Инструкция по применению препарата Тегретол и отзывы о нем

Тегретол — препарат, который проявляет умеренные антиманиакальные, антипсихотические и анальгетические свойства. Основной компонент этого нейротропного, противоэпилептического и психотропного лекарства — карбамазепин (Carbamazepinum), являющийся производным трициклического иминостильбена.

Использование Тегретола, согласно его инструкции по применению, для купирования болевых ощущений при классической невралгии получило широкое распространение в современной медицинской практике. Препарат показан при лечении судорожных эпилептических припадков и для облегчения абстиненции при алкоголизме.

Общая информация о препарате

Карбамазепин был открыт в 1953 году компанией Geigy AG (Швейцария). В 1962 препарат был выпущен на рынок как средство для лечения тригеминальной невралгии. Как антиконвульсант Тегретол применяется с 1965 года.

В 70-е годы прошлого столетия японские доктора вынуждены были применить карбамазепин для лечения резистентных к терапии антипсихотиками пациентов, страдающих маниакальным синдромом. Произвести замену нефункциональных лекарств на препараты лития они не могли по причине отсутствия таковых в то время в Японии.

Общая информация о препарате

Таким образом, получило подтверждение противоэпилептическое свойство карбамазепина и его способность подавлять приступы немотивированной агрессии. Проведенные в те же годы исследования вещества, как лекарства при биполярном аффективном расстройстве, также дало положительные результаты.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Торговое название препарата – Tegretol®. Препарат зарегистрирован под номером 12130/01-300610. МНН: carbamazepine (карбамазепин). Производитель: Novartis Pharma, Швейцария. В России Тегретол зарегистрирован в 1997 году (№ 97-167-1). АТХ: N03 AF01. Карбамазепин относится к лекарственной группе противоэпилептических средств, нормотимиков.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Тегретол выпускается в двух видах: в таблетках и в сиропе. Таблетированное лекарство упаковано в блистеры по 10 штук в каждом. Картонная пачка содержит пять блистеров с дозировкой 200 мг или три — с 400 мг карбамазепина в одной таблетке. Сироп Тегретол (2%) разливается во флаконы из темного стекла объемом 100 мл или 250 мл с дозировочной пластмассовой ложечкой. Он выпускается как белая вязкая суспензия с карамельным ароматом.

Существует две формы средства:

  1. Таблетки (200 мг): круглые, белые, имеют фаску, риску и маркировка «CG» и «G/K».
  2. Таблетки (400 мг): вытянутые, белые, имеют фаску и двустороннюю риску, маркированы «CG/CG» и «LR/LR».

Цена Тегретола в аптеках России представлена в таблице. Тегретол продается только по рецепту врача.

Форма выпуска Дозировка Упаковка Цена
Таблетки 200 мг 50 шт. 366 руб.
400 мг 30 шт. нет в продаже
Сироп 2% 100 мл 880 руб.
250 мл 1 344 руб.

Состав

Одна таблетка содержит в зависимости от дозировки 200 или 400 мг действующего компонента карбамазепина, который способствует:

  • стабилизированию мембран возбужденных нервных клеток;
  • торможению высвобождения нейромедиаторов;
  • снижению эфаптической передачи импульсов.

Вспомогательными веществами, входящими в состав таблетки, являются:

  1. Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ). Наполнитель, стабилизатор и эмульгатор.
  2. Кармеллоза натрия. Необходима для растворения.
  3. Стеарат магния — пищевая добавка-эмульгатор Е-572.
  4. Аэросил 200. Используется как наполнитель.

В 5 мл сиропа Тегретол содержится 100 мг карбамазепина. Дополнительными ингредиентами являются:

  1. Стеарат ПЭГ-400, Е1520. Используется как эмульгатор и загуститель, обладающий антибактериальными свойствами.
  2. Натрия сахарин, Е954, подсластитель сиропа.
  3. НЕС 250 — неионная водорастворимая гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ). Применяется в качестве загустителя.
  4. Авицел RC 581 — соединение МКЦ и кармеллозы натрия. Применяется как наполнитель.
  5. Сорбитол 70%, подсластитель.
  6. Консерванты (Е218, Е216, Е200).
  7. Ароматическая карамель 52929 А.

Тегретол ЦР

Препарат выпускается также под названием Тегретол ЦР в виде овальных двояковыпуклых таблеток пролонгированного действия, покрытых коричнево-оранжевой оболочкой. На каждую из них нанесены с обеих сторон риски, а также маркировки «HC»-«CG» или «ENE/ENE»-«CG/CG». Дозировка действующего вещества в одной таблетке может быть 200 или 400 мг. В составе оболочки использован краситель оксид железа (красный и желтый).

Аналогичные средства

Аналоги по совпадающему коду АТХ (N03AF01) и содержанию карбамазепина:

  1. Мезакар, Индия.
  2. Карбапин, Сербия.
  3. Тимонил, Германия.
  4. Карбалекс, Австрия.
  5. Карбамазепин, Украина.
  6. Финлепсин, Польша/Израиль.

Это идентичные лекарства, но от разных производителей. Обладают одинаковыми показаниями и противопоказаниями, а также списком побочных реакций. Однако дозировки препаратов могут отличаться, поэтому осуществлять замену может только квалифицированный специалист.

Статья в тему:  ТОП 11 аналогов лекарственного средства Лизобакт для взрослых и детей

Фармакодинамика и фармакокинетика

Импульсы по нейрону распространяются благодаря потенциал-зависимым Na-каналам. Первоначально такой канал находится в состоянии покоя. Но изменение потенциала мембран открывает его наружные ворота, впуская ионы Na+. При этом генерируются потенциалы действия. После этого внутренние ворота закрываются, переводя канал в состояние внутренней активности. Чтобы открыться еще раз, канал должен снова перейти в состояние покоя.

Препарат Тегретол относится к группе мембраностабилизаторов. Его действующее вещество ускоряет процесс закрытия внутренних ворот и стабилизирует их состояние в закрытом положении. Этот механизм осуществляется, потому что действующее вещество связывается с внутренними воротами и воздействует на их функциональность. Потенциалы действия прекращают генерироваться, и боль ослабляется или исчезает.

Фармакокинетика Карбамазепина

Использование Тегретола как монопрепарата для лечения эпилепсии в педиатрии показало, что он способен эффективно снижать уровень тревожности.

Нейротропные свойства Тегретола проявляются при:

  • лечении тригеминальной невралгии;
  • снижении выраженности клиники алкогольной абстиненции.

Тегретол снижает проявление диуреза за счет гипоталамического влияния на осморецепторы и почечные канальцы.

Карбамазепин — первый антиконвульсант, который начали применять при шизоаффективных психозах БПР. Он влияет на обмен норадреналина и допамина, а также на работу системы модуляторов нейропередачи.

Шизоаффективный психоз

Всасывание таблетированного карбамазепина более медленное, чем при приеме в виде сиропа. Максимальная концентрация вещества в плазме крови после приема одной таблетки Тегретола (400 мг) равна 4,5 мкг/мл и достигается спустя 12 часов, а при приеме аналогичной дозировки карбамазепина в сиропе — через 2 часа. Т12 равен 35 часам. При полной абсорбции карбамазепина видимый объем распределения (Vd) составляет 0,8-1,9 л/кг.

Независимо от приема пищи любая лекарственная форма Тегретола всасывается почти полностью. Равновесность концентрации действующего вещества наступает в среднем в течение двух недель приема препарата. Но этот показатель зависит от многих индивидуальных факторов и варьирует в пределах от 4 до 12 мкг/мл.

Связывание карбамазепина с плазмой достигает 80%. При этом вещество в неизмененном виде может проникать в спинномозговую жидкость (20%), слюну (30%), грудное молоко (до 60%). Препарат способен проникать через плаценту.

Попав в печень, карбамазепин провоцирует возбуждение системы микросомальных ферментов (CYP3A4) и запускает процесс метаболизма. В первые дни лечения концентрации вещества соответствуют Т12, но при накоплении в тканях печени, активность печеночной системы начинает ускорять клиренс карбамазепина и Т12 укорачивается до 10 часов.

Ускорение собственного метаболизма карбамазепином имеет дозозависимый характер. Равновесность достигается после недели приема поддерживающей дозировки вещества, увеличение которой на 200 мг раз в 2 недели помогает получить стабильный противосудорожный эффект. Основной метаболит карбамазепина — 10,11-эпоксид.

Показания и противопоказания

Тегретол показан при терапии биполярного расстройства (БПР). Пациенты, хорошо переносящие карбамазепин, могут принимать его длительное время. Препарат также применяют при лечении маниакального синдрома. Как противосудорожный и анальгетический препарат карбамазепин показан при:

  • эпилепсии;
  • алкогольной абстиненции;
  • невралгии:
  • глоссофарингеальной, тригеминальной и диабетической невропатии;
  • несахарном диабете;
  • полиурии и полидипсии.

Диабетическая нейропатия

С осторожностью препарат назначается при наличии следующих заболеваний:

  • сердечная недостаточность;
  • тахикардия;
  • повышенный уровень холестерина или триглицеридов;
  • заболевания печени или почек;
  • глаукома;
  • расстройство щитовидной железы;
  • волчанка;
  • порфирия;
  • тяжелые депрессии с суицидальными мыслями.

Препарат разрешен к применению в педиатрии для детей с рождения и старше. При беременности Тегретол назначается, когда риск оправдан необходимостью лечения матери. При приеме Тегретола беременным рекомендуется повышение дозы фолиевой кислоты, поскольку карбамазепин снижает концентрацию витамина В9 в крови.

Для снижения риска кровотечений у плода на поздних сроках беременности дополнительно вводят в терапию прием витамина К1. Кормить ребенка грудью при приеме Тегретола не рекомендуется.

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь. Таблетки рекомендуется запивать водой. При затрудненном глотании назначается сироп. Детям дозировку препарата корректируют, рассчитывая ее в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При эпилепсии

Желательно использовать Тегретол как монопрепарат. Терапию начинают с назначения небольших доз и затем постепенно повышают дозировку до получения необходимого результата. При комплексном лечении карбамазепин вводят, корректируя дозы назначенных ранее медикаментов.

Суточная дозировка для пациентов, старше 18 лет:

  1. В первые дни назначается 400 мг, разделенные на два раза по 200 мг.
  2. На протяжении лечения в день пациент получает 1200 мг. При этом лучше переносится трехразовый прием препарата.
  3. Максимальная доза: 2000 мг.
Статья в тему:  Как Цитрамон влияет на давление: повышает или понижает его?

Дозировки препарата

Новорожденным и детям до 4 лет начинают лечение с 10-20 мг в день. Дозировку постепенно повышают раз в два дня (+20 мг). До 3 лет целесообразнее назначать лекарство в форме сиропа. Детям от 4 лет рекомендуют начинать терапию со 100 мг. Затем дозировку повышают раз в неделю (+100 мг).

При других расстройствах

Дозировка препарата зависит от характера патологии:

  1. Тригеминальная невралгия. Суточная начальная дозировка препарата составляет от 200 до 400 мг. Затем она поднимается до 600-800 мг, разделенных на 3-4 приема. При достижении необходимого анальгетического эффекта дозировка постепенно снижается до поддерживающей.
  2. Алкогольная абстиненция. Назначают 600 мг, которые разделяют на три раза. Максимум суточной дозировки для купирования синдрома отмены может составить 1200 мг, поделенных на четыре раза по 300 мг.

    Алкогольная абстиненция

  3. Аффективные расстройства (маниакальные состояния, БПР). В первые дни назначается суточная дозировка 400 мг. Максимальная доза, допустимая для приема в течение 24 часов составляет 1600 мг. Терапевтическая —  до 600 мг, разделенных на 2 или 3 приема. Острая стадия маниакального синдрома может потребовать быстрого повышения дозировки препарата.
  4. Невропатические боли при диабете. В сутки назначают от 400 мг до 800 мг, которые делят на несколько приемов по 200 мг. Полиурия при несахарном диабете лечится Тегретолом в дозировке 400-600 мг по 2-3 раза в день.

Особые указания

Тегретол нельзя назначать пациентам-азиатам, потому что они имеют генетическую непереносимость препарата.

В восточных генах присутствует аллель HLA-В*1502, влияние которого может вызвать аллергию с острой дерматической реакцией.

Чтобы избежать такого осложнения, при подозрении на возможность наличия подобного строения генов проводится генотипирование перед назначением Тегретола. Но в том случае, когда лекарство уже длительно применяется, подобный анализ проводить не целесообразно, потому что аллергическая реакция характерна для первых недель лечения.

Возможные побочные действия и передозировка

Необходимо обратиться за медицинской помощью при появлении лихорадочных состояний, острой боли в гортани, кожной сыпи, язв во рту, кровоподтеков. Среди побочных эффектов отмечаются:

  • головокружения;
  • диспептические явления;
  • тромбофлебиты;
  • брадикардия;
  • осложнение заболеваний ССС;
  • тяжелые формы аллергии;
  • нарушение работы ЦНС:
  • появление тремора;
  • нарушения речи;
  • развитие неврита, миастений, парезов;
  • психические нарушения:
  • необъяснимое возбуждение и агрессию;
  • зрительные и слуховые галлюцинации;
  • депрессия;
  • увеличение массы тела;
  • скрытые отеки;
  • нарушение слухового, вкусового и зрительного восприятия;
  • нарушения работы почек вплоть до развития почечной недостаточности.

Симптомы передозировки:

  • значительное подавление нервных функций;
  • галлюцинации или кома;
  • возбуждение, переходящее в апатию;
  • судороги и гипотермия;
  • отек легких;
  • сильная тахикардия;
  • остановка сердца.

При таких симптомах показана срочная госпитализация. После подтверждения передозировки анализами больному промывают желудок и назначают сорбенты.

Взаимодействие с другими медикаментами

Цитохром Р4503А4 (CYP ЗА4) – это фермент, ускоряющий преобразование карбамазепина в 10,11-эпоксид. Комбинирование Тегретола с ингибиторами изофермента CYP3A4 повышает уровень активного вещества препарата в крови, вызывая нежелательные эффекты лечения. Индукторы CYP3A4, совмещенные с данным медикаментом, снижают концентрацию карбамазепина и уменьшают его терапевтический эффект.

При комплексной терапии с Тегретолом потребуется пересмотр дозировки таких медикаментов:

  • психотических;
  • противоэпилептических;
  • противолейкозных;
  • противоастматических;
  • противоопухолевых;
  • противогрибковых;
  • гормональных;
  • анальгетиков;
  • антидепрессантов;
  • сердечных гликозидов;
  • бензодиазепинов;
  • нейролептиков;
  • иммунодепрессантов;
  • антибиотиков;
  • пероральных антикоагулянтов;
  • глюкокортикостероидов.

Совмещение Тегретола с леветирацетамом усиливать токсичное воздействие карбамазепина на организм. Одновременный прием препарата с гидрохлоротиазидом и фуросемидом приводит к гипонатриемии.

Отзывы врачей и пациентов о Тегретоле

Препарат Тегретол имеет противоречивые отзывы. Одни пациенты довольны полученными результатами, а других беспокоит возможность побочных эффектов. Это связано с тем, что препарат по-разному переносится пациентами:

Демиденко Р.Э., психотерапевт: «Практика включения карбамазепина в терапию аффективных расстройств, включенных в патологическое влечение при алкогольной зависимости, показала, что импортный препарат лучше переносится больными и дает меньше осложнений. Это подтверждают и мои пациенты. Так что, Тегретол считаю вполне достойным по качеству препаратом».

Оксана, г. Тула: «У ребенка тяжелая форма эпилепсии, этот препарат нам был назначен лечащим врачом в сочетании с Депакином. До этого лечились Трилепталом, но эффекта не было, а один Депакин слабоват. Пока рано делать выводы, пьем всего месяц, но результатом я довольна. В первые две недели малыш очень хотел спать все время, да так, что ноги заплетались. Сейчас этого эффекта уже нет».

С первых дней приема Тегретол быстро снимает болевой синдром и улучшает состояние больных. Препарат не только купирует судорожные приступы, но и стабилизирует психическое состояние больных. Он доступен по стоимости, что в сочетании со швейцарским качеством делает его одним из наиболее часто применяемых препаратов в практике лечения эпилепсии, БПР и невралгий у взрослых и детей. Большая часть побочных эффектов наблюдается только в течение первых двух недель.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *