Зептол – уникальное лекарственное средство, широко применяющееся при судорогах различного генеза, включая эпилепсию. Также прописывается в качестве комплексного лечения при маниакальном и биполярном состоянии благодаря своему психотропному действию.

Медикамент получил свою распространенность за счет своей способности оказывать сразу несколько терапевтических действий и широкого спектра показаний к применению. Согласно инструкции по применению, Зептол эффективен при судорожной активности различной этиологии.

Общая информация о препарате

Противоэпилептическое лекарственное средство индийского производства на основе карбамазепина. Оказывает противосудорожное, психотропное и нейротропное действие. Препарат отпускает строго по рецепту лечащего врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к противоэпилептическим препаратам с психотропным действием. МНН – Carbamazepine. Препарат назначается людям с эпилептическим статусом, невралгией идиопатического типа, хроническим абстинентным синдромом и расстройством личности, включая шизофрению. Популярность препарата среди специалистов связана с уникальностью и относительной безопасностью вещества – карбамазепина, на основе которого разработан данный медикамент.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускает в виде белых, плоских таблеток круглой формы с разделительной линией и надписью «Zeptol» c разных сторон. Реализуется в картонных коробках, содержащих 30 таблеток, помещенных в стрипы. Цена на Зептол зависит от количества активного вещества в 1 таблетке.

Состав

Основным действующим компонентом выступает карбамазепин в количестве 200 или 400 мг в 1 таблетке. Данное вещество оказывает сразу несколько терапевтических действий и способно не только бороться с судорожными припадками, но и оказывать поддерживающий эффект при маниакальном состоянии, замедляя синоптическое проведение возбуждающих импульсов.

Вспомогательными веществами в составе выступают целлюлоза (микрокристаллическая), кукурузный крахмал, К-20 (повидон), лаурилсульфат, стеарат магния и тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон, снижает риск появления новых нейронных разрядов и уменьшает их синаптическое проведение по нервам. Таким образом достигаются противосудорожный и нейротропный эффекты. Психотропный эффект препарата появляется в связи с замедлением распада дофамина и норадреналина в организме.

Фармакокинетика Карбамазепина

Всасывание карбамазепина полное, но достаточно медленное. Большой процент вещества (70-80%) связывается белками крови. Препарат распадается на составляющие в печени. Было отмечено, что вещество после первого приема выводится гораздо медленнее, чем при последующих. В случае первичного приема период полураспада составляет 36 часов, а при повторном приеме уже – 16-24 часа.

Большая часть препарата выводится почками (около 72%). 20% выводится с калом. Фармакокинетика медикамента не изменяется у людей преклонного возраста. Скорость полураспада вещества у людей с дисфункциями почек или печени неизвестна.

Аналоги

Все аналоги Зептола содержат идентичное действующее вещество, отличается лишь его концентрация в каждом препарате. Среди них выделяют:

1. Карбалекс – лекарственное средство основано на карбамазепине. Выпускает в форме таблеток с содержанием 200, 300, 400 и 600 мг активного компонента в 1 шт. Данный вид аналога удобен в использовании, так как выпускается сразу в 4 концентрациях, что дает возможность максимально точно соблюдать индивидуальную суточную дозу препарата. Карбалекс не разрешен людям с непереносимостью лактозы, так как она выступает в качестве вспомогательного средства в составе.
2. Карбапин – аналогичное лекарственно средство по составу с содержанием 200 мг активного вещества. Аналог идеально подойдет для людей, которым даже минимальная доза карбамазепина производит оптимальный терапевтический эффект.
3. Мезакар – противоэпилептическое средство, главным действующим компонентом которого выступает карбамазепин. Выпускается как в виде таблеток, так и в виде суспензии для перорального приема. Концентрация действующего вещества в суспензии составляет 100 мг на 5 мл жидкости. Таблетки содержат идентичную концентрацию с Зептолом.

Показания и противопоказания

Применяется в качестве монотерапии при эпилепсии и судорогах различной этиологии, а также в качестве компонента комбинированного лечения при:

1. Маниакальном расстройстве личности.
2. Биполярном синдроме.
3. Хронической алкогольной абстиненции.
4. Идиопатической невралгии языкоглоточного и тройничного нервов.

Биполярное расстройство

Противопоказания к приему препарата:

• непереносимость карбамазепина;
• АВ-блокада;
• угнетение функций костного мозга;
• почечная порфирия.

Прием Карбамазепина может вызвать пороки развития у плода. В связи с этим прием медикамента беременными совершается исключительно под контролем специалиста. Во время беременности, особенно на начальном сроке, использование Зептола возможно только в качестве монотерапии.

Беременную женщину, страдающую эпилепсией, сразу предупреждают о возможных последствиях. Но, несмотря на все риски для плода, прекращать эффективную терапию Зептолом нельзя. Отказ от препарата напрямую угрожает жизни, как ребенка, так и матери.

Во избежание нежелательных побочных реакций у ребенка, женщинам с эпилепсией лучше отказаться от грудного вскармливания. Препарат разрешен детям от 5 лет. В детском организме элиминация карбамазепина происходит быстро, этот факт стоит учитывать при подборе дозировки медикамента.

Инструкция по применению

Назначается препарат перорально. Ниже представлены схемы приема при различных заболеваниях:

1. При идиопатической невралгии. Первая суточная доза не должна превышать 400 мг. Доза повышается постепенно, вплоть до полного купирования болевого синдрома. После того, как боль исчезнет, дозу можно начать уменьшать до начальных цифр.

2. При расстройствах личности. Дневная доза колеблется в диапазоне от 400 до 1600 мг. При маниакальном состоянии дневную дозу повышают резко, а при биполярном расстройстве – постепенно.

   

   Расстройства личности

3. При эпилепсии. Первая доза составляет 100-200 мг. Данное количество медикамента необходимо разделить на 2-3 приема в течение дня.  Каждую последующую неделю дозу можно постепенно повышать. Иногда дневная доза может достигать 2000 мг. Во время этапа подбора эффективной дозы препарата для людей старше 60 лет обязательно учитываются сопутствующие заболевания и прием других медикаментов, которые могут не взаимодействовать с Зептолом.

   Минимальная дневная доза для ребенка составляет 100 мг. Раз в неделю доза может повышаться, но не больше чем на 100 мг. Средняя доза для детей рассчитывается с учетом веса и составляет 10-20 мг на кг в сутки. Дети возрастом 5-10 лет в среднем за день принимают 400-600 мг, а 10-15 лет – 600-1000 мг.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременный прием индукторов или ингибиторов CYP3A4 может влиять на содержание карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, приводит к снижению терапевтического эффекта Зептола и увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Такие препараты как Ибупрофен, Даназол, Эритромицин и другие макролидные антибиотики, Дезипрамин, Флуоксетин, Вигабатрина, Локсапин, Изониазид, Ритонавир, Ацетазоламид, Верапамил, Омепразол, Оксибутинин и Тиклопидин следует принимать с особой осторожностью, так как они повышают процент содержания карбамазепина в крови. Параллельный прием этих медикаментов с Зептолом может привести к появлению передозировки.

Лекарственное взаимодействие карбамазепина

Другие противоэпилептические препараты, а также противоопухолевые, противотуберкулезные, противоастматические медикаменты наоборот выводят карбамазепин из организма, снижая его эффективность.

Зептол значительно ухудшает эффективность таких медикаментов:

• анальгетиков;
• антибиотиков;
• пероральных антикоагулянтов;
• антидепрессантов;
• противорвотных;
• противогрибковых;
• противогельминтных;
• нейролептиков;
• ингибиторов протеазы для лечения ВИЧ;
• кортикостероидов;
• иммунодепрессантов;
• сердечно-сосудистых препаратов;
• средств от половой дисфункции;
• пероральных контрацептивов.

Препарат абсолютно не совместим с ингибиторами МАО, поскольку структурно очень близок к трициклическим антидепрессантам. Прием Зептола возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии ингибиторами.

Особые указания

Перед применением препарата рекомендуется провести анализ мочи на определение в ней уровня азота. В дальнейшем следует периодически повторять данный анализ во время курса лечения. Медикамент обладает слабовыраженной антихолинергической активностью, поэтому его следует с осторожностью принимать людям с повышенным внутриглазным давлением.

Прием Зептола может активировать скрытые психозы, а у пожилых людей вызвать спутанность сознания и повышенную тревожность. Медикамент не эффективен при незначительных миоклонических судорогах. Препарат оказывает токсическое действие на кровь человека, вызывая гематологические нарушения. Поэтому людям с заболеваниями крови следует воздержаться от приема медикамента либо подобрать минимальную, но эффективную дозу.

Во время терапии Зептолом было обнаружено временное снижение уровня тромбоцитов в крови, однако это явление достаточно быстро проходит. Достаточно периодически сдавать анализ крови на уровень тромбоцитов, чтобы контролировать общее состояние организма.

На начальных этапах лечения Зептолом у некоторых пациентов могут появляться серьезные дерматологические осложнения, включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивена-Джонсона. Такие больные требуют неотложной помощи, так как подобные состояния могут привести к биологической смерти человека.

Возможные побочные действия и передозировка

При повышенной разовой дозе препарата могут возникать нежелательные побочные реакции, которые проходят так же спонтанно, как и начинаются.

Возможные побочные проявления:

• головокружение;
• боли в голове;
• слабость;
• сонливость;
• тошнота;
• рвота;
• снижение иммунитета;
• задержка жидкости и отеки;
• появление лишнего веса;
• высокий уровень холестерина;
• недостаток кальция;
• потеря аппетита;
• галлюцинации;
• депрессивные состояния;
• вспышки агрессии;
• спутанность сознания;
• тремор;
• изменения анализа крови (лейкопения, агранулоцитоз, недостаток фолиевой кислоты, анемия, порфирия, эритроцитарная аплазия);
• нарушение зрения и слуха;
• сбои в ритме сердца;
• эмболия сосудов легких;
• одышка;
• воспаление легких;
• стоматит;
• воспаление поджелудочной железы;
• боли в районе живота;
• желтуха;
• печеночная недостаточность;
• дисфункция половой системы;
• уменьшение активных сперматозоидов;
• проблемы с мочеиспусканием;
• аллергические реакции (зуд, высыпания, эритема, крапивница, системная красная волчанка, синдром Стивена-Джонсона, выпадение волос, повышенное потоотделение, акне).

Системная красная волчанка

Хроническая или разовая передозировка карбамазепин чаще всего проявляется в виде нарушений СС, дыхательной и нервной систем. Симптомы передозировки:

1. Угнетение функций ЦНС.
2. Подавленное сознание.
3. Нарушение ориентации в пространстве.
4. Гипервозбудимость.
5. Сонливость.
6. Слуховые и зрительные галлюцинации.
7. Невнятная речь.
8. Нарушение зрения.
9. Дискинезия.
10. Гипотермия.
11. Мидриаз.
12. Угнетение дыхания, переходящее в отек легких.
13. Нарушение сердечной проводимости.
14. Изменения в ритме сердца.
15. Скачки АД.
16. Обмороки, связанные с остановкой сердца.
17. Задержка пищи в желудки.
18. Рвота.
19. Гипергликемия.
20. Недостаток натрия.
21. Задержка мочи.

Лечение передозировки производится в условиях стационара под постоянным наблюдением специалистов, которые следят за динамикой работы сердца и анализами крови на содержание карбамазепина. Специального антидота не существует, поэтому для уменьшения концентрации данного вещества в крови используют стандартные техники в виде промывания желудка, назначения активированного угля и применения симптоматической терапии для облегчения общего состояния.

Отзывы врачей и пациентов

Положительные отзывы о Зептоле значительно превышают отрицательные. Многие пациенты и специалисты отмечают эффективность медикамента, как в качестве монотерапии, так и в качестве комбинированного лечения:

Кристина, 30 лет: «Принимаю Зептол в качестве комплексной терапии в связи со своим нестабильным психическим состоянием. Пью по 1 таблетке утром и перед сном, так как страдаю бессонницей. Сейчас чувствую себя хорошо, настроение ровное.

К счастью, за период терапии не столкнулась ни с одним из побочных реакций, указанных в инструкции. Единственный минус данного препарата – это его накопительный эффект. Средство начинает помогать только спустя дней 5 после начала лечения».

Аркадий Петрович, 50 лет, невролог: «Зептол – отличное противоэпилептическое средство. Порой хватает лишь его, чтобы судорожные приступы у пациентов сошли на нет. Главное – не забывать принимать препарат каждый день и полностью исключить алкоголь, тогда медикамент будет действовать наиболее эффективно.

Многих моих пациентов пугает список возможных осложнений на фоне приема Зептола, но я стараюсь объяснить, что нежелательные реакции скорее исключение, нежели закономерность. К тому же препарат продается по доступной цене».

Зептол – медикамент, оказывающий терапевтический эффект при судорожных приступах на фоне эпилепсии. Также препарат применяется в психиатрии и помогает поддерживать оптимальное психическое состояние человека с расстройствами личности и другими заболеваниями психики, включая шизофрению. Большинство специалистов рекомендуют данный препарат своим пациентам, отмечая его эффективность.