Содержание:
Полусинтетические или природные антибиотики – это аминогликозиды. Они обладают бактерицидным действием, уничтожают чувствительных к ним патогенных микробов, проявляют высокую эффективность по сравнению с бета-лактамными средствами. В медицине аминогликозиды применяют для лечения тяжелых инфекций, устранения ингибирования иммунитета.
Фармакологическое действие и сфера применения
Аминогликозиды отлично переносятся организмом, не вызывают аллергию, но могут проявлять токсичные свойства. Они эффективны только против аэробов.
Группа включает несколько полусинтетических и около 10 природных антибиотиков, производимых актиномицетами. Медикаменты группы обладают широким спектром действия по отношению к грамотрицательным бактериям.
Препараты необратимо угнетают синтез белка микробами на уровне рибосом, активны против размножающихся и клеток, находящихся в покое. Степень активности средств зависит от концентрации в сыворотке крови. Аминогликозиды бессильны против внутриклеточных бактерий, часто вызывают поражение слуха и почек. Показания к их применению:
- криптогенный сепсис;
- менингит;
- нейтропеническая лихорадка;
- внутрибольничная пневмония;
- синдром диабетической стопы;
- инфекционный артрит;
- воспаление роговицы;
- бруцеллез;
- туберкулез;
- предупреждение хирургических инфекционных осложнений.
Преимущества и недостатки аминогликозидов
Антибиотики группы аминогликозидов (уколы и таблетки) отличаются следующими свойствами:
Плюсы |
Минусы |
Высокая бактериальная активность |
Низкая активность при отсутствии кислорода, в кислой среде |
Отсутствие боли при инъекциях |
Плохое проникновение в желчь, мокроту, спинномозговую жидкость |
Редкая аллергия |
Большое количество побочных эффектов |
Уничтожение размножающихся бактерий |
Не подходят малышам младшего возраста |
Усиленный терапевтический эффект в сочетании с бета-лактамами в низкой дозировке |
Популярные аминогликозидные антибиотики
По спектру действия аминогликозиды делятся на поколения:
- Первое – Стрептомицин, Канамицин. Эффективны против микобактерий, туберкулеза, менее активны по отношению к стафилококкам, грамотрицательной флоре.
- Второе – Гентамицин, Нетилмицин. Проявляют активность в отношении синегнойной палочки.
- Третье – Сизомицин, Тобрамицин. Проявляют бактерицидный эффект в отношении энтеробактерий, клебсиелл, псевдомонад.
- Четвертое – Амикацин. Показан при лечении абсцессов мозга, гнойных инфекций, нокардиоза, менингита, сепсиса, урологических заболеваний.
По виду воздействия аминогликозидов на организм они делятся на группы:
- Лекарства системного действия – вводятся парентерально для лечения тяжелых гнойных инфекций, вызванных условно-патогенными аэробами. Это Гентамицин, Амикацин, Сизомицин. Моноинфекции облигатными патогенами устраняются Стрептомицином, микобаткреиозы – Канамицином.
- Для приема внутрь – таблетки, капсулы. К ним относятся Паромицин, Неомицин, Мономицин.
- Местного воздействия – применяются для терапии гнойных инфекций в оториноларингологии, офтальмологии. Это мази, гели и кремы Гентамицин, Фрамицетин.
Первое поколение
Аминогликозиды первого поколения способны вызвать побочные эффекты. Возможными негативными реакциями становятся:
- тошнота, диарея, метеоризм;
- анемия, лейкопения;
- головная боль, подергивание мышц, эпилептические припадки;
- ототоксичность, головокружение, неврит слухового нерва;
- микрогематурия;
- кожная сыпь, лихорадка, гиперемия.
Название |
Действие |
Способ применения |
Противопоказания |
Цена, рублей |
Стрептомицин |
Бактериостатические, бактерицидное (нарушение синтеза белка, повреждение цитоплазмы микробов) |
Внутримышечно по 1-2 г в сутки в два приема |
Беременность, поражение черепно-мозговых нервов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией |
350 за 10 мл |
Канамицин |
Парентерально по 500 мг каждые 8-12 часов |
Нарушение функции печени, снижение слуха, непроходимость пищеварительного тракта, беременность, нарушения дыхания |
610 за 50 флаконов по 1 г |
|
Неомицин |
Внутрь по 100-200 мг дважды в сутки курсом 5-7 дней |
Непроходимость кишечника, гиперчувствительность к компонентам состава |
150 за 20 шт. |
Второе
Аминогликозиды второго поколения способны вызвать следующие побочные эффекты:
- гипербилирубинемия, повышение уровня мочевина, гиперкреатининемия;
- протеинурия, анемия, гранулоцитопения;
- кожная сыпь, зуд, лихорадка, крапивница;
- тошнота, рвота;
- сонливость головная боль.
Название |
Действие |
Способ применения |
Противопоказания |
Цена, рублей |
Гентамицин |
Проникает через клеточную мембрану бактерий, нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами |
Парентерально по 1-1,7 мг на 1 кг массы тела ежедневно курсом 7-10 суток |
Непереносимость компонентов препарата |
40 за 10 ампул по 2 мл |
Нетилмицин |
Парентерально по 4-6 мг на 1 кг массы тела курсом 7-10 суток |
35 за 10 ампул по 2 мл |
Третье
Антибиотики из группы аминогликозидов могут приводить к следующим побочным реакциям:
- нефротоксичность, протеинурия, азотемия, олигурия;
- ототоксичность, снижение слуха;
- кожная сыпь, зуд, отек;
- перифлебит, флебит;
- понос.
Название |
Действие |
Способ применения |
Противопоказания |
Цена, рублей |
Тобрамицин |
Подавление синтеза белка на уровне рибосом |
Внутримышечно или внутривенно по 1-5 мг на 1 кг массы тела |
Неврит слухового нерва, беременность, хроническая почечная недостаточность |
120 за 10 ампул по 1 мл |
Сизомицин |
Парентерально по 1-2 мг на 1 кг веса в сутки, разделенные на 2 приема, курсом 7-10 суток |
Азотемия, неврит, миастения |
150 за 10 ампул по 1 мл |
Антибиотики аминогликозиды нового поколения
Последнее четвертое поколение аминогликозидов отличается малым количеством возможных побочных действий:
- головная боль, тремор, сонливость;
- психоз;
- нарушение слуха;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота, диарея;
- крапивница, кожный зуд.
Название |
Действие |
Способ применения |
Противопоказания |
Цена, рублей |
Амикацин |
Проникновение через клеточную мембрану, необратимое связывание с белками на уровне рибосом, нарушение образования комплекса РНК, гибель микробной клетки |
Парентерально по 5 мг на 1 кг массы тела |
Неврит слухового нерва, уремия, беременность, заболевания сердца и органов кроветворения |
50 за 1 флакон 500 мг |