Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.

Специфика тетрациклинов

Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.

Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.

Сфера применения

Тетрациклины обладают активностью в отношении стафилокков, стрептококков, нейссерий, коринебактерий, сенной, кишечной, синегнойной палочек, клостридий, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, протеев, энтеробактерий, клебсиелл, бруцелл, внутриклеточных паразитов. Максимальная эффективность против грампозитивных штаммов наблюдается у хлортетрациклинов, минимальная – у окситетрациклинов.

Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:

• пневмония, ангина, бронхит;
• цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
• конъюнктивит, трахома, блефарит;
• остеомиелит, гнойные поражения мышц;
• холера, чума, бруцеллез.

Распределение в организме

Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.

Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.

Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.

Частые побочные эффекты и противопоказания

При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:

• нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
• головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
• повышение внутричерепного давления;
• анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
• стеатоз печени;
• азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
• аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
• суперинфекция;
• гиповитаминоз витаминов группы В;
• нарушение формирования костей, зубов.

Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:

• непереносимость компонентов состава;
• лейкопения;
• почечная недостаточность;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• пониженный уровень лейкоцитов в крови;
• микотические инфекции.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:

Антибиотики тетрациклиновой группы

Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:

1. Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
2. Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
3. Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
4. Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
5. Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
6. Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

Список препаратов

Все антибиотики группы тетрациклинов:

Видео