Содержание:
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика препарата
- Таблетки
- Раствор
- Показания к применению
- Противопоказания для приема Анафранила
- Прием лекарства детьми
- Таблетки
- Раствор
- Прием во время беременности
- Лактация
- При нарушении функции печени и почек
- Формы выпуска
- Применение Анафранила
- Способ применения и дозировки в зависимости от болезни
- Таблетки 25, 75 мг
- Внутримышечные инъекции раствора
- Внутривенные инфузии
- Передозировка Анафранила
- Побочные действия
- Особые указания
- Взаимодействие Анафранила с другими препаратами
- Отзывы пациентов и врачей
- Исходя из опыта практического применения отметим плюсы и минусы лекарства
- Стоимость медикамента в аптеках
- Условия и сроки хранения
- Отпуск в аптеке
- Аналоги Анафранила
- Видео: Осторожно: трициклические антидепрессанты!
Это препарат, который относится к клинико-фармакологической группе «антидепрессанты».
Данное психотропное средство применяется преимущественно при лечении депрессивных состояний и о пределенных расстройств психики.
Главное активное вещество – кломипрамина гидрохлорид.
При всех преимуществах лекарство имеет множество минусов, об этом дальше в статье.
Фармакологическое действие
Препарат с ярко выраженным антидепрессивным свойством. Также имеет анальгезирующее и Н2-гистаминоблокирующее действие. Устраняет ночное недержание мочи, способствует снижению аппетита.
Лекарство замедляет внутрижелудочковую проводимость, таким образом, происходит антиаритмический эффект.
Антидепрессивное свойство объясняется увеличением концентрации норадренадина и (или) серотонина в синапсах ЦНС. Накопление этих веществ происходит благодаря снижению обратного захвата серотонина мембранами пресинаптических нервных клеток.
Пояснение: серотонин – гормон удовольствия, радости, счастья.
Норадреналин отвечает за бодрствование организма.
Длительный прием средства понижает активность адено- бета- и серотониновых рецепторов ГМ, нормализирует серотониергическую и адренергическую передачу – данные системы выходят из равновесия при депрессивных состояниях.
Предполагается, что подавленность настроения, тревожность и заторможенность устраняются при приеме ЛС благодаря изменению содержания моноаминов в центральной нервной системе (особенно серотонина).
Также на подобных состояниях положительно сказывается влияние препарата на эндрогенные опиоидные системы.
Механизм успокаивающего действия объясняется уменьшением скорости процесса возбуждения (влияя на функцию бета- и альфа-адренегических рецепторов, кругооборот норадреналина).
Эффективность препарата при нервной булимии очевидна, однако механизм действия не выяснен (предположительно, сказывается описанный выше механизм антидепрессанта).
Существует мнение, что анальгетический эффект обеспечивается за счет облегчения процесса обмена нервными импульсами, которые опосредуются норадреналином и серотонином.
Выбрать действенные и безопасные таблетки от мигрени не так просто. Изучив отзывы пациентов мы смогли это сделать.
Существуют ли особенные симптомы внутричерепного давления у женщин, которое имеет отклонение от нормы? Как самостоятельно определить, что ВЧД не в норме.
Фармакокинетика препарата
Кломипрамин полностью всасывается в тракте после внутреннего приема, или в/в, в/м введения.
Связывается с белками крови на 97,6%.
0,6 часть препарата выводится с уриной, а 0,4 – с калом (от 1).
Таблетки
Биодопустпность: примерно 50%, при первом приеме будет несколько ниже.
Прием пищи не влияет на количество усвояемого активного вещества, только на скорость.
При ежедневном приеме 75 мг препарата концентрация кломипрамина в крови равна 20-175 нг/мл.
Кломипрамин выделяется с грудным молоком примерно в таком же количестве, сколько его содержится в плазме крови.
Из организма выводится в основном в виде метаболита N- деcметилкломипрамин.
Время полувывода из плазмы крови: кломипрамин — от 12 до 36 часов, дезметилкломипрамин – 36 часов в среднем.
В пожилом возрасте препарат выводится дольше и время достижения максимальной концентрации в плазме крови больше.
Раствор
При ежедневных инъекциях препарата 50-140 мг в день, содержание в плазме крови равно от менее 150 до 447 нг/мл кломипрамина и менее 15 до 669 нг/мл N-десметилкломипрамина.
После в/в или в/м введения, время полувывода кломипрамина составляет 18 часов, дезметилкломипрамина – от 20 до 40 часов.
У пожилых пациентов концентрация активного вещества в крови будет выше за счет снижения скорости метаболических процессов.
Показания к применению
Изучив инструкцию по применению к препарату Анафранил можно выделить такие показания:
- депрессивные состояния различной симптоматики и происхождения (реактивная, эндогенная, органическая, маскировальная депрессия…);
- старческие депрессивные синдромы;
- депрессивный синдром при расстройствах личности и шизофрении;
- навязчивые состояния;
- панические атаки страха (только таблетки);
- потеря мышечного тонуса, которая обычно сопровождает нарколепсию;
- как часть общего курса при хроническом болевом синдроме (у онкологических больных, страдающих мигренью, при посттравматических расстройствах, диабетической невропатии и т. д.);
- фобии;
- профилактика или устранение головных болей, мигреней;
- ночные неконтролируемые мочеиспускания, не связанные с нарушениями функции мочевыводящей системы (только таблетки).
Препарат показан детям только в случае навязчивых состояний, неврозов или при ночном энурезе (возраст старше 5 лет). При других патологиях из списка препарат не рекомендуется.
Противопоказания для приема Анафранила
Не рекомендуется принимать, если:
- недавнее перенесение инфаркта миокарда;
- повышенная чувствительность к одной или нескольким составляющим препарата;
- острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, психотропными препаратами;
- закрытоугольная глаукома;
- острые нарушения проводимости (блокада);
- инсульт;
- тиреотоксикоз.
Назначать с осторожностью:
- бронхиальная астма;
- маниакально-депрессивный психоз;
- ослабление функции кроветворения костного мозга;
- сердечнососудистая недостаточность;
- стенокардия, аритмия;
- эпилепсия;
- хронический алкоголизм;
- задержка мочеиспускания;
- гиперплазия предстательной железы;
- шизофрения (риск активации психоза);
- пожилой возраст;
- нарушение моторной ф-ии желудочно-кишечного тракта (риск паралитической непроходимости);
- внутриглазная гипертензия;
- пониженное АД;
- высокий порог чувствительности к дибензазепинам;
- опухоль мозгового слоя надпочечников (нейробластома, феохромацитома) – возможен гипертонический криз.
Прием лекарства детьми
Анафранил может усилить суицидальные мысли и депрессивные состояния на определенный период.
Таблетки
Не рекомендуется применять детям до 5 лет, поскольку недостаточно информации о возможных рисках в данном случае.
Некоторые специалисты ограничивают прием препарата до наступления 12-летнего возраста – при лечении депрессии, и до 10 лет – при обсессивном состоянии.
Перед назначением следует учитывать все риски. Даже минимальное превышение допустимой дозы препарата может привести к летальному исходу в детском возрасте.
Раствор
Детям не назначается.
Выбор антидепрессантов для детей разного возраста
Прием во время беременности
Исследования приема препарата животными в репродуктивной фазе выявили, что Анафранил негативно влияет на плод.
Аналитической деятельности о влиянии препарата на человеческий плод в утробе не проводилось, однако специалисты не рекомендуют назначать ЛС беременным женщинам.
Предписание возможно лишь в случае, если польза для организма матери больше, чем потенциальный риск для ребенка в утробе.
В случае назначения препарата беременной женщине, следует воздержаться от его приема хотя бы на первом триместре.
В случае острой необходимости приема препарата во время беременности, препарат нужно постепенно отменять, по крайней мере за 8 недель до ориентировочной даты родов, иначе у новорожденного может возникнуть синдром отмены, который проявляется сонливостью, одышкой, нервной возбудимостью, коликами, артериальной гипер- или гипотензией, судорогами.
Лактация
Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, следует отменить его во время грудного вскармливания (ввиду смертельной опасности активного вещества для новорожденных).
При нарушении функции печени и почек
Назначать с осторожностью. Периодически брать анализ показателей ф-ии печени и клеточного состава крови в ходе лечения.
Формы выпуска
Препарат выпускают в таком виде:
- Анафранил 25 мг, таблетки № 10, 30. Светло-желтые, двояковыпуклые, круглые.
- Анафранил 75 мг, таблетки. Розовые, в виде капсул, двояковыпуклые, с выгравированной полосочкой с обеих сторон, на одной стороне «C/G», «G/D» – на другой. Продаются в блистерах, в картонной коробке. В каждом блистере 10 штук.
- Раствор для в/м или в/в введения 25 мг, ампулы. Бесцветный, прозрачный. Продается в картонных пачках по 10 штук.
Применение Анафранила
Изучим инструкцию по применению к Анафранилу более подробно.
Перед курсом лечения следует устранить нехватку калия в организме:
- таблетки Анафранил принимать перорально, во время или после приема пищи, не разжевывать, запить достаточным количеством волы;
- раствор Анафранил применять в виде инъекций внутримышечно или в виде инфузий внутривенно, в условиях стационара.
Дозировка подбирается индивидуально, учитывая диагноз, сопутствующие болезни или состояния, возраст (в детском и пожилом возрасте доза будет меньше).
Назначать минимально эффективными дозами.
Способ применения и дозировки в зависимости от болезни
Дозировки будут зависеть от формы препарата.
Таблетки 25, 75 мг
Таблетки советуют употреблять так:
- Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии: в первые дни лечения дозировка составляет 25 мг, на 2-3 раза в день. Затем, в течение недели, доза постепенно повышается (к примеру, каждые несколько дней +25 мг) до объема 100-150 мг. В острых случаях, суточная доза может составлять 250 мг. После терапевтического эффекта, устанавливается поддерживающая доза (50-100 мг в день).
- Панические атаки: начальная доза составляет 10 мг в день (возможно сочетать с другим препаратом из бензодиазепинов). Затем объем ЛС повышают до достижения эффекта. Потом постепенно отменяется лекарство из бензодиазепинов. После отмены вспомогательного препарата, суточная доза Анафранила составляет 25-100 мг. В тяжелых случаях, можно 150 мг в день. Курс длится, по крайней мере, полгода, с постепенным снижением дозировки.
- Приступы страха: начальная доза составляет 10-15 мг в сутки. Затем ее повышают в течение 10 дней до желаемого эффекта, с учетом, что максимальная доза будет 50-100 мг.
- Каталепсия, которая сопровождает нарколепсию: 25-75 мг в сутки.
- Хронический болевой синдром: дозировка подбирается индивидуально (10-150 мг в день), с учетом того, какие еще препараты принимаются.
- В пожилом возрасте: курс лечения начинают с 10 мг в сутки, затем, в течение 10 дней, дозировка повышается до оптимальной (30-50 мг). Достигнутый объем принимается до завершения лечения.
- Дети и подростки: лечебный курс начинается с дозы 25 мг в сутки. Первые 2 недели дозировка препарата повышается до объема 3 мг на кг или 100 мг. Следующие недели можно 200 мг, если необходимо.
- Ночные мочеиспускания у детей, не вызванные патологиями внутренних органов: начальная доза составляет 20-30 мг (5-8 лет), 25-50 мг (9-12 лет), 25-75 мг (12-17 лет).
Более высокие объемы назначаются лишь в случае отсутствия результата после недельного курса.
Обычно, вся суточная доза принимается одним разом, перед сном.
Но если ночные мочеиспускания происходят рано ночью, то препарат стоит принять в 16.00. Полный курс составляет 1-3 месяца. Дозировка снижается постепенно. Резко отменять препарат нежелательно.
В зависимости от частотности приема и дозировки препарата, приобретайте наиболее удобную его форму выпуска.
Внутримышечные инъекции раствора
Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 ампулы), затем каждый день количество препарата увеличивается на 25 мг до значения 100-150 мг (4-6 ампул).
После улучшения состояния больного, количество инъекций медленно уменьшается, пациент переходит на таблетированную форму препарата (поддерживающая терапия).
Внутривенные инфузии
Назначаются утром.
Капельное введение начинается с дозы 50-75 мг (2-3 ампулы) раз в день. Для приготовления раствора для инфузий используется 250-50 мл раствора глюкозы, декстрозы (0,5%) или натрия хлорида.
Процедура длится 1,5-3 часа. Необходимо контролировать состояние пациента для своевременного выявления побочных эффектов (особенно стоит следить за АД). После достижения терапевтического эффекта, лечение длится еще 3-5 дней.
Потом переходят на поддерживающую терапию — таблетки. Также можно переходить сперва на в/м введение, а потом уже на пероральный прием.
При конкретных болезнях назначают:
- болевой синдром: 0,5-0,5 ампулы в сутки;
- нарколепсия с каталепсией: 1-3 ампулы в день.
Дети и подростки: в/в или в/м введение не рекомендуется.
Внутримышечное и внутримышечное введение назначается при невозможности перорального приема препарата пациентом или при острых формах заболевания.
Передозировка Анафранила
Данные о передозировке Анафранилом основываются на последствиях чрезмерного употребления сходными препаратами — трициклические антидепрессанты.
Симптомы проявляются в первые 4 часа после приема лекарства и максимально сильно могут выражаться через сутки. Также риск возникновения побочных явлений существует на протяжении 4-6 дней после употребления препарата:
- Центральная нервная система: ступор, сонливость, беспокойство, атаксия, кома, мышечная слабость, усиление рефлексов, судороги, повышение температуры тела, мышечные спазмы, спутанность сознания.
- Сердечнососудистая система: резкое падение АД, удлинение интервала QT, тахикардия, аритмия, шок, нарушение проводимости в желудочках, сердечная недостаточность, очень редко – остановка сердца.
- Прочие: затрудненное дыхание, потливость, лихорадка, рвота, синюшность покровов, расширение зрачков, задержка мочи или ее отсутствие в мочевом пузыре.
Лечение: антидота при передозировке Анафранилом не существует, необходимо выполнять симптоматическую и поддерживающую терапию.Не выполнять перито- или гемодиализ для лечения симптомов передозировки – эффекта не будет.
Если пациент случайно принял перорально раствор, то нужно немедленно промыть желудок, вызвать рвоту. Если он потерял сознание, то стоит перед промыванием желудка выполнить интубацию трахеи. Рвоту в таком случае не вызывать.
Замедлить всасывание препарата поможет активированный уголь.
Желательно госпитализировать пациента для постоянного наблюдения и оказания помощи на 3-5 дней в случае передозировки.
Побочные действия
Обычно диагностируются слабые негативные действия в ходе приема Анафранила. Многие пациенты могут путать реакцию организма на препарат с симптомами депрессивных состояний.
В случае если наблюдаются серьезные отклонения в работе нервной системы или психические разлады в ходе курса лечения, препарат нужно отменить.
- Психические проблемы. Часто: утомляемость, сонливость, повышение аппетита, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пожилых пациентов и страдающих паркинсонизмом), тревожность, нарушения сна, агрессивность, маниакальные расстройства, нарушение восприятия собственных мыслей и действий, ночные кошмары, понижение памяти, ухудшение настроения, зевота, невозможность сконцентрироваться, делирий. Иногда: психотические симптомы (человек теряет связь с реальным миром).
- Центральная и периферическая нервная система. Очень часто: головная боль, головокружения, мышечные спазмы, дрожание конечностей. Часто: мышечная слабость, нарушения речи, гипертонус мышц. Иногда: дискоординация движений, судороги. Очень редко: нейролептический синдром, изменения на ЭКГ.
- Антихолинергические симптомы. Очень часто: повышенная потливость, сухость во рту, помутнения в глазах, нарушение мочеиспускания. Часто: приливы, расширение зрачков. Очень редко: задержка мочи, глаукома.
- Сердечнососудистая система. Часто: тахикардия. Иногда: повышение АД, нарушение ритма сердца. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.
- ЖКТ. Очень часто: рвота, тошнота, диарея, анорексия, дискомфорт в животе. Крайне редко: гепатит.
- Эпидермис. Часто: крапивница, сыпь, чувствительность кожи к солнечным лучам, зуд. Очень редко: выпадение волос, отеки, аллергия, тромбофлебит, жжение, вызванное внутривенным введением.
- Эндокринная система. Очень часто: снижение полового влечения, повышение массы тела. Часто: выделения из груди, увеличение молочных желез.
- Система кроветворения. Очень редко: агранулоцитоз, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
- Органы чувств. Часто: шум в ушах, нарушение восприятия вкуса.
- При отмене препарата. Часто: рвота, тошнота, боли в животе, бессонница, диарея, раздражительность, головная боль, тревожность.
Большинство побочных эффектов проходят без необходимости отмены лекарства.
Особые указания
Нужно отметить, что:
- Семьи пациентов должны быть предупреждены о приеме препарата, так как необходим тщательный контроль за психическим состоянием больного.
- Были случаи развития зубного кариеса при длительном курсе лечения. Стоит регулярно проходить осмотр у стоматолога.
- Побочные действия от приема Анафранила влияют на способность управления автотранспортом и на выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой реакции.
- Чтобы не было синдрома отмены, нужно прекращать прием лекарства постепенно.
- Электросудорожную терапию проводить под тщательным контролем при параллельном приеме препарата.
Взаимодействие Анафранила с другими препаратами
Нужно помнить, что:
- Перед анестезией следует предупредить специалиста о лечении препаратом.
- Не принимать с препаратами, удлиняющими интервал QT.
- Не употреблять с другими ЛС, которые ингибируют действие Анафранила (обратно захватывают серотонин и норадреналин).
- Если необходимо назначить Флуоксетин, между приемом этого ЛС и Анафранилом должно пройти 2-3 недели минимум.
- Желательно не принимать диуретики во время курса.
- Анафранил ингибирует действие батанидина, гуанетидина, резирпина, альфаметилдопы, клонидина.
- Анафранил может усилить влияние антихолинергетиков на ЦНС, глаза, мочевой пузырь, кишечник (атропин, бипередин, антигистамины, антипаркинсонические препараты).
- Не назначать совместно или сразу после отмены препаратов-ингибиторов МАО.
- ЛС может усилить влияние симпатомиметических средств на ССС (адреналин, норадреналин, эфедрин, фенилэрин).
Препарат может усилить действие алкоголя и других ЦНС-угнетателей.
Отзывы пациентов и врачей
Отзывы пациентов, прошедших курс лечения препаратом Анафранил неоднозначные.
- Пациент Антонина: «После развода часто пребывала в депрессии, врач предписала Анафранил. Возникли боли в желудке, поэтому мне назначили уколы препарата. Депрессия начала проходить, я стала чаще радоваться, негативные впечатления покинули мои мысли».
- Пациент Катерина: «Анаферин — это единственное, что помогло моему мужу справиться с алкоголизмом. У него была тяжелая психологическая зависимость. Назначили уколы. Он расслаблялся, становился адекватным, правда чуть-чуть грустным. А до этого без алкоголя в бешенство приходил».
- Доктор Антон: «Несмотря на достаточно внушительный список побочных действий, пациенты в целом хорошо проходят курс лечения. Иногда просто требуется индивидуальная корректировка дозы».
Исходя из опыта практического применения отметим плюсы и минусы лекарства
Плюсы:
- эффект именно такой, какой описан в инструкции;
- доступная цена;
- результат заметен уже после первой недели применения.
Минусы:
- доза в инструкции не является универсальной и может спровоцировать побочные явления;
- не всем помогает;
- нельзя резко прекращать курс лечения;
- «пугающий» список побочных явлений.
Стоимость медикамента в аптеках
Цена на Анафранил колеблется и составляет примерно:
- таблетки 25 мг, 30 штук: 290-355 рублей;
- таблетки 75 мг, 10 штук: 480-715 рублей;
- раствор для инъекций 25 мг, 10 ампул: 640-750 рублей.
Условия и сроки хранения
Хранить можно 5 лет, в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не более 30 С.
Отпуск в аптеке
Препарат продается по рецепту врача.
Аналоги Анафранила
Аналоги имеют в составе такой же активный компонент – кломипрамин.
Различия будут в цене, разнообразии форм выпуска и дополнительных составляющих, которые влияют на биодоступность, скорость всасываемости и вывода препарата, а также на возможные противопоказания и силу действия.
Основные аналоги Анафранила:
- Кломипрамин таблетки 25 мг. Цена: от 160 рублей. Время полувывода и всасываемости меньше, чем у Анафранила, следовательно, действует быстрее.
- Клофранил таблетки 25 мг. Цена: от 235 рублей. В составе содержится лактоза, которая увеличивает биодоступность препарата, однако он будет противопоказан людям с непереносимостью лактозы или лактонедостаточностью. Сложно найти в аптеках.
- Кломинал драже 25 мг, раствор 25 мг. Сложно найти в аптеках.
Вы также можете подобрать препараты с подобным спектром действия, но с другими составляющими, если вам не подходит это вещество.
Видео: Осторожно: трициклические антидепрессанты!
В чем опасность антидепрессантов и каким образом люди «подсаживаются» на них. Что нужно знать о действия препаратов данного вида на организм человека.