Человечество издавна использовало лекарственные свойства ивовой коры и травы таволги. Об их анальгетическом и антипиретическом действии знали еще древние египтяне, греки и представители североамериканских индейских народностей. На рубеже XIX и XX веков из растений было получено действующее вещество «салицин», обуславливающее свойства растений, а затем и синтезирован химический препарат с подобными свойствами.

В 60-х годах XX  века была обнаружена его способность влиять на агрегацию тромбоцитов, что еще больше прибавило медикаменту популярности. Лекарством, о котором идет речь, является всем знакомый Аспирин. Рассмотрим, в чем заключается его антиагрегантный эффект и как правильно принимать этот препарат для разжижения крови.

Общие сведения

Данное лекарственное средство относится к неселективным НПВС. Будучи производным салициловой кислоты, медикамент ингибирует ферменты циклооксигеназы. Аспирин обладает следующими свойствами:

• снимает жар;
• уменьшает болевой синдром;
• оказывает противовоспалительное, антитромботическое, а также некоторое антикоагулянтное действие.

Описание препарата

МНН – Ацетилсалициловая кислота (АСК). Действующее вещество – салицилат уксусной кислоты – подавляет синтез простагландинов разных классов, в отличие от активных веществ других НПВС, необратимо блокирует ЦОГ посредством инактивации сериновой аминокислоты в активном центре. В малых дозах блокирует в основном ЦОГ-1, а в больших – как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Антитромботический эффект связан с блокированием ЦОГ в тромбоцитах и эндотелии и нарушением происходящего в них синтеза ТХА 2 и простациклина.

Внешне вещество представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Плохо растворяется в воде комнатной температуры, хорошо – в воде, нагретой до 100°, спирте и щелочных растворах. Не разлагается в желудке. В кишечнике распадается на уксусную и салициловую кислоты. Основная масса разрушается в организме, 20 % экскретируется через почки.

Фармакокинетика АСК

Препарат включен в список важнейших лекарств, опубликованный Всемирной организацией здравоохранения, и выпускается под множеством торговых наименований, самые популярные из которых:

1. Аспирин.
2. Ацелизин.
3. Аспро.
4. Ацилпирин.
5. Аспекард.

Также активный компонент входит в состав различных комбинированных препаратов, таких как Цитрамон, Аскофен и другие.

Сгущение крови и прием препарата

Кровь – одна из главных субстанций в организме, ее компоненты и качественные характеристики напрямую влияют на здоровье человека. Одним из параметров, определяющим правильное функционирование кровеносной системы, является вязкость крови.

Механизм сгущения крови

Под этим термином подразумевается уровень сопротивления крови собственному перемещению, то есть ее внутреннее трение, или текучесть. В норме этот показатель составляет 4-5 мПА-с (миллипаскаль-секунд). Изменить его не так просто, но если это происходит, значит, речь идет о серьезном нарушении работы сердечно-сосудистой системы.

Причины

Сгущение крови может наблюдаться при следующих состояниях:

• проблемы с печенью, поджелудочной железой;
• наличие инфекционных процессов;
• хроническая обезвоженность;
• неправильный образ жизни (злоупотреблении спиртными напитками, курением, нерациональное питание, стрессы);
• неблагоприятная экологическая обстановка;
• беременность;
• прием гормональных препаратов и диуретиков.

Важно помнить, что нельзя определить вязкость крови визуально. Для этого необходимо сдавать соответствующий анализ (Д-димер).

Если все же повышение данного показателя подтверждено, чаще всего это свидетельствует об изменении клеточных мембран эритроцитов и тромбоцитов, что приводит к «склеиванию» клеток. Чтобы вернуть крови нормальную консистенцию, нужно сбалансировать рацион и придерживаться питьевого режима.

Но этих мер не всегда бывает достаточно, поэтому медики прописывают прием АСК, которая даже в малых дозах предотвращает оседание тромбоцитов на стенках эндотелия и образование тромбов, закрывающих просвет сосудов.

Механизм действия препарата для разжижения крови

Если говорить с научной точки зрения, то на вопрос, разжижает Аспирин кровь или нет, как ни парадоксально, нужно ответить отрицательно. В действительности препарат не влияет непосредственно на консистенцию крови, а блокирует образование вазоконстриктора тромбоксана А2 (окисленного производного жирных кислот), который является основной причиной агрегации тромбоцитов (то есть способности объединяться в конгломераты) и появления тромбов.

Образование тромбоксана А2 прекращается в течение всей жизни тромбоцита (7-10 дней), и за 5-6 дней приема АСК восстанавливается тромбоцитарное звено гемостаза (способность крови циркулировать по сосудистому руслу). Кроме того, АСК усиливает фибринолиз (растворение тромбов и сгустков путем расщепления нитей фибрина) и снижает свертываемость крови.

Место приложения действия аспирина

АСК действует также на уровне эндотелиальных клеток, ингибируя метаболит арахидоновой кислоты – простациклин (естественным образом подавляющий агрегацию тромбоцитов), но намного слабее и менее продолжительно, чем в случае с тромбоксаном А2, особенно при приеме в невысоких дозах. Этот факт является определяющим при выборе дозы в антиагрегантной терапии АСК.

Способы применения, дозировка

Как видно из описания механизма действия АСК, оптимальным для антиагрегантной терапии будет использование малых доз вещества (для достаточной блокады тромбоксана и минимального угнетения простациклина). Как для первичной, так и вторичной профилактики разжижения крови, Аспирин рекомендуется пить в дозировке 75-150 мг в сутки.

Применение высоких доз не имеет преимуществ перед средними и низкими, а наоборот, может способствовать поражениям ЖКТ, так как простагландины, которые ингибирует АСК, участвуют в регуляции деятельности слизистой оболочки желудка.

Для каждого пациента минимальная эффективная доза должна подбираться индивидуально, в соответствии с анамнезом и сопутствующими заболеваниями:

1. Для пациентов, страдающих болезнями вен нижних конечностей (варикоз, тромбофлебит), рекомендуется прием препарата в дозировке 125 мг в сутки.
2. При остром инфаркте или развитии ишемического инсульта специалистом может быть назначена более высокая доза (160-325 мг).
3. У пациентов с риском развития желудочно-кишечных осложнений антиагрегантную терапию сочетают с применением ингибиторов протонной помпы (Омепразол, Эзомепразол, Лансопразол).

Принимать АСК с антитромботической целью следует:

• один раз в сутки;
• в одно и то же время, лучше всего вечером;
• внутрь, после еды;
• запивая большим количеством воды, в идеале минеральной негазированной щелочной.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат запрещен к применению у следующих групп пациентов:

• страдающих болезнями почек;
• с язвой желудка и 12-перстной кишки;
• астматиков;
• со сниженной свертываемостью крови (при гемофилии, тромбоцитопении);
• страдающих эпилепсией;
• перед предстоящим оперативным вмешательством (за 5-10 дней, из-за риска кровотечения);
• у детей до 15 лет при ОРВИ и гриппе (из-за риска возникновения синдрома Рея).

Противопоказания к приему лекарственного средства

Что касается беременных, не рекомендуется использование препарата из-за риска развития кровотечения и патологий у плода. Аспирин может быть назначен только врачом и лишь в случае высокого риска развития преэклампсии у женщины. Во время лактации препарат в небольших количествах попадает в кровь, поэтому не подходит для регулярного приема с антитромботической целью.

Как и любой медикамент, АСК может иметь нежелательные побочные реакции, среди них следующие:

• индивидуальная непереносимость (зуд, крапивница, ангионевротический отек);
• расстройства пищеварения и желудочные кровотечения;
• язва желудка;
• обильное потоотделение;
• тиннитус;
• снижение слуха.

Симптомы передозировки аспирином

Передозировка препаратом чревата летальным исходом. В случае приема большого количества вещества проводится внутривенная инфузия бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.

Аналогичные средства для разжижения крови

Как видно из перечня противопоказаний к применению, АСК может применяться далеко не у всех людей, в то время как риск развития сердечно-сосудистых заболеваний в современном мире очень высок. В связи с этим возникает вопрос, чем заменить данный препарат.

Одним из возможных выходов является использование кишечнорастворимых форм с защитной оболочкой (Тромбо АСС, Кардиомагнил). Хотя этот способ не всегда себя оправдывает и не является 100% гарантией защиты от проблем с ЖКТ.

Кроме того, существует категория людей с резистентностью к АСК или несовместимых с применением лекарства из-за снижения абсорбции. Для таких категорий пациентов и тех, кому прием АСК противопоказан в силу сопутствующих заболеваний, препаратами выбора являются тиенопиридины (антагонисты рецептора АДФ Р2Y12 на тромбоцитарных мембранах).

Самые известные представители этой группы – Тиклопидин и Клопидогрел – превосходят АСК по эффективности и постепенно начинают вытеснять ее с лидирующих позиций. Особенно это касается Клопидогрела, обладающего меньшим количеством побочных эффектов. Недостатком препарата является цена, достаточно высокая по сравнению с АСК.

Перечень антиагрегантов

Такие антиагреганты, как ингибиторы цАМФ фосфодиэстеразы и антагонисты гликопротеинов хотя и являются весьма эффективными для лечения тромбозов, все же не могут рассматриваться как альтернатива АСК в долгосрочном использовании из-за специфики применения и противопоказаний.

Отзывы об использовании при «густой» крови

АСК долгие годы является одним из самых популярных препаратов во всем мире благодаря своей действенности и доступности. Врачи отмечают эффективность медикамента, не забывая, впрочем, и о возможных негативных последствиях приема:

Манасян К., флеболог: «Хотя препарату уже больше 100 лет, свою эффективность он сохранил. Назначаю его в качестве антитромботического средства при эмболиях, тромбозах. Но для длительного применения я бы его не советовал, слишком серьезные побочные реакции. Сейчас появляются препараты нового поколения, надеюсь, в будущем все будут использовать именно их».

Иванов О., флеболог: «Препарат незаменим для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Хорошее сочетание цена-качество. Для пациентов с проблемами желудка назначаю форму с защитной оболочкой».

Люди активно применяют АСК, об этом свидетельствует статистика (ежегодно в мире потребляется более 80 млрд таблеток аспирина) и отзывы пациентов:

Николаева О., г. Сергиев Посад: «После определенного возраста начинаешь задумываться о профилактике таких заболеваний, как инсульт, инфаркт. Правильное питание и отказ от вредных привычек, конечно, никто не отменял, но с нашей экологией и ритмом жизни приходится использовать препараты, чтобы защитить сердце и сосуды.

По примеру своих старших родственников я тоже начала принимать по таблетке Аспирина в день, соблюдая все меры предосторожности, указанные в инструкции. Сейчас мне 55 лет, принимаю Аспирин без пропусков уже 3 года, пока проблем с сосудами нет, и это не голословное утверждение, я регулярно наблюдаюсь у врача».

Ацетилсалициловая кислота – это хорошо изученный и клинически проверенный препарат. Помимо прочих своих важных свойств, он также снижает риски тромбозов и развития сердечно-сосудистых заболеваний. Для профилактики этих болезней врачи предписывают его систематическое применение с соблюдением невысоких дозировок (не превышающих 150 грамм в сутки, оптимальная дозировка – 80 грамм в сутки) и мер безопасности, указанных в инструкции и данной статье.