Акинетон (Бипериден) представляет собой небиологическое медикаментозное средство, которое применяется при синдроме паркинсонизма и при нейролептических экстрапирамидных расстройствах (двигательные нарушения).

Препарат снимает проявления тремора и децеребрационной ригидности.

Применяется при отравлении нейролептиками.

Форма выпуска и состав

Акинетон выпускается в виде раствора для уколов (5мг/мл) и в виде таблеток. Одна упаковка содержит 30 60 и 100 шт таблеток. В состав одной таблетки входит действующий элемент гидрохлорид биперидена (2 и 4 мг) и примесные составляющие:

• вода очищенная;
• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• тальк;
• картофельный крахмал,
• коповидон;
• дигидрат кальция гидрофосфата.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму с крестовидной риской на одной стороне.

В один миллилитр раствора входит пять миллиграмм действующего компонента лактата биперидена, а также стенические компоненты в виде лактата натрия и вода для инъекционных растворов. Эссенция для вливаний производится в виде ампул, помещенных в картонные пачки.

Фармакологический профиль

Бипериден оказывает противопаркинсоническое и антихолинергическое влияние на ЦНС. Активный компонент препарата влияет на функции

Формула Биперидена

полосатого тела головного мозга и препятствует перемещению нервных импульсов по висцеральной нервной системе.

Медикамент имеет центральное и периферийное действие, снижает дрожание и оцепенение при заболевании Паркинсона. Действующий компонент препарата повышает риск проявления висцеральных нарушений и психомоторного возбуждения.

Действующее вещество медикамента коммутируется с белками крови на 93%. Активные компоненты препарата способны попадать в молоко кормящей матери. Бипериден проходит полную метаболизацию.

Главными антролами (продуктами метаболизма) являются бициклогептан и пипериден, которые выходят с мочой и калом. Вывод антролов из организма происходит в два этапа: полтора часа на первый этап и двадцать четыре часа на второй этап. Время полувыведения у пациентов преклонного возраста возрастает до тридцати восьми часов.

Максимальная насыщенность медикаментом плазмы крови отмечается спустя один-два часа после употребления и составляет 1-6 нг/мл. Биодоступность активного компонента препарата после внутреннего введения составляет около 35%. Степень очищения плазмы составляет около 12,5 мг на один килограмм массы тела.

Механизм действия препарата заключается в возможности функционирующего вещества коммутироваться с мускариновыми рецепторами, ухудшая таким образом миграцию холинергических аллергенов.

В результате происходит восстановление равновесия между холинергической и дофаминергической системами. Акинетон также оказывает незначительное антидепрессивное и угнетающее влияние на гладкие мышцы. После употребления данного лекарства облегчается акинезия, уменьшается обильная экскреция слюны, кожного жира и пота. Медикамент ликвидирует миотическую оцепенелость и столбняк.

Показания и противопоказания к применению

Акинетон и аналогичные средства на основе биперидена прописываюется в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• интоксикация никотином и фосфосодержащими компонентами;
• синдром паркинсонизма;
• экстрапирамидные проявления у детей и взрослых, связанные с употреблением нейролептиков или подобных им препаратов.

Противопоказания к назначению:

• наличие механического сужения стенок желудочно-кишечного тракта;
• увеличение простатической железы;
• наличие тахиаритмии;
• аллергия на составляющие медикамента;
• наличие закрытоугольной глаукомы;
• наличие патологий в пищеварительном тракте (противодействие, мегаколон, стриктура);
• кишечная инвагинация;
• беременность и период грудного кормления;
• экстрасистолия;
• эпилепсия;
• преклонный возраст;
• детский возраст до трех лет.

Инструкция по применению: схемы и дозировки

Таблетки Акинетон принимаются внутрь во время еды, запиваются при этом обильным количеством жидкости. Терапию необходимо начинать с маленьких доз, понемногу увеличивая их до достижения оптимального лечебного эффекта. Надлежащая необходимая доза препарата устанавливается в зависимости от болезни.

Синдром паркинсонизма и болезнь Паркинсона

Первичная доза назначается в количестве один миллиграмм (пол таблетки). Частота приема составляет два раза в день. Ежедневно порции необходимо увеличивать на два миллиграмма.

Величина оптимальной дневной дозы – 3-15 мг (две таблетки). Частота приема при этом должна быть три-четыре раза в сутки. Предельная дневная доза медикамента – 16 мг (восемь таблеток). Суммарную дозу следует разделить на равные порции для употребления на протяжении суток.

Жидкость для инъекций нужно вводить начиная с дозы три миллилитра. При возникновении двигательных расстройств на фоне воздействия медикаментов, вводится 0,5-1 мл препарата. При надобности, спустя тридцать минут вводится такая же доза медикамента.

Детям до шести лет прописывается 0,4 мл Биперидена, до десяти лет – 0,6 мл. Инъекция инокулируется внутривенно, медленными вливаниями. При появлении нежелательных эффектов во время вливания, введение раствора следует завершить.

Проявление нарушений в двигательной системе

Для взрослых назначается 1-4 мг (полторы-две таблетки), исходя от уровня тяжести проявляемых симптомов. Кратность приема составляет один-три раза в день. Детям от трех до четырнадцати лет, прописывается два миллиграмма лекарства, с частотой приема два-три раза в сутки.

Эссенции для уколов вводятся в дозе 0,8 мл для взрослых и 0,3 мл для детей.

Интоксикация фосфорными составами

В данном случае, назначение дозы лекарства проводится в личностном порядке. Средняя восстанавливающая доза составляет пять миллиграмм внутривенно. Возможны вторичные вливания до пропадания всех признаков отравления.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При передозировке данным препаратом, возникают следующие симптомы:

• сухость слизистой оболочки;
• расширение зрачков;
• эритема кожи;
• возбуждение и спутанность сознания;
• перегрев;
• нарушение тонуса кишечника и мочевого пузыря;
• ускоренное сердцебиение.

При передозировке препаратом и индивидуальной непереносимости активного компонента Акинетона также возникают следующие побочные эффекты:

1. ЦНС: сонливость и головокружение, тревога, нарушение памяти, бессонница, алексия речи. При обостренной аффективности нервной системы порции медикамента нужно уменьшить.
2. Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, брадикардия и уменьшение артериального давления.
3. Мочевыделительная система: затрудненное мочевыделение, задержка мочи (в редких случаях).
4. Зрительная система: мидриаз, аккомодация, паралич глазного нерва, закрытоугольная глаукома. В данном случае необходимо постоянно регулировать внутриглазное давление.
5. Пищеварительная система. Сухость в полости рта, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, аугментация слюнных желез, затрудненное опорожнение кишечника.

Также возможно проявление таких побочных эффектов, как: снижение выделения пота, появление аллергии, медикаментозная регрессия.

Для устранения всех сторонних эффектов, назначаются противодействующие препараты – парализаторы ацетилхолинэстеразы и Физостигмин. При потребности, в мочевой пузырь вводится катетер. Параллельно проводится патогномоническое лечение.

Особые указания

Бипериден необходимо принимать с особой осмотрительностью пациентам с эпилепсией, аритмией, а также пациентам зрелого возраста. Лечение данным медикаментом следует завершать постепенно, в противном случае возможно появление абстиненции. Безопасность приема препарата детьми не установлена, поэтому назначение Акинетона в детском возрасте не рекомендуется.

Во время прохождения курса лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Медикамент оказывает воздействие на способность к управлению автотранспортом и прочими механизмами.

Назначение препарата во время беременности и кормления допускается только по строгим показаниям. Не рекомендуется принимать лекарство при нарушенной работе почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с антигистаминными и холинолитическими препаратами, Бипередин только усиливает их эффект. То же самое касается и противосудорожных средств. Синхронный прием с антихолинергическими медикаментами усиливает периферический и центральный эффекты воздействия препарата на организм.

Параллельное применение с антипсихотическими средствами увеличивает вероятность появления поздней дискинезии.

Одновременный прием с Метоклопрамидом уменьшает его эффективность. Активное вещество препарата потенцирует воздействие этанола. При совместном приеме с Леводопой, усиливается холиноблокирующее действие и развивается дискинезия.

Практический опыт применения

Отзывы практикующих врачей и пациентов, которые принимали или принимают Акинетон.

Назначаю данный препарат своим пациентам без всякой опаски. За время моей врачебной практики очень редко проявлялись побочные эффекты. Так как они были незначительными (тошнота), то прием препарата мы не отменяли.

Елена Игоревна, врач невропатолог

Всегда назначаю Биперидин при болезни Паркинсона. Побочные эффекты присутствовали, но и терапевтический эффект был виден.

Валентин Сергеевич, врач невропатолог

Я ежедневно принимаю по одной таблетке три раза в день. Делаю это уже на протяжении трех лет, побочных эффектов у меня не было. Лично мне этот медикамент помогает.

Евгений, 41

Я начинала прием лекарства с малых доз. Сразу же был заметен эффект, но когда начала увеличивать дозы, то думала что меня поместят в психушку. Все вокруг было мутное, я медленно соображала, в общем пришлось прервать курс лечения.

Александра Валерьевна, 56

Из отзывов врачей и пациентов можно сделать вывод о том, что препарат оказывает положительный терапевтический эффект. Но к недостаткам можно отнести наличие ряда побочных эффектов.

Покупка препарата и его аналоги

Медикамент производится в виде таблеток и ампул с растворами для уколов. Средняя цена на таблетки Акинетон составляет 550-580 рублей. Стоимость инъекционных растворов составляет около 850 рублей.

Препарат необходимо сберегать в темном помещении при температуре воздуха не выше 25 градусов. Срок пригодности препарата составляет пять лет.

Отпуск препарата в аптеках осуществляется строго по рецепту врача.

Аналоги Акинетона:

• Мендилекс (таблетки);
• Безак (таблетки);
• Акинетон СР (таблетки и раствор для инъекций);
• Бипериден гидрохлорид (таблетки).