 часа.

Vd активного вещества – 0,56 л/кг. Биодоступность Лирики превышает 90%. Т12 равен шести часам. Более 99% препарата выводится с мочой.

Особые клинические случаи:

1. Дисфункция почек. Рекомендуется коррекция доз прегабалина. После четырех часов гемодиализа уровень прегабалина в крови понижается вдвое.
2. Дисфункция печени. Не влияет на действие препарата.
3. Пожилые люди (≥ 65 лет). Необходимо учесть возрастное снижение клиренса препарата и снизить его дозировку.

Анксиолитическое действие Лирики имеет большое значение для терапии, потому что у больных эпилепсией часто фиксируются сопутствующие нарушения.

Показания и противопоказания

Назначение прегабалина по разным показаниям (включая эпилепсию и нейропатическую боль) позволило прекратить прием бензодиазепинов в 15-29% случаев и снизить дозу препаратов бензодиазепинового ряда почти у половины пациентов, ранее длительно получавших эти препараты для лечения психических расстройств.

Полинейропатия, повреждение нерва или сдавливание его позвоночными дисками часто приводит к появлению хронических болей, которые могут продолжаться более трех месяцев. В таких случаях Лирика показана для облегчения состояния больных и купирования болевого синдрома.

Механизм действия

Так как прегабалин обладает выраженными анксиолитическими свойствами, он эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР). Преимуществом Лирики перед другими противосудорожными медикаментами является способность минимизировать возможные психические отклонения и болевые синдромы у больных эпилепсией.

Основными показаниями для приема Лирики считаются:

1. Нейропатическая боль. Интенсивность снижается в течение семи дней приема. Этот эффект сохраняется до конца лечения. Уменьшение индекса болевого синдрома в два раза было отмечено у третьей части больных, получавших этот препарат.
2. Фибромиалгия. Лирика применяется в лечении осложнений герпеса и диабета, проявляющихся в невралгии и полинейропатии. Снижение боли при фибромиалгии наблюдается при суточных дозах прегабалина 300-600 мг. Такая терапия улучшает функциональную активность пациентов и восстанавливает здоровый сон.
3. Эпилепсия. Эффективно лечится прегабалином даже в том случае, когда заболевание проявляет резистентность к другим АЭП. Улучшение состояния проявляется уже в первые дни применения в снижении частоты судорог. При эпилепсии применяется добавочная терапия, с постепенным повышением дозировки прегабалина от 150 мг до 600 мг.
4. Тревожные расстройства. Основная симптоматика уменьшается на первой неделе приема Лирики, а в течение двух месяцев явно снижается проявление тревожности по шкале Гамильтона (НАМ-А).

Лирика не вступает в реакцию с другими медикаментами, поэтому нет опасности при параллельном приеме других лекарств. Исключение составляет применение с препаратами, угнетающими ЦНС. В результате такого сочетания могут быть проблемы с дыханием и кома.

Комбинирование с анальгетиками иногда вызывает запор. Употребление прегабалина с алкоголем может вызывать избыточную сонливость. Препарат противопоказан детям до 12 лет и подросткам до 17 лет. Данных о влиянии медикамента на детский организм недостаточно для того, чтобы использовать его в педиатрии.

Клинические исследования Лирики при нейропатической боли

В состав препарата входит лактоза, поэтому Лирика противопоказана пациентам, страдающим непереносимостью молочного сахара или лактазной недостаточностью. Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата является противопоказанием для назначения Лирики.

Нельзя принимать средство:

• в период беременности или при планировании зачатия;
• при грудном вскармливании;
• перед тем, как приступить к деятельности, требующей быстроты реакции (работа за станком, вождение авто и т.д.);
• при нарушении работы сердечной и мочевыводящей систем.

Влияние прегабалина на плод изучено еще плохо, но исследования доказали тератогенное действие вещества. Беременным препарат назначается, когда необходимость лечения оправдывает возможную опасность для ребенка. Данных, достоверно подтверждающих попадание препарата в женское грудное молоко, нет, но исследование, проведенное на самках крыс, выявило у них выведение прегабалина с молоком. Потому, учитывая риски для ребенка, принимать Лирику при лактации не стоит.

При необходимости управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей сосредоточения и несущей риски для пациента и окружающих, важно убедиться, что концентрация внимания не нарушена.

Правила приема и дозирования Лирики

Монотерапия прегабалином для снятия судорожного синдрома недостаточно изучена. Но он хорошо зарекомендовал себя как монопрепарат в лечении невралгий и коморбидных ГТР при наличии выраженного синхронного высокоамплитудного a-ритма и пароксизмальных феноменов на ЭЭГ.

Согласно инструкции по применению, рекомендуемая дозировка таблеток Лирика отличается в зависимости от времени приема средства.

Диагноз	Первая неделя	Вторая неделя и далее	Максимальная дозировка
Эпилепсия, Фибромиалгия, ГТР	150 мг/сут.	300-450 мг/сут.	600 мг/сут.

Стандартная схема двухразового приема: утром и вечером, независимо от еды. Повторная консультация должна состояться через 7 дней приема Лирики. Нельзя прерывать курс лечения Лирикой и пропускать время приема препарата. Если пациент пропустил время приема и прошло менее 4 часов, то ему нужно принять пропущенную капсулу.

Если прошло больше времени, то стоит дождаться последующего приема. Нельзя компенсировать забытый прием двойной дозировкой лекарства. Больным, находящимся на гемодиализе, сразу же после очередной четырехчасовой процедуры очистки крови должна быть назначена дополнительная доза Лирики.

Если пациент принимает решение самостоятельно прекратить прием, он должен сообщить об этом своему лечащему врачу и проконсультироваться с ним о том, как правильно отменить препарат. При отмене прегабалина без постепенного снижения дозировки могут наблюдаться проявления абстиненции. При необходимости отмены важно равномерное снижение дозировки в течение недели.

Возможные негативные реакции и передозировка

Лирика является одним из лучших препаратов для лечения нейропатической боли, но при этом она имеет индивидуальных эффект. Согласно данным проведенных исследований, снижение болевого синдрома фиксируется уже в первые дни терапии. В течение первых 7 дней приема у многих исследуемых значительно уменьшались или вовсе исчезали негативные симптомы, проявляющиеся ощущениями жжения, покалываний или стреляющими болями.

Если на фоне приема препарата появились побочные эффекты, пациент должен связаться с врачом для корректировки дозы. Как и остальные противоэпилептические медикаменты, Лирика способна стать причиной появления депрессивных состояний, мыслей о смерти или суицидального поведения. Поэтому применяющий подобное лекарство больной обязательно должен находиться под медицинским контролем.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин может спровоцировать обострение хронической сердечной недостаточности у людей пожилого возраста. Препарат вызывает сильную сонливость и головокружения, особенно в первую неделю приема. Отмечались случаи обмороков, расстройства сознания и снижения умственной трудоспособности.

Подобные состояния повышают риски травм при падении. Поэтому пожилым людям следует быть осторожными, принимая Лирику. Такие реакции, как нарушение четкости зрения и развитие почечной недостаточности, исчезают после отмены препарата.

На фоне терапии прегабалином не было обнаружено клинически значимого изменения в неврологическом статусе больных, а также выраженных отклонений в лабораторных показателях или в оценке жизненно важных функций. Правильный прием препарата должен приводить к снижению болевых ощущений и отсутствию судорог.

Профиль переносимости и безопасности

Превышение дозировки проявляется расширением зрачков, покачиваниями и беспокойством. Пациенту трудно сохранять неподвижное состояние. Последующая за этим повышенная возбудимость психики провоцирует резкость и бесконтрольность совершаемых движений. Может развиться паника или истерия.

Передозировка прегабалином может сопровождаться сонливостью, головокружением, спутанностью сознания, депрессией, беспокойством, повышенной раздражительностью либо эйфорией. Бесконтрольное применение этого медикамента может привести к изменениям в психике. Лечением при острой передозировке Лирикой будет промывание желудка и прием абсорбентов (например, активированного угля).

Чем заменить Лирику?

По структуре прегабалин напоминает габапентин, но не является функциональным аналогом нейромедиатора ГАМК и имеет ряд преимуществ перед габапентином как по фармакокинетическим и фармакодинамическим характеристикам, так и по клинической эффективности.

Полные аналоги Лирики, в которых совпадают активное вещество (прегабалин), его дозировки и лекарственная форма препарата:

1. Прегабалин-Зн, Украина.
2. Пафия, Дарница, Украина.
3. Линбаг, Сандоз, Словения.
4. Прегабио, КРКА, Словения.
5. Альгерика, Плива Хрватска.
6. Прегабалин-Дарница, Украина.
7. Ограния, ПАТ Фармак, Украина.
8. Прегабалин Канон, Канонфарма.
9. Неогабин, Фарма Старт, Украина.
10. Люгабалин, Люпин Лимитед, Индия.
11. Прегабалин Пфайзер, Германия/США.
12. Прегадол, Борщаговский ХФЗ, Украина.
13. Зоник, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия.
14. Габана, ОАО КиевМедПрепарат, Украина.
15. Прегабалин, Актавис групп АО, Исландия.
16. Неурокем, Алкем Лабораториз Лтд, Индия.
17. Судорега, Др. Редди’с Лабораторис Лтд, Индия.
18. Торгабалин, Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия.
19. Прегабалин-Рихтер, Гедеон Рихтер-рус, РФВенгрия.
20. Максгалин, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия.
21. Пагамакс, Нобел Илач Санаи Ве Тиджарет А.Ш., Турция.
22. Галара, Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш., Турция.
23. Габалин, Зентива Саглик Урунлери Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция.

Противосудорожные аналоги Лирики:

1. Топамакс.
2. Спитомин.
3. Конвулекс.
4. Зеницетам.
5. Финлепсин.
6. Габапентин.
7. Клоназепам.
8. Паглюферал.
9. Карбамазепин.
10. Фенобарбитал.
11. Леветирацетам.
12. Трилептал и др.

Аналогами прегабалина в лечении ГТР являются диазепам и гидазепам. Лирика (150 мг в два приема) по оказываемому анксиолитическому эффекту соответствует 30 мг Диазепама.

Отзывы

Противосудорожный препарат Лирика, помимо основного направления, получил широкое распространение как обезболивающее и успокаивающее средство. Врачи отмечают его эффективность при лечении широкого спектра заболеваний. Основным минусом препарата является его высокая цена и седативное свойство.

Врачей

Е. К. Андриенко, невролог: «Прегабалин доказал на практике свою эффективность. Постепенно наращивая дозировку лекарства, можно избежать многих нежелательных эффектов от применения Лирики. Стоит дорого, отпускается по рецепту и строго дозируется  – эти факторы не позволяют широко использовать этот препарат для купирования боли».

Д. А. Токарев, психотерапевт: «Добавлю положительный отзыв о том, что в моей практике Лирика хорошо себя показала при лечении ОКР. Назначал ее с антидепрессантами и нейролептиками. Это помогло добиться результатов при работе с синдромами изоляции (деперсонализация, дереализация)».

Пациентов

Светлана, пациент, г. Тюмень: «Два месяца назад была у невролога с обострением остеохондроза. Врач назначил Лирику. Я так понимаю, что как обезболивающее. Сейчас вижу, что это побочный эффект, а тогда сильно обеспокоил снотворный эффект. Боль ушла почти сразу, а я после приема сразу засыпала, еле успевая добраться до кровати. Сейчас пользуюсь им при бессоннице и стрессе».

Денис, г. Калуга: «Лирику мне прописал врач-невролог при воспалении тройничного нерва. Боль была такой силы, что я не мог ни спать, ни работать. Получил рецепт и без проблем сразу купил в аптеке лекарство. Когда принял его, ничего не произошло. Я уже хотел опять к врачу идти, но на следующий день стало уже легче. А через пять дней боль совсем утихла. Кроме обезболивания врач прописал и другие препараты для лечения. Сказал, что можно совмещать».

Таким образом, современный антиэпилептический препарат Лирика, зарегистрированный в качестве средства дополнительной терапии фокальных эпилептических приступов у взрослых, имеет целый ряд преимуществ в лечении эпилепсии. Также Лирика является отличной альтернативой для лечения тревожно-фобических расстройств личности с паническими атаками, для пациентов с непереносимостью антидепрессантов и серотониновым синдромом.

Быстро и качественно снимает генерализованную тревогу, практически как инъекция бензодиазепинов. К наиболее важным фармакокинетическим преимуществам прегабалина относится отсутствие лекарственных взаимодействий с другими АЭП.

Препарат не влияет на ферменты печени, чем обусловливает низкий риск гепатотоксичности и благоприятный профиль побочных эффектов.

Линейная фармакокинетика объясняет предсказуемый, зависимый от дозы терапевтический эффект. Фармакокинетические преимущества прегабалина позволяют предложить пациенту более удобную схему лечения.