Содержание:
Согласно принятой медицинской классификации Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, чьим активным веществом является одноименное вещество. Лекарство призвано подавлять иммунитет человека для обеспечения лучшей приживаемости тканей и органов, лечения некоторых болезней. Препарат производится в России.
Состав и форма выпуска
Азатиоприн (Azathioprine) выпускается в формате таблеток, другие формы лекарства не встречаются. Состав средства:
Описание |
Белые круглые таблетки |
Концентрация азатиоприна, мг на шт. |
50 |
Вспомогательные компоненты |
Стеарат кальция, картофельный крахмал, молочный сахар (лактоза), желатин |
Упаковка |
50 шт. в пачке с инструкцией |
Цена |
268 рублей за 50 шт. |
Свойства препарата
Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.
После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами. Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг. Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.
Показания к применению
У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:
- предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
- дерматомиозит;
- ревматоидный артрит;
- язвенный колит;
- активный хронический гепатит;
- болезнь Крона;
- миастения;
- псориаз;
- узелковый периартериит;
- синдром Рейтера;
- вульгарная пузырчатка;
- системная красная волчанка;
- тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
- аутоиммунный гломерулонефрит.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии. Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами. Ударная суточная доза составляет 5 мг/кг веса курсом 1-2 месяца. Затем препарат принимают в поддерживающей дозировке 1-4 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.
Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема. Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема. При ревматоидном артрите таблетки принимаются по 1-2,5 мг/кг веса в сутки в 1-2 приема курсом не менее 3 месяцев. Поддерживающая доза равна 0,5 мг/кг массы тела однократно в день. При активном хроническом гепатите принимаются 1-1,5 мг/кг веса в сутки.
Особые указания
В инструкции по применению следует изучить раздел особых указаний. Выдержки из него:
- Первые два месяца терапии следует еженедельно следить за картиной периферической крови. Затем анализы делают каждые 14-30 дней. Помимо крови изучают активность ферментов печени, уровень щелочной фосфатазы, билирубина.
- При нарушении работы печени, почек, сочетании с Аллопуринолом доза снижается на 25% от рекомендуемой инструкцией.
- Терапия препаратом проводится с осторожностью при опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, ветряной оспе, радиационном или цитотоксическом лечении.
- Средство противопоказано в детском возрасте, при беременности, лактации.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:
- Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
- Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
- Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
- Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
- Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).
Азатиоприн и алкоголь
В период лечения строго запрещен прием алкоголя и напитков или лекарств на его основе. Этиловый спирт подавляет функции печени, что нарушает метаболизм и работу лекарства, ведя к усилению частоты развития побочных эффектов и повышая риск передозировки. Этанол опасен для пациентов, страдающих от болезней, которые лечит препарат, возможны осложнения и обострения.
Побочные действия Азатиоприна
По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:
- миелодепрессия;
- присоединение вторичных инфекций;
- макроцитоз;
- тошнота, рвота, анорексия;
- мегалобластный эритропоэз;
- артралгия;
- кожная сыпь;
- миалгия;
- эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
- лекарственная аллергия;
- холестатический, токсический гепатит;
- панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
- почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
- препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.
Передозировка
При превышении дозы лекарства, указанной в инструкции, могут наблюдаться признаки диспепсии, панцитопения, нарушение работы печени, усиление прочих побочных эффектов. При подозрении на передозировку следует обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения, проведения гемодиализа. Последняя процедура отличается средней эффективностью.
Противопоказания
Использование Азатиоприна некоторыми категориями пациентов запрещено. Инструкция выделяет противопоказания:
- печеночная недостаточность;
- чувствительность к компонентам состава;
- непереносимость лактозы, недостаток фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
- беременность, лактация;
- угнетенный гемопоэз;
- детский возраст.
Условия продажи и хранения
Препарат является рецептурным, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.
Аналоги
Заменить препарат можно средствами с таким же иммунодепрессивным свойством, на основе аналогичного или другого активного компонента. Аналогами Азатиоприна можно назвать:
- Альфетин – иммунодепрессивный лиофилизат для проведения инфузий, содержащий альфа-фетопротеин, полученный из абортируемой крови;
- Профеталь – иммунодепрессивный порошок для приготовления инъекционного раствора на основе альфа-фетопротеина.
Видео
Отзывы
Мария, 56 лет
У меня хронический гепатит, печень работает слабо, но я борюсь за свое здоровье. По совету врача принимаю таблетки Азатиоприн. Они обладают подавляющим иммунитет действием, что положительно сказывается на работе пораженной печени. Я заметила, что, начав прием препарата, самочувствие улучшилось. Показатели крови тоже близки к норме.
Максим, 43 года
Два года назад мне пересадили почку – одна отказала из-за аварии. После трансплантации я полгода принимал препарат Азатиоприн, чтобы улучшить приживаемость органа и не допустить его отторжения. Таблетки переносились хорошо, лишь пару раз меня тошнило, но побочные эффекты потом совсем не проявлялись. Почка прижилась, меня это сильно радует.