Толперил являет собой миорелаксант центрального действия. Данный медикамент чаще всего применяется для терапии неврологических заболеваний. Препарат относится к группе аминокетонов.

Толперил выпускается в форме таблеток (30 штук по 50 и 150 мг) и инъекций для уколов (5 ампул по 1мл). В состав одной таблетки (50 мг) входит 50 мг активного вещества гидрохлорида толперизона.

В 1 мл инъекционного раствора содержится 100 мг гидрохлорида толперизона и вспомогательные ингредиенты в виде 2,5 мг гидрохлорида лидокаина. Таблетки отпускаются в блистерах в коробке.

Фармакологический профиль

Действующий компонент лекарственного средства блокирует моно и полисинаптические рефлексы. Оказывает легкий спазмолитический и антиадренергический эффект. Провоцирует усиление периферического кровотока независимо от влияния на ЦНС.

Активное вещество толперизон показывает широкий спектр воздействия: понижает высокий миотический тонус, понижает ригидность мышц, устраняет самовольные активные движения и оказывает сосудорасширяющее действие.

Также препарат способен стабилизировать клеточные мембраны, путем блокирования натриевых каналов. Ускоряет реакцию поляризации клеточных мембран и уменьшает длительность их потенциала воздействия. Прием в терапевтических дозах не способствует подавлению сократимости и проводимости миокарда.

При внутреннем употреблении лекарство хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, проходит интенсивный метаболизм в почках и печени. Максимальная насыщенность препарата в крови наблюдается через один час после его употребления.

Биологическая доступность активных компонентов равна 20%. Время полувыведения составляет приблизительно полтора часа. 99% составляющих медикамента выводятся почками в виде антролов.

Механизм работы данного миорелаксанта заключается в подавлении миграции нервного импульса. Действующий компонент медикамента толперизон, препятствует появлению поли — и моносинаптических рефлексов и тормозит проводимость импульсов по ретикулоспинальному пути.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению:

• наличие экстрапирамидальных нарушений;
• детский церебральный паралич;
• наличие спинномозговых и магистральных парезов, сопровождающихся миотическими конвульсиями, неподвижностью конечностей, спинальным автоматизмом и гипертонусом;
• наличие энцефалопатии и эпилепсии васкулярного характера;
• наличие заболеваний с симптомами мышечных конвульсий, ригидности и дистонии;
• облитерирующие болезни артерий (синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, атеросклероз сосудов);
• судороги, вследствие ранее перенесенного инсульта;
• наличие миелопатии;
• лечение пищевых язв;
• наличие рассеянного склероза;
• терапия энцефаломиелита;
• восстанавливающая терапия после проведенных травматологических и ортопедических хирургических вмешательств;
• болезнь Литтла.

Противопоказанияк применению лекарства:

• наличие гиперчувствительности к составляющим медикамента;
• миастения;
• лактационный период и период беременности;
• детский возраст.

В состав лекарственного средства входит Лидокаин, поэтому перед назначением Толперила следует сделать пробу на восприимчивость к этому веществу.

Инструкция по применению

Уколы Толперила вводятся внутривенно — 1 мл один раз в сутки, внутримышечно — 1 мл два раза в сутки. Стоит отметить, что внутривенное введение лекарства разрешается только в условиях стационарного лечения. В случае назначения сразу нескольких миорелаксантов, следует понизить общую дозу Толперила.

При использовании таблеток продолжительность терапевтического курса и режим дозировки устанавливается в индивидуальных условиях.

Это зависит от протекания заболевания, переносимости лекарства и результативности терапии. Дети старше четырнадцати лет и взрослые должны принимать дозу в общем количестве 150-450 мг за сутки, с кратностью приема 3 раза.

Дети, вес тела которых превышает 30 килограмм, должны принимать около 5 мг на 1 кг массы своего тела (трижды в день). При наличии болезней печени и почек, доза препарата уменьшается в два раза.

Случаи передозировки

Характер проявляемых симптомов при передозировке данным медикаментом не установлен. В случае употребления чрезмерного количества препарата необходимо отменить его дальнейшее употребление и провести симптоматическую терапию.

Стоит отметить, что специальных антидотов к медикаменту не предусмотрено. Описывались случаи, когда после употребления 600 мг препарат наблюдалась повышенная раздражительность.

В целом, переносимость лекарства хорошая, но в некоторых случаях (2% пациентов), возможно проявление следующих побочных эффектов:

• сердечно-сосудистая система – значительное понижение артериального давления;
• ЦНС – головная боль, сонливость и мышечное бессилие;
• пищеварительная система – рвота, тошнота и неприятные ощущения в животе;
• аллергические реакции – крапивница, эритема, диспноэ и анафилактический шок;
• лимфоидная и кроветворная система – лимфаденопатия, малокровие;
• мочевыделительная система – протеинурия, недержание мочи;
• дыхательная система – отдышка, кровотечение из носа, затрудненное дыхание;
• иммунная система – проявление реакции сверхчувствительности;
• костно-мышечная система – боль в конечностях, миалгия и мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей отмечается скопление билирубина в крови, изменение динамичности печеночных ферментов и повышение концентрации креатинина в крови.

Особые указания

В составе Толперила имеется Лидокаин, который не всеми хорошо переносится. Перед применением препарата следует провести тест на чувствительность. При сердечной и легочной дефицитности медикамент нужно принимать строго по показаниям. Продолжительный курс терапии требует предварительной плановой медицинской проверки состояния внутренних органов и систем.

Медикамент разрешается принимать в первый триместр беременности, но только если лечебный эффект для матери будет превышать возможный риск угрозы для здоровья плода.

Точных данных по поводу способности действующего компонента проникать в грудное молоко, нет. Поэтому, при необходимости приема лекарственного средства, грудное кормление лучше прекратить. Препарат противопоказан для употребления в детском возрасте.

Во время прохождения курса лечения Толперилом, не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими механизмами. Это обусловлено возможностью проявления побочных реакций в виде артериальной гипотензии и мышечной слабости. При неправильной работе почек и печени, следует наполовину снизить назначенную дозу медикамента. Препарат не влияет на алкогольное воздействие на ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии препарата Толперил с другими подобными медикаментами происходит скопление активного вещества в плазме крови.

Составляющие лекарства усиливают влияние нифлюминовой кислоты. Поэтому, при совместном употреблении данных лекарств, дозу кислоты следует уменьшить.

Синхронное употребление с иными миорелаксантами не вызывает успокаивающего эффекта. Медикамент разрешается комбинировать с транквилизаторами, снотворными и седативными средствами.

Есть мнение…

Отзывы врачей и пациентов, которые принимают или принимали Толперил.

Препарат хорошо устраняет мышечные боли, поэтому я всегда назначаю его при болезнях, которые сопровождаются такими симптомами, как спастичность. Большое преимущество Толперила заключается в том, что он имеет хорошую переносимость и в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов.

Елена Борисовна (врач невролог)

Препарат действительно эффективный. Из-за наличия в составе Лидокаина, я бы советовал назначать его с осторожностью. К тому же цена на этот препарат вполне демократичная.

Олег Евгеньевич (врач невролог)

Мне Толперил помог вылечить шейный остеохондроз. Единственный недостаток – это запрет на вождение автотранспортом. Ведь необходима повышенная концентрация внимания, которая лично у меня во время курса лечения вообще отсутствовала. Хотя врачи утверждают, что препарат не седативный.

Алина

Неплохой препарат, помогает при неврологических заболеваниях. Мне врач назначал его в таблетках, в количестве 150 мг за один раз. Принимал я это лекарство три раза в день. Хотя вероятность проявления побочных реакций мала, я бы все же советовал предварительно консультироваться с врачом.

Алексей

Медицинская практика показывает, что Толперил является действенным и безвредным лекарством. Исходя из статистики проявление побочных эффектов наблюдается лишь в 2% пациентов.

Покупка препарата и аналоги

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. В среднем, цена на таблетки Толперила составляет 200 рублей, а на растворы – 300-400 рублей.

Медикамент следует сохранять при температуре не больше 25 градусов. Максимальный срок хранения составляет три года. Отпуск в аптеках осуществляется только по выписанному врачом рецепту.

Аналоги Толперила:

• Миаксил (раствор в ампулах по 1 мл);
• Мидокалм (раствор в ампулах по 1 мл, таблетки по 50 и 150 мг);
• Баклофен (таблетки по 10 и 25 мг);
• Мидостат комби (раствор в ампулах).