Мало кто знает, что крепкий и глубокий сон не возможен без достаточного количества мелатонина в организме. Melatoninum – гормон внутренней секреции, синтезируемый эпифизом и регулирующий циркадные ритмы организма. Недостаток этого гормона проявляется в виде проблем с засыпанием, человек теряет способность адаптироваться к разным часовым поясам, возникают проблемы с давлением, в работе эндокринной системы, снижается иммунитет, что становится причиной других соматических проблем. В случае снижения синтеза гормона специалисты рекомендуют начать прием медикаментов или пищевых добавок, содержащих мелатонин, которые, согласно инструкции по применению, способны нормализовать сон и повысить стрессоустойчивость.

Общая информация о препарате

Медикаменты, содержащие мелатонин оказывают снотворное и седативное действие, помогают устранить проблемы с засыпанием, восстановить циркадные ритмы и повысить работоспособность, снижая влияние стресса на организм. Гормон является естественным антиоксидантом и предотвращает синтез свободных радикалов, веществ, которые ускоряют процесс старения и провоцируют появление раковых образований.

Мелатонин в составе медикаментов является синтетическим аналогом естественного гормона внутренней секреции. Норма отпуска – без рецепта, поскольку мелатонинсодержащие препараты в России не относятся к лекарственным средствами, а реализуется в качестве пищевых добавок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Мелатонин (МНН – Melatonin) реализуется под различными торговыми названиями, такими как Natrol, Solgar, Вита, Мелаксен и другие. Синтетический мелатонин относится к фармакотерапевтической группе снотворных (адаптогенных) средств. Препарат рекомендуют принимать людям с бессонницей, сбитым режимом и предрасположенностью к сезонным депрессиям. Также средство широко применяется для повышения иммунитета и для ускорения адаптации во время путешествий.

Формы и цены в аптеках

Медикаменты на основе синтетического мелатонина не редкость. Существует множество различных предприятий, которые выпускают данный гормон с добавлением тех или иных вспомогательных компонентов.

Самые популярные мелатонинсодержащие средства:

1. Melatonin Solgar. Выпускается сразу в 3 лекарственных формах:

• таблетки: 3, 5 или 10 мг действующего вещества в 1 шт., помещены в стеклянные емкости по 120 или 60 шт. в каждой;
• капсулы: 3 мг мелатонина +100 мг теанина, по 30 шт. в одном флаконе;
• капли: 10 мг/1 мл, для перорального приема.

1. Melatonin Natrol. Продается в таблетках с концентрацией 1, 3, 5, 6, 10 мг либо в жидком виде. Один пластиковый флакон может содержать 60, 90, 100 и 150 таблеток.
2. Melatonin Now Foods – выпускается в капсулах, пастилках и каплях. Одна капсула может содержать 3, 5 или 10 мг, пастилка содержит лишь 3 мг активного компонента. Реализуется препарат в пластмассовых флаконах по 60, 180 или 240 шт. в каждом либо в стеклянном флаконе размером 60 мл.

Данные препараты можно приобрести в аптеках, либо в магазинах спортивного питания и на сайте производителя iHerb.

Торговое название	Цена на iНerb, рублей
Solgar – Мелатонин, 3 мг/120 таб.	1226
Melatonin Natrol, 3 мг/240 шт.	1099
Melatonin Now Foods, 3 мг/180 шт.	885

Цена на препараты зависит от страны производителя, формы выпуска и количества гормона в составе.

Состав препаратов с мелатонином в таблетках

Концентрация активного вещества в одной таблетке зависит от фирмы, производящей препарат. Но, как правило, все производители выпускают лекарственные формы с содержанием 3, 5 и 10 мг гормона. Синтетический мелатонин помогает нормализовать сон, восстановить режим сна и бодрствования путем увеличения количества ГАМК и серотонина, а также угнетения синтеза гормонов аденогипофиза.

Вспомогательными веществами, как правило, выступают: магний, витамин В6, целлюлоза (микрокристаллическая), кальций, кислота стеариновая, кремния диоксид. Препараты мелатонина не содержат глицин, молочную кислоту и сахар, поэтому список противопоказаний не включает многие заболевания аллергической природы, сахарный диабет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препаратов основано на торможении синтеза гормонов аденогипофиза и увеличении количества серотонина и γ-аминомасляной кислоты в отделах головного мозга. Такое влияние помогает избавиться от бессонницы и нормализовать половую функцию путем восстановления ритмичности гонадотропных гормонов и циркадного ритма в целом. Препарат также уменьшает отрицательное влияние стресса на организм, повышая таким образом психологическую и физическую работоспособность.

Мелатонин обладает мембраностабилизирующим действием, что обосновывает его антиоксидантные свойства. Способность мелатонина нормализовать проницаемость сосудов и улучшать микроциркуляцию положительно сказывается на уровне АД, в особенности после психоэмоциональной нагрузки. Улучшается клеточный иммунитет.

Гормон довольно неустойчив и быстро распадается под влиянием ферментов. Метаболизм вещества происходит в печени. Биодоступность – 40-50%. Максимальная концентрация в организме наблюдается уже спустя 20-60 минут после приема минимальной дозы препарата. Обнаруживается в грудном молоке женщины и в организме плода. Довольно быстро выводится из организма (более 50% за 45 минут). Путь выведения – с мочой.

Почему мелатонин называют «гормон сна»?

Мелатонин уникальный гормон, поскольку он не только влияет на качество сна человека, но также оказывает свое воздействие на выработку практически всех гормонов организма и поддерживает циркадные ритмы. Некоторые называют его «гормоном жизни и долголетия» из-за антиоксидантного действия, но многие предпочитают другое название, а именно – гормон сна. Такое неофициальное название вовсе не связано с его влиянием на качество и продолжительность сна, как может показаться на первый взгляд.

Дело в том, что большая часть гормона (более 70%) синтезируется эпифизом в ночное время суток, при сниженной освещенности. Дневной свет мешает синтезу. Наиболее активно гормон синтезируется ночью в период с 00:00 до 03:00 часов и только при условии полноценного сна. В противном случае количество синтезированного мелатонина существенно снизится, что может сказаться на здоровье и вызвать проблемы со сном в будущем.

Эффективность и применение

Препараты на основе мелатонина доказали свое эффективное влияние на сон человека: как и снотворные медикаменты, гормон сокращает период засыпания и количество ночных пробуждений, но при этом помогает чувствовать себя бодрым и полным энергии после просыпания, в отличие от других седативных средств. Некоторые исследования, доказали, что вещество уменьшает количество свободных радикалов, тем самым замедляя старение и снижая риск появления раковых образований.

Особенно полезны медикаменты, содержащие мелатонин, людям, которые часто путешествуют, он позволяет им максимально легко адаптироваться к новой стране и войти в привычный ритм жизни. Многие специалисты также советуют принимать мелатонин пожилым людям, страдающим легкой бессонницей, поскольку с годами количество синтезируемого природного гормона значительно снижается.

Показания и противопоказания

Как правило, применяются препараты при сбитом режиме сна, трудностях с засыпанием и сниженной работоспособности, как умственной, так и физической.

Другими показаниями к применению являются:

1. Постоянные стрессы.
2. Сезонные депрессивные состояния.
3. Хроническая бессонница с сопутствующей гипертонией.
4. Предменструальный синдром.
5. Сниженный иммунитет.
6. Высокий уровень АД и холестерола.
7. Нарушение ритма «сон-бодрствование».
8. Проблемы с засыпанием у людей старше 67 лет в связи с возрастным снижением синтеза природного гормона сна.

Несмотря на всю безопасность, существует ряд заболеваний, при которых стоит воздержаться от приема гормона.

Противопоказания:

• аллергия на любое вещество в составе;
• эпилептический статус;
• сахарный диабет;
• онкологические заболевания крови и лимфы;
• эндокринные заболевания и гормональная терапия;
• аутоиммунные заболевания.

Применение мелатонина при тяжелой форме аллергии или аутоиммунных заболеваниях может стимулировать иммунитет человека, что только усугубит течение основного заболевания. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам с сопутствующими заболеваниями печени, ввиду его замедленного метаболизма.

При длительной терапии мелатонином наблюдается снижение артериального давления, поэтому людям с низким АД назначают медикамент с особой осторожностью. Может вызывать сонливость, что является причиной, по которой до установления оптимальной терапевтической дозы нужно отказаться от управления автомобилем и другой работы, требующей повышенного внимания.

При беременности

До сих пор не существует точных данных о влиянии синтетического гормона на плод, поэтому лекарственное средство этой группы не назначаются во время беременности и грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста также стоит оградить себя от приема мелатонина, поскольку большие дозы гормона могут проявлять свойства, аналогичные контрацептивам.

Для детей

Детям не назначают прием мелатонина, поскольку организм ребенка синтезирует достаточное количество гормона, а его дополнительный прием может привести к передозировке. Также прием мелатонинсодержащих средств до 18 лет может стать причиной задержки роста и полового развития ребенка из-за угнетения синтеза половых гормонов и гормона роста.

Вред и польза

Медикаменты на основе мелатонина малотоксичны и редко вызывают появление побочных реакций. Лишь незначительная часть людей, принимающих синтетический мелатонин, зафиксировали такие побочные эффекты:

1. Раздражительность и повышенная возбудимость.
2. Ночные кошмары.
3. Слезливость.
4. Ажитация.
5. Депрессия.
6. Усиление сексуального влечения.
7. Опоясывающий лишай.
8. Изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения).
9. Сильное сердцебиение.
10. Стенокардия.
11. Нарушение памяти и внимания.
12. Ухудшение качества сна.
13. Утомляемость и сонливость.
14. Головная боль и головокружение.
15. Снижение остроты зрения.
16. Расстройства органов ЖКТ (сухость во рту, язвы, неприятный запах из ротовой полости, изжога, боль в животе, вздутие, запоры).
17. Дисфункция печени.
18. Аллергия (сыпь, зуд, эритема, крапивница, поражение ногтевой пластины).
19. Боль в сердце.
20. Жажда.
21. Ожирение.

Передозировка практически невозможна. При долговременном приеме больших доз препарата некоторые пациенты отмечали удлинение фазы сна, повышенную утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и ухудшение памяти. Снижение дозы или отмена препарата устраняет все симптомы, вызванные переизбытком гормона в организме.

Несмотря на ряд возможных побочных реакций, препараты мелатонина относятся к одним из самых безопасных, но при этом эффективных медикаментов. Большое количество исследований смогли доказать положительное влияние мелатонина на человеческий сон. К тому же было также зафиксировано антиоксидантное и иммуностимулирующее действие гормона на организм. В связи с этим мелатонин также применяется в качестве профилактического антиканцерогенного медикамента.

Наибольшую эффективность препарата отмечают путешественники, которым он помогает адаптироваться в разных часовых поясах и климатических условиях. В целом мелатонин, помогает адаптироваться в непривычной или стрессовой жизненной ситуации, улучшает качество сна и помогает войти в фазу бодрствования сразу после пробуждения.

Инструкция по применению медпрепаратов с мелатонином

Инструкция препаратов, содержащих мелатонин, рекомендует принимать гормон за 25-40 минут до ночного сна. Медикамент не рекомендован к дневному приему, поскольку это может стать причиной нарушения ритма сон/бодрствование.

Принимается средство перорально по 1 таблетке или капсуле, либо по 0,5-1 мл капель, которые можно употреблять как в чистом виде, так и разбавив в любой жидкости. Рекомендованная разовая доза – 3 мг. В случае предстоящей дальней поездки можно принять незначительную дозу медикамента (до 1,5 мг), это поможет уснуть в дороге. Максимальная разовая доза – 10 мг. Максимальный курс лечения – 2 месяца, с возможностью повторения, после семидневного перерыва. Желательно через месяц делать перерыв  на неделю.

В случае применения медикамента в целях профилактики суточную дозу и длительность лечения устанавливает специалист, опираясь на данные о состоянии пациента. В среднем прием ограничивается 1 таблеткой за полчаса до сна в течение одного месяца. Людям пожилого возраста с хроническими нарушениями сна или высоким АД назначают по 1,5 мг медикамента раз в день. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 3 мг в сутки. Курс лечения может занять от 3 до 6 месяцев, с недельным интервалом раз в месяц.

Совместимость с лекарственными средствами и алкоголем

Мелатонин усиливает влияние препаратов, которые угнетающе воздействуют на НС человека. В связи с этим не рекомендовано его принимать вместе с:

• β -адреноблокаторами;
• производными бензодиазепина (к примеру, с Алпразоламом);
• снотворными (Залеплон, Зопиклон, Золпидем);
• нейролептиками (например, с Аминазином pilyule_nervi-247);
• Тиоридазином и Имипрамином.

Такие взаимодействия пагубно сказываются на активности нервной системы, снижают концентрацию внимания, ухудшают память и координацию. Также медсредство не совместимо с ингибиторами МАО, циклоспорином и НПВС (включая ибупрофен, и ацетилсалициловую кислоту (Аспирин)).

Медикаменты, уменьшающие синтез витамина В6, угнетают не только синтез естественного мелатонина, но и его усвоение. Ввиду этого стоит избегать одновременного приема с мелатонинсодержащими средствами петлевых диуретиков, пероральных контрацептивов, эстрогенов, теофиллина, пеницилламина и гидралазина. Флувоксамин и циметидин повышают концентрацию гормона в крови путем замедления его метаболизма. Не рекомендовано принимать мелатонин во время гормонотерапии, поскольку под влиянием гормонов уровень вещества в организме возрастает. Никотин и алкоголь существенно снижают эффективность препарата, поэтому во время лечения стоит воздержаться от табакокурения и этанолсодержащих продуктов.

Аналоги мелатонина

Аналоги подобраны по составу, механизму действия и фармакологической группе.

Наиболее популярными синтетическими аналогами гормона являются:

1. Мелаксен. Помимо гормона в составе присутствует магний, целлюлоза, кальций, фармацевтическая глазурь, тальк и спирт (изопропиловый). Мелаксен облегчает засыпание, нормализует цикличность сна и предотвращает частые ночные пробуждения. Препарат хорошо переносится организмом и редко вызывает осложнения. Как правило, препарат назначается при бессоннице, которая возникла на фоне стресса или возрастного недостатка природного мелатонина в организме.Мелаксен выпускается в виде белых или практически белых таблеток в пленочной оболочке. Способ применения – пероральный. Рекомендуемая доза – 3 мг (1таблетка) за час или 2 до сна.
2. Психостимулятор Фенибут реализуется в форме плоскоцилиндрических таблеток. Одна таблетка содержит 250 мг аминофенилмасляной кислоты, молочный сахар, кальция стеарат, желатин, крахмал. Препарат имеет высокую фармакологическую активность, благодаря чему применяется при астении, эмоциональной нестабильности, тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, кинетозах, заиканиях, энурезе, тиках и хроническом абстинентом синдроме. Данными фармакологическими свойствами обладают все аналоги Фенибута pilyule_ana-091 на основе этого действующего вещества. Фенибут раздражающе воздействует на слизистую желудка, поэтому запрещен к применению пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки.
3. Фенобарбитал на территории России реализуется под торговой маркой «Люминал». Выпускается в форме таблеток с содержанием 5, 50 или 100 мг фенобарбитала. Относится к противоэпилептическим лекарственным средствам с проявлением снотворного эффекта. Фенобарбитал, как правило, назначают при серьезных заболеваниях, таких как эпилепсия, паралич, вызванный спазмом, и эклампсия. Несмотря на снотворное действие, специалисты не рекомендуют принимать медикамент в качестве лекарства от бессонницы ввиду его сильного угнетающего действия на ЦНС. Фенобарбитал запрещен к применению людям, склонным к суицидальным мыслям и действиям.

Также к аналогичным препаратам относятся:

1. Меларена.
2. Анвифен.
3. Диазепам.
4. Мидазолам.

Все перечисленные медикаменты, кроме Меларены, не содержат в своем составе мелатонин, но при этом эффективны при бессоннице. Анвифен, Диазепам и Мидазолам отпускаются исключительно по рецепту.

Отзывы о препарате Мелатонин

Специалисты-сомнологи отмечают высокую эффективность и безопасность препаратов на основе мелатонина. Небезосновательно считая их самыми безопасными средствами для борьбы с бессонницей. А вот мнение пациентов на этот счет не так однозначно. Некоторые люди, принимавшие мелатонин, отмечают появление постоянной усталости и сонливости.

Врача

Елизавета Викторовна, сомнолог, 34 года: «Средства, содержащие синтезированный мелатонин, являются действительно спасением для пациентов старшего возраста, поскольку с возрастом количество естественного «гормона сна» существенно снижается. Другие лекарственные медикаменты со снотворным действием также эффективны при бессоннице, но при этом более токсичны и очень часто запрещены к применению людям пожилого возраста. К тому же медикаменты на основе мелатонина положительно влияют на работу мозга и существенно повышают работоспособность, позволяя чувствовать себя после пробуждения бодрым, полным сил и энергии».

Пациентов

Екатерина, 40 лет: «Возникла необходимость принимать мелатонин после череды стрессовых ситуаций, которые существенно снизили качество моего сна. Я стала часто просыпаться ночью, снились кошмары, засыпала после пробуждений очень трудно. Но трехнедельный курс Мелаксена более-менее нормализовал мой отдых, хотя и днем в первой половине дня я чувствовала себя сонной, а иногда будто хотелось плакать».

Артем, 30 лет: «Сон пропал из-за новой нервной работы. Уставал очень сильно, а вот заснуть никак не мог. Видимо так организм отреагировал на стресс. Пришлось обратиться к врачу, который порекомендовал мне пропить Melatonin Natrol в течение месяца. Проблемы со сном как рукой сняло. Но появилось чувство разбитости и некой эмоциональной нестабильности».

Мелатонин – естественный «гормон сна», который помогает организму поддерживать циркадные ритмы. При недостатке данного гормона появляются трудности с засыпанием, сон становится поверхностным и чувствительным, а организм теряет возможность быстро адаптироваться к смене времени суток, часового пояса. Вещество входит в состав многих современных медикаментов от бессонницы, которые значительно эффективнее и безопаснее лекарственных средств старого поколения. Но мелатонин не только помогает нормализовать сон, а также поддерживает работу эндокринной системы, замедляет окислительные реакции, предотвращает образование тромбов и стабилизирует работу органов ЖКТ, регулируя количество пищеварительных ферментов.