Седуксен относится к группе транквилизаторов – анксиолитиков, с основным действующим веществом диазепам. Препараты этой группы имеют, главным образом, противотревожное, противоэпилептическое и противосудорожное действие.

Данная группа лекарств появилась сравнительно недавно – в середине 20-го века. Диазепам был открыт в 1962 году и относится к анксиолитикам второго поколения. По предложенной Д. А. Харкевичем классификации диазепам действует как агонист бензодиазепиновых рецепторов.

Ингредиенты препарата

Таблетки Седуксен содержат действующее вещество диазепам в количестве 5 мг. И вспомогательные вещества:

• аэросил;
• магний;
• тальк;
• крахмал кукурузный;
• лактозы моногидрат.

Обычно, вспомогательные вещества занимают до 1% от общей массы. В коробке содержится 20 таблеток. 2 ячейки по 10 таблеток.

Седуксен выпускается и в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций в ампулах объемом 2 мл. По 5 шт. в упаковке.

В этом случае в составе раствора 10 мг действующего вещества – диазепам и вспомогательные вещества, а также вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Формула Диазепама

В составе Седуксена одно действующее вещество –диазепам (бензодиазепиновая группа) и вспомогательные вещества. Так как он относится к анксиолитикам, то его действие заключается в миорелаксирующем, успокаивающем и снотворном эффектах, основывающихся на реакциях центральной нервной системы.

Препарат усиливает ГАМКергическое тормозное влияние на подкорковые структуры. Помимо описанных выше эффектов, Седуксен может оказывать противоэпилептическое действие, то есть, снимает судороги и снижает судорожную готовность мозга.

Благодаря своему действию препарат снимает уровень напряженности, тревожности, беспокойства и страха. Может способствовать незначительному повышению болевого порога. Употребление медикамента понижает уровень АД и способствует расширению коронарных сосудов.

Оправдан прием и при синдроме отмены алкоголя или алкогольной абсистенции (ломки) – в этом случае средство снижает тремор, двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, симптомы алкогольного психоза (делирия).

Диазепам, входящий в состав Седуксена, не влияет на бредовые, шизоидные и другие психотические состояния, как считают некоторые люди и даже врачи. А так же, он не вызывает экстрапирамидных расстройств – изменений тонуса мышц, появления подергиваний или наоборот, обездвиживания.

Прием Седуксена может вызывать понижение выработки желудочного сока в период сна.

Выраженное действие препарата начинается со 2-7 дня приема. Наиболее поздний эффект от терапии наступает у больных с кардиологическими расстройствами.

Фармакокинетика препарата

У препарата высокая степень абсорбции (поглощения) – до 75% после употребления вовнутрь. Абсорбция в желудочно-кишечном тракте быстрая.

Первые клинические эффекты начинают проявляться через 30 минут после приема. Через 1,5-2 часа в организме достигается максимальная концентрация. Длительность действия в организме после однократного приема около 12 часов. Равновесная концентрация препарата после употребления достигается на 7-14 день после начала приема.

Метаболизация происходит в печени до трех производных: активного десметилдеазепама и менее активных оксазепама и темазепама.

Снижение концентрации диазепама в плазме крови происходит в две фазы:

1. В течение первого часа после приема происходит быстрая фаза распределения.
2. Фаза выделения может длиться от суток до двух.

Седуксен обладает высокой биодоступностью (90%). Связывание действующего вещества с белками в плазме может составлять до 99%,что характерно, этот показатель выше у мужчин.

Диазепам и его производные проникают через плацентарный барьер, могут находиться в спинномозговой жидкости, в грудном молоке обнаружен в концентрации равной 1/10 от концентрации в плазме.

Период полувыведения может изменяться в зависимости от категории граждан, которыми препарат употреблялся. Так, у новорожденных данный период может занимать до 30 часов, у пожилых людей до 100 часов (4 суток). А так же у людей страдающих почечной и печеночной недостаточностью, время полувыведения увеличивается до 4 суток.

70% действующего вещества выводится почками с мочой в форме глюкуронидов, 1-2% выводится не изменяясь. И около 10% с калом.

Период полувыведения длительный, метаболиты могут сохраняться в крови до нескольких недель.

Механизм действия

Медикаментозное средство стимулирует бензодиазепиновые рецепторы ГАМК-рецепторов. Анксиолитическое действие проявляется в виде воздействии на миндалевидный комплекс лимбической системы.

Седативное действие обусловлено влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и выражается в уменьшении симптомов невротического характера.

Снотворный эффект достигается путем угнетения клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие выявляется в усилении пресинаптического торможения. В этом случае не снижается повышенная очаговая возбудимость, но угнетается эпилептогенная активность.

Центральное миорелаксирующее действие — тормозит полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути. Встречается и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Сфера применения

Седуксен используется в терапии многих заболеваний, но исключительно по назначению врача, показания к применению следующие:

• неврозы различного генеза;
• неврозоподобные состояния;
• тревожный синдром;
• тревожность при органических поражениях головного мозга;
• церебральный атеросклероз;
• психические расстройства сопровождающиеся тревогой, беспокойством;
• нервные напряжения;
• психозы при шизофрении;
• различные вегетативные симптомы;
• фобии;
• абстинентный синдром;
• эпилепсия;
• эпистатус, при котором припадки ярко выражены и повторяются практически постоянно;
• беспокойство;
• кожные заболевания, сопровождающиеся постоянным зудом;
• различные заболевания, сопровождающиеся судорожной готовностью;
• столбняк;
• для снижения ночных желудочных болей при язве желудка.

Седуксен так же применяется в педиатрии при различных расстройствах, таких как:

• головные боли;
• тревожные состояния;
• бессонница;
• нервный тик;
• недержание мочи;
• различные вредные привычки.

Транквилизатор может применяться при лечении мышечных заболеваний – спазмов, ригидности, повышенного мышечного тонуса.

Может применяться как препарат для премедикации перед хирургическим вмешательством, как вводный наркоз. А так же, в конце 3 триместра применяется для снятия мышечного спазма при угрозе преждевременных родов.

Может назначаться для лечения аритмии, гипертонии и гипертонического криза.

Седуксен применяется для снижения симптоматики при климактерических расстройствах и нарушениях менструального цикла.

Кому средство не назначают

Применение препарата противопоказано больным со следующими заболеваниями:

• закрытоугольная глаукома;
• острый приступ глаукомы;
• миастенический синдром;
• гиперкапния в тяжелой или хронической форме;
• синдром апноэ (остановка дыхания во сне);
• сердечная недостаточность;
• легочная недостаточность;
• шоковые состояния и состояние комы.

Лекарство не применяется в период беременности, кроме угрожающих состояний в конце 3 триместра, в период лактации и грудного вскармливания; а так же, в детском возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью препарат назначают для лечения людей с повышенной чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепинового ряда.

Препарат не назначается людям с различными зависимостями и людям в состоянии алкогольного опьянения, а так же с отравлениями различными лекарственными средствами.

Инструкция по применению

Препарат назначается внутрь, а так же внутримышечно и внутривенно в случае использования в форме раствора для инъекций.

В случае использования Седуксена в форме таблеток при любом заболевании доза подбирается индивидуально врачом с учетом множества факторов, в том числе и реакции на применение препарата и общее состояние пациента.

Препарат рекомендовано применять небольшими дозами в начале лечения с постепенным увеличением дозировки. Суточная доза делится на 2-4 приема. Рекомендовано применять 2/3 от дозировки в вечернее время.

Дозировки Седуксена в зависимости от состояния больного:

1. При лечении неврологических, психосоматических заболеваний, тревожности и различных фобий назначается от 5 до 20 мг препарата в сутки. Разовая доза не должна быть более 10 мг, чаще стандартная разовая доза составляет ½ -1 таблетка.
2. При судорожном синдроме транквилизатор снимает симптоматику. Назначается от 2,5 мг до 10 мг от 2 до 4 раз в сутки.
3. При лечении психических расстройств может быть назначено от 4 до 8 таблеток в день, как начальная доза, а для поддержки 3 – 4 таблетки.
4. При лечении нервно-мышечных заболеваний адекватная дозировка составляет от 1 до 4 таблеток в день.
5. Для купирования тревожности и психомоторного возбуждения используется внутримышечно от 10 до 20 мг. При тяжелом протекании заболевания возможно внутривенное введение с увеличением дозировки в 10 мг 3-4 раза в сутки. Такая же дозировка используется при купировании алкогольной абсистенции.
6. Столбняк. В этом случае разрешено капельное введение по 10-20 мг через каждые 2-8 часов, в соответствии с состоянием.
7. При приступах эпилепсии максимальная суточная доза составляет 100 мг внутривенно. Лечение начинается с 10 мг, повторное введение возможно через час, а затем через 4 часа. После снятия судорог возможно внутримышечное введение каждые 6 часов по 10 мг.

Пожилым людям рекомендуется начинать лечение со сниженной дозы, примерно половины от суточной. Детям до 6 месяцев применение препарата противопоказано. Детям старше 6 месяцев дозировка определяется индивидуально с учетом особенностей развития, возраста, состояния на момент начала лечения и индивидуальной реакции на препарат. Примерная начальная дозировка: от 1,25 мг до 2,5 мг в сутки.

Раствор Седуксена в крайних случаях разрешен для применения у новорожденных деток старше 30 дней в размере 0,1 мг на кг веса при внутривенном медленном введении. Повтор инъекции возможен до трех раз в сутки через каждые 4 часа исключительно в случае эпистатуса или заражения столбняком.

Детям в возрасте от 5 лет разрешено введение 1 мг внутривенно каждые 5 минут. Максимальная дозировка – 0,2 мг на кг веса. Повтор возможен через 2-4 часа.

При применении раствора для инъекций существует ряд правил: при внутривенном введении запрещено экстравазальное введение (вне сосуда) и введение в артерии, а при внутримышечном введении обязательно вводится глубоко в мышцу.

Введение препарата должно быть медленным, не быстрее чем 1 мл в минуту. В противном случае возможна остановка дыхания. Пациентам в детском возрасте вводится еще медленнее (1 мл в 3 минуты).

Передозировка и негативные реакции организма

При превышении допустимых дозировок в течение 4 часов после приема могут развиться следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, пониженное давление, нарушение координации и рефлексов, кома.

При проявлении данных симптомов требуется срочная медицинская помощь, несмотря на то, что передозировка Седуксеном приводит к смерти в редких случаях.

В начале терапии с помощью препарата наблюдаются следующие симптомы со стороны нервной системы:

• повышенная утомляемость;
• снижение работоспособности и концентрации внимания;
• сонливость;
• сниженная координация движений;
• головокружение;
• вялость;
• замедление реакций.

Редко у пациентов могут наблюдаться: подавленность или эйфория, головная боль, тремор конечностей, спутанность сознания, слабость, непроизвольные движения.

Крайне редко встречаются: повышенная нервная возбудимость, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности, повышенная тревожность и раздражительность, а так же, бессонница. При данных симптомах лечение немедленно следует прекратить.

Седуксен может вызывать следующие побочные действия со стороны органов кроветворения:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• сухость во рту;
• изжога;
• запор;
• пониженный аппетит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия;
• повышенное сердцебиение;
• снижение артериального давления.

Возможны аллергические реакции в виде зуда и сыпи.

Так же, при неправильном завершении лечения, а точнее при резком прекращении употребления возможен синдром отмены.

Особые указания

При лечении запрещен прием алкогольных напитков. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью требуется постоянный мониторинг картины крови.

Длительный прием без особых указаний не рекомендуется в связи с формированием привыкания к диазепаму.

Для терапии беременных препарат применяется исключительно по жизненно важным показаниям. При приеме в 1 триместре беременности медикамент вызывает врожденные пороки у плода. На более поздних сроках способствует угнетению центральной нервной системы у плода, а так же синдрому отмены у младенца.

При употреблении Седуксена рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, занятия действиями, требующими высокой концентрации и быстроты реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, а так же вызывает угнетающий эффект средств для анестезии, нейролептиков и антидепрессантов.

Время полувыведения увеличивается при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, Эритромицином, Пропранолом, Изониазидом, Кетоконазолом.

Эффективность от приема препарата уменьшается при одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов.

Антацидные средства снижают скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта. При приеме Омепразола увеличивается время выведения из организма.

Практическое использование транквилизатора

Изучив отзывы, можно понять, что Седуксен может быть и наркотиком и лекарством и ядом, в зависимости от того, как его принимать.

Я и мои колеги-врачи отмечают хорошую переносимость препарата, повышенную сонливость после приема и хорошее воздействие на людей, страдающих неврозами при приеме в индивидуальных дозировках. Быстро вызывает бензодеазепиновую зависимость.

Невролог, 24 года стажа

Сын-инвалид не может ночами спать, ни один отвар из травок не помогал. Пришлось обратиться к психиатру, он и выписал нам препарат с действующим веществом диазепам. В аптеке предложили Седуксен.

После первого же приема в течение часа сын уснул, на утро никакой сонливости не наблюдалось.

Валерия Андреевна

Выдавали Седуксен при лечении на стационаре. Так как не могла уснуть и была слишком нервная. До этого не принимала снотворных никогда, ощущения неописуемые.

Буквально через 10-15 минут как будто проваливаешься куда-то и ничего не чувствуешь. Но и с утра ощущения не из приятных, вся какая-то разбитая, голова ватная. Пришлось отказаться от приема данного средства.

Алина, 32

Советы по приему от пациентов

Все, когда-либо применяющие данный препарат люди, советуют применять его исключительно после консультации врача.

У большинства отмечались неприятные последствия синдрома отмены, а так же тяжелое состояние после приема (низкое давление, пониженное сердцебиение, сонливость ).

При тяжелых неврозах препарат снимает агрессивность и нервное напряжение.

Плюсы и минусы из опыта практического применения

Плюсы:

• быстрое действие;
• улучшение сна;
• снижение нервного напряжения;
• снижение частоты эпилептических приступов.

Минусы:

• вызывает быстрое привыкание;
• тяжелые последствия отмены;
• сонливость после приема.

Отправляемся в аптеку

Выпускается Седуксен в форме таблеток и раствора для инъекций, относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, отпускается строго по рецепту.

Лекарственное средство требуется хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30 гр. Срок годности: 5 лет.

Аналогов у Седуксена множество. Это все препараты с действующим веществом – диазепам, такие как собственно сам Диазепам, Валиум, Релиум, Реланиум, Диазепекс, Сибазон.

Сибазон производится в Российской Федерации.