Содержание:
- Состав Толперизона
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению Толперизона
- Способ применения и дозировка
- Особые указания
- При беременности
- В детском возрасте
- При нарушениях функций почек и печени
- Лекарственное взаимодействие
- Совместимость Толперизона и алкоголя
- Побочные действия
- Передозировка
- Противопоказания
- Условия продажи и хранения
- Аналоги Толперизона
- Цена Толперизона
- Отзывы
Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.
Состав Толперизона
Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:
Состав |
Масса, мг |
толперизона гидрохлорид (действующее вещество) |
50/150 |
Вспомогательные компоненты: |
|
целлюлоза микрокристаллическая |
72,6/70 |
кроскармеллоза натрия |
7,6/12 |
магния стеарат |
1,3/2 |
гипромеллоза |
1,9/3 |
сахар молочный (лактозы моногидрат) |
45,1/43,5 |
лимонной кислоты моногидрат |
1,5/4,5 |
Состав оболочки: |
|
макрогол-4000 |
0,75/1,2 |
гипромеллоза |
3/4,8 |
титана диоксид |
1,25/2 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.
Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.
По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.
Показания к применению Толперизона
Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:
- Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
- Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
- Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
- Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
- Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
- Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
Способ применения и дозировка
Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).
Особые указания
С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.
Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
При беременности
Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.
В детском возрасте
Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функций почек и печени
Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.
Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:
- Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
- Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.
Совместимость Толперизона и алкоголя
Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.
Побочные действия
Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:
- сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
- полидипсия, анорексия;
- снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
- печеночная недостаточность;
- протеинурия, энурез;
- носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
- анемия, лимфаденопатия;
- сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
- боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
- крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
- шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
- гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
- недомогание, усталость, астения;
- жажда;
- патологии органов кровообращения и лимфообращения;
- нарушение работы изоферментов печени;
- гипертермия;
- раздражительность, ощущение опьянения;
- дискомфорт в груди.
Передозировка
Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Противопоказания
Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:
- возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
- лактация;
- паркинсонизм;
- миастения гравис;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам состава.
Условия продажи и хранения
Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.
Аналоги Толперизона
Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:
- Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
- Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
- Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.
Цена Толперизона
Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:
Наименование аптеки |
Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей |
Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей |
Еврофарм |
210 |
90 |
Wer.ru |
235 |
140 |
Окно помощи |
207 |
97 |
Горздрав |
240 |
136 |
Диалог |
220 |
165 |
Отзывы
Александр, 52 года
В молодости я серьезно увлекался тем культуризмом. Я постоянно гнался за наращиванием мышечной массы и постоянным увеличением весов в спортзале. В результате некоторое время назад меня стали мучать мышечные спазмы. После курса Толперизона спазмы прошли. Правда, при приеме таблеток все время хотелось пить воду.
Георгий, 47 лет
Мне назначали данный препарат в результате постоянного акроцианоза, который развился из-за проблем с сердцем. Принимал таблетки согласно тому, как врач прописал. Постепенно смог забыть об акроцианозе. Плюс к этому врач отметил улучшение состояния сосудов, которые у меня находятся под прицелом сахарного диабета.
Анна, 33 года
Данные таблетки пила после того, как повредила ногу, и мне сделали на ней операцию. Необходимость приема Толперизона была обусловлена тем, что у меня имеется склонность к мышечным спазмам. Это обстоятельство могло нанести существенный вред ходу восстановления ноги. В результате нога в норме, побочных эффектов при приеме не ощутила.
Николай, 29 лет
Перед покупкой рекомендую сравнить в интернете цены на Толперизон в разных аптеках. Я первый раз купил за 150, а можно найти за 90. У моей сестры диагноз рассеянный склероз, в связи с чем бывают приступы мышечных спазмов. Особенно они мучительны в периоды обострений болезни. После начала приема таблеток с приступами удалось справиться.