Зонегран является противоэпилептическим препаратом нового поколения, обладающим широким спектром действия. Он характеризуется рядом характеристик, позволяющих ему занять достойное место среди препаратов первой линии в лечении различных форм эпилепсии, а также среди средств, которые могут успешно применяться при ее фармакорезистентной форме.

Пред применением Зонеграна стоит подробно изучить инструкцию по применению, поскольку при неправильном применении средства возможно развитие тяжелых негативных реакций организма.

Общая информация о препарате

Данное медикаментозное средство относится к группе противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название (МНН) – Зонисамид. Применяется исключительно в психиатрической и неврологической практиках.

История применения Зонеграна насчитывает около 20 лет. Препарат был впервые зарегистрирован в Японии в 1998 году. Имеет широкий спектр показаний к использованию как в комплексной, так и в монотерапии для лечения парциальной и генерализованной эпилепсии у взрослых и детей.

Механизм действия противоэпилептических препаратов

Спустя несколько лет Зонегран получил более широко распространение в мире, будучи зарегистрированным как препарат для дополнительной терапии парциальной эпилепсии у взрослых в США, Европе и России. С 2013 года одобрен ЕС как противоэпилептический препарат для детей с 6 лет.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается препарат в форме капсул. Чем больше дозировка, тем больше их размер. Все они белого цвета. На их поверхности черным цветом выбит логотип компании-производителя, название препарата и его дозировка. Желатиновая капсула заполнена бело-желтым однородным порошком без включений.

Цена в аптеках России колеблется незначительно и зависит от дозировки и количества капсул в упаковке. Рассмотрим стоимость Зонеграна в наиболее популярных аптеках.

 Состав

Основное действующее вещество – зонисамид. Содержаться в одной капсуле его может 25, 50 или 100 мг. В структурном отношении зонисамид (1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide) является синтетическим производным сульфонамида (бензизоксазола) с противосудорожными свойствами.

Дополнительно в состав медикамента входят: масло растительное гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурил сульфат. Капсульную оболочку образуют желатин, титана диоксид, краситель железа оксид черный, краситель желтый.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффективность антиэпилептических препаратов связана с их способностью выборочно менять возбудительную способность нервных клеток (нейронов), подавляя таким образом эпилептическую активность. При этом средство совершенно не изменяет механизм их нормального физиологического функционирования.

Механизм действия Зонеграна включает следующие особенности:

• модификация работы ионных насосов и изменение активности калий-, кальций, натрий-каналов;
• возбуждение и включение в обменные процессы ГАМК-рецепторов;
• угнетение функционирования рецепторов к глутамату;
• выброс в синаптическую щель основных нейромедиаторов, принимающих участие в возбуждении нейронов (допамин, серотонин, ацетилхолин).

Общие сведения о зонисамиде

Помимо всего вышеперечисленного, он обладает широким спектром взаимодополняющих механизмов действия. Фармакокинетическая активность медикамента характеризуется низким потенциалом взаимодействия с другими препаратами, стабильным и долговременным эффектом, хорошей индивидуальной переносимостью.

Трансформация препарата происходит в печеночной ткани. В этом процессе участвует фермент циклооксигеназа. Абсолютная 100% биодоступность при пероральном применении. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 часа после приема. Эффект длится 2 недели. Выводится препарат почками. Период полувыведения составляет до трех суток.

Аналоги

В аптечной сети встречается ряд похожих по составу и механизму влияния на организм средств. У Зонеграна аналогов не так уж и много, наиболее эффективными из них можно считать:

1. Кеппра — выпускается бельгийской фармацевтической компанией. Имеет форму таблеток. Состав и механизм действия идентичны. Является достаточно дорогим аналогом, превышающим стоимость Зонеграна в 2 раза.
2. Габагамма — является дешевым аналогом рассматриваемого средства. Выпускается компанией «Артизан» (Германия). В состав входит дополнительно габапентин.
3. Габапентин — содержит одноименный активный компонент. Разрешен детям с 6 лет. Среди показаний выделяют эпилепсию и нейропатическую боль.

Показания и противопоказания к приему

Применяется при разной степени эпилептической активности, эпилептическом статусе. В многочисленных научно-клинических исследованиях была отмечена эффективность в лечении:

• мигрени;
• нейропатической боли;
• мании;
• биполярных и тревожных расстройств;
• эссенциального тремора;
• болезни Паркинсона;
• ожирения и нарушения пищевого поведения.

Симптомы болезни Паркинсона

Основным противопоказанием к использованию средства являются:

• индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
• дети возрастом до 18 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность и лактация.

В данное время активно изучается репродуктивная токсичность препарата. Однако использовать его во время беременности запрещено. Исключением является тот факт, что его прием принесет больше пользы, нежели отказ от него. В таком случае беременной женщине необходимо обеспечить постоянное мониторирование общего состояния как ее организма, так и жизнеспособности плода.

Следует помнить, что риск развития врожденных пороков развития на фоне приема Зонеграна очень высокий.

Согласно статистическим данным, наиболее частыми патологиями плода являются: расщелины верхней губы и неба, комплексные дефекты нервной трубки и сердечной мышцы.

Запрещено использовать средство при грудном вскармливании в связи с тем, что оно способно проникать через гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Инструкция по применению

Принимать рекомендуется перорально, запивая большим количеством жидкости независимо от приема пищи. Суточная доза подбирается индивидуально каждому пациенту врачом в зависимости от его общего состояния и результатов клинико-лабораторных исследований. Эффективной клинически доказанной считается доза 350-500 мг. Однако определенный контингент больных достаточно восприимчив и к меньшим дозам.

Нарастание суточной дозы проводят постепенно. Прием начинают с 50 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Через неделю дозу увеличивают до 100 мг. В дальнейшем разрешено увеличивать ее на 100 мг один раз в 7 дней до достижения максимальной – 500 мг. Снижение дозы производят в обратном порядке. Резкое прекращение приема грозит серьезными осложнениями.

Взаимодействие с другими средствами

Абсолютно совместим с другими противоэпилептическими средствами (карбамазепином, дезипрамином). Имеет способность к потенцированию их действий.

Принимать оральные контрацептивы на фоне применения Зонеграна женщинам запрещено, поскольку возникают нежелательные эффекты в яичниках и молочных железах.

Если женщина принимала контрацептивы до необходимости назначения противоэпилептического средства, то начать прием его можно исключительно через месяц после отмены гормонов.

Абсолютная несовместимость с алкоголем, наркотиками, препаратами карбоангидразы. При приеме Зонеграна на фоне средств, повышающих содержание мочевой кислоты в организме, возможно возникновение мочекаменной болезни с нефролитиазом. Таких пациентов следует регулярно обследовать на наличие камней в почках.

Особые указания

Все люди, у которых были зафиксированы даже минимальные побочные эффекты, должны находиться под тщательным врачебным контролем. Отменяется медикамент постепенно с целью профилактики синдрома отмены. Резкая отмена способна приводить к серьезным гематологическим нарушениям, которые в отдельных случаях способны приводить к летальному исходу.

Важно учитывать тот факт, что в 60% больных, принимающих Зонегран, во время клинических испытаний отмечались суицидальные наклонности в поведении. Механизм этого состояния до сих пор изучается. Поэтому все, принимающие препарат, должны находиться под постоянным наблюдением.

Возможные побочные действия

Зонегран является очень серьезным по своему составу медикаментом. Избежать побочных эффектов можно только в том случае, если серьезно подходить к обследованию пациента, взвесив все риски. Однако бывают ситуации, когда нежелательные эффекты все же возникают. Как правило, это:

• анорексические проявления;
• тошнота, рвота, диспепсические расстройства, вздутие кишечника;
• снижение бикарбонатов в крови;
• рабдомиолиз;
• одышка, боль за грудиной, бронхоспазм, непродуктивный кашель;
• острая почечная или печеночная недостаточность;
• аллергическая реакция в виде дерматита, зуда кожи, сыпи, отека Квинке;
• слабость, вялость, головокружение;
• брадифрения, расстройства внимания и речи, тремор верхних конечностей, суицидные наклонности;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, уменьшение активного фибрина в крови.

Передозировка возникает при значительном превышении рекомендуемой суточной дозы. Выделяют две степени тяжести:

1. Легкой степени: тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, головная боль, тремор конечностей, подергивание мышц лица, иногда кратковременная потеря сознания.
2. Тяжелой степени: нарушение мышления, внимания, речи, приглушенное состояние, сонливость, появление судорожного синдрома, нарушения дыхания бронхоспазм, потеря сознания, отсутствие выделения мочи (анурия).

При отсутствии своевременно оказанной медицинской помощи за короткий промежуток времени наступает летальный исход.

При появлении первых признаков необходимо придерживаться следующего алгоритма действий:

1. Уложить пациента на бок.
2. Промыть желудок большим количеством очищенной воды.
3. Дать выпить активированный уголь или любой другой сорбент.
4. Вызвать бригаду скорой помощи.

При симптомах передозировки пациента следует транспортировать в реанимационное отделение больницы, поскольку вероятность возникновения смертельного исхода достаточно высока.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы специалистов и больных следующие:

Евгения Люрикова, врач-психиатр: «Предпочитаю назначать своим пациентам Зонегран. Он проверенный временем и опытом. Зонегран хороший медикамент, при правильной дозировке редко вызывает побочные реакции».

Ирина Красникова: «Мой сын страдает эпилепсией. Курсами мы проходим терапию Зонеграном. Что я могу сказать? Симптомы болезни уменьшаются, увеличиваются «светлые промежутки», частота обострений возникает с каждым разом реже. Рекомендую к применению».

Елена Федоренко, пациентка: «Я считаю этот препарат достаточно агрессивным. Мне он не подошел. При первом приеме у меня наблюдалась дикая неукротимая рвота, затем возникло состояние полной апатии. На данном этапе я прекратила прием этого медикамента. Заменили Габапентином».

Зонегран – эффективный противоэпилептический препарат, обладающий мощным, стойким эффектом. Выпуск его стал прорывом в неврологической практике, поскольку появилась возможность бороться с эпилепсией с помощью средства с обоснованной эффективностью. Конечно, заболевание полному излечению не подлежит, но облегчить симптомы можно именно Зонеграном.